A series of novel chalcone derivatives containing pyrazole oxime ethers were designed and synthesized. The structures of all the target compounds were determined by NMR and HRMS. The structure of H5 was further confirmed via single-crystal X-ray diffraction analysis. The results of biological activity test showed that some of the target compounds exhibited significant antiviral and antibacterial activities. The test results of EC50 value against tobacco mosaic virus showed that H9 had the best curative and protective effect, and the EC50 value of curative activity of H9 was 166.9 μg/mL, which
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human P-glycoprotein (P-gp) and the NorA transporter are the major culprits of multidrug resistance observed in various bacterial strains and cancer cell lines, by extruding drug molecules out of the targeted cells, leading to treatment failures in clinical settings. Inhibiting the activity of these efflux pumps has been a well-known strategy of drug design studies in this regard. In this manuscript, our earlier published machine learning models and homology structures of P-gp and NorA were utilized to screen a chemolibrary of 95 in-house chalcone derivatives, identifying two hit compounds
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Resistance to antibiotics is an emerging problem worldwide, which leads to an increase in morbidity and mortality rates. Several mechanisms are attributed to bacterial resistance, overexpression of efflux pumps being one of the most prominent. As an attempt to develop new effective antimicrobial drugs, which could be able to act against resistant bacterial strains and considering the antimicrobial potential of flavonoids and triazolyl flavonoid derivatives, in particular chalcones, a small library of chalcone derivatives was synthesized and evaluated for its potential to act as antimicrobials
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Malaria is a major global health concern with the urgent need for new treatment alternatives due to the alarming increase of drug-resistant Plasmodium strains. Chalcones and its derivatives are important pharmacophores showing antimalarial activity. Determination of the pharmacokinetic variables at the preliminary step of drug development for any drug candidates is an essential component of in vivo antimalarial efficacy tests. Substandard pharmacokinetic variables are often responsible for insufficient therapeutic effect. Therefore, three chalcone derivatives, 1, 2, and 3, having an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fifteen chalcone derivatives 3a-3o were synthesized, and evaluated as multifunctional agents against Alzheimer's disease. In vitro studies revealed that these compounds inhibited self-induced Aβ1-42 aggregation effectively ranged from 45.9-94.5 % at 20 μM, and acted as potential antioxidants. Their structure-activity relationships were summarized. In particular, (2E)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]-1-(pyridin-2-yl)prop-2-en-1-one (3g) exhibited an excellent inhibitory activity of 94.5 % at 20 μM, and it could disassemble the self-induced Aβ1-42 aggregation fibrils with ratio of 57.1 % at 20 μM con
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel chalcone derivatives containing a thiophene sulfonate group were designed and synthesized. The structures of all title compounds were determined by 1H-NMR, 13C-NMR and HRMS. Antibacterial bioassays indicated that, compound 2l demonstrated excellent antibacterial activities against Xanthomonas axonopodis pv. citri (Xac), with an EC50 value of 11.4 μg mL-1, which is significantly superior to those of bismerthiazol (BT) (51.6 μg mL-1) and thiodiazole-copper (TC) (94.7 μg mL-1). Meanwhile, the mechanism of action of compound 2l was confirmed by using scanning electron microscopy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel chalcone-O-alkylamine derivatives were designed, synthesized and evaluated as multifunctional anti-Alzheimer's disease agents. Based on the experimental results, compound 23c exhibited good inhibitory potency on both acetylcholinesterase (IC50 = 1.3 ± 0.01 μM) and butyrylcholinesterase (IC50 = 1.2 ± 0.09 μM). Besides, 23c exhibited selective MAO-B inhibitory activity with IC50 value of 0.57 ± 0.01 μM. Compound 23c was also a potential antioxidant and neuroprotectant. In addition, compound 23c could inhibit self-induced Aβ1-42 aggregation. Moreover, compound 23c was a selectiv
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we outline the synthesis of isatin-ferrocenyl chalcone and 1H-1,2,3-triazole-tethered isatin-ferrocene conjugates along with their antimicrobial evaluation against the human mucosal pathogen Trichomonas vaginalis. The introduction of a triazole ring among the synthesized conjugates improved the activity profiles with most of the compounds in the library, exhibiting 100% growth inhibition in a preliminary susceptibility screen at 100 μM. IC50 determination of the most potent compounds in the set revealed an inhibitory range between 2 and 13 μM. Normal flora microbiome are unaffec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trichomoniasis is the most prevalent, curable sexually transmitted disease (STD), which increases risk of viral STDs and HIV. However, drug resistance has been developed by some strains of Trichomonas vaginalis against Metronidazole (MTZ), the FDA approved drug against trichomoniasis. In the present study twenty two chalcone hybrids of metronidazole have been synthesized in a quest to get new molecules with higher potential against metronidazole-resistant T. vaginalis. All new hybrid molecules were found active against T. vaginalis with varying levels of activity against MTZ-susceptible and re
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efficient organic sensitizers for dye-sensitized solar cells (DSSCs) need to absorb light effectively while maintaining good charge separation and dye regeneration. In this work, twelve chalcone-coumarin-based D-π-A sensitizers were designed to study the effects of donor structure and BF2 coordination on their electronic, excited-state, and photovoltaic properties. Benchmark calculations using experimentally reported parent dyes showed that CAM-B3LYP gives a suitable description of the charge-transfer excitations in these systems. Increasing the strength of the D unit raises the HOMO energy an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photochemical & photobiological sciences : Official journal of the European Photochemistry Association and the European Society for Photobiology2026eng
Over the time, there has been a growing interest in the development of ecologically acceptable and sustainable technologies for modern organic synthesis in order to meet the demands of safe, economical, and renewable industrial productions. As a result, photocatalysis has revolutionized organic synthesis by offering innovative and sustainable functionalization of complex molecules. Accordingly, the visible light-promoted synthesis of chalcone derivatives has been highly advantageous in enabling eco-friendly chemical transformations, as it utilizes light as an abundant and non-toxic energy sour
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transforming growth factor-β (TGF-β) signaling pathway is crucial in promoting tumor growth, enabling tumors to evade immune responses, and contributing to resistance against therapies. As a result, it is a significant target for cancer treatment. However, its full potential remains untapped because selectively inhibiting it without affecting normal cells is challenging. This study reports the design, synthesis, and comprehensive evaluation of novel benzimidazolium-chalcone hybrid salts (3a-3e) that strategically combine two privileged scaffolds with complementary anticancer mechanisms. Fo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The global rise in antimicrobial resistance highlights the urgent need for new therapeutic agents. This study investigates chalcone-based derivatives of gallic acid as potential antimicrobial compounds.
METHODS: Chalcone derivatives (2a-4c) were synthesized via methylation, Grignard reaction, Claisen-Schmidt condensation, and cyclization. Structural confirmation was achieved using FTIR, NMR, and mass spectrometry. The Docking studies were performed against HSP90α (PDB ID: 1UY6), and ADME properties were predicted using QikProp. Antimicrobial activity was assessed using microbrot
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: The increasing prevalence of multidrug-resistant Staphylococcus aureus represents a major clinical challenge, primarily driven by the acquisition of multiple resistance mechanisms. Among these, efflux pumps such as NorA play a pivotal role in quinolone resistance by promoting active drug extrusion and reducing intracellular antibiotic levels. This study evaluated the synthetic chalcone CMA4DMA as a potential NorA efflux pump inhibitor and modulator of bacterial resistance. Methods: Antimicrobial susceptibility assays were conducted against S. aureus SA1199 (wild-type) an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Cancer remains a leading cause of death worldwide with traditional treatments like chemotherapy, and radiotherapy becoming less effective due to multidrug resistance (MDR). This highlights the necessity for novel chemotherapeutics like chalcone-based compounds, which demonstrate broad anti-cancer properties and target multiple pathways. These compounds hold promise for improving cancer treatment outcomes compared to existing therapies.
AREAS COVERED: This review provides a comprehensive synopsis of the recent literature (2018-2024) for anti-proliferative/anti-cancer activity of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: This work investigated the acute antinociceptive effect of a synthetic chalcone, 4-dimethylamino chalcone (DMAC), as well as its effects on vincristine-induced peripheral neuropathy (VIPN) in mice.
METHODS: The inhibitory activity of myeloperoxidase was assessed by measuring HOCl formation. Formalin and hot plate tests were used to study the acute antinociceptive effect of DMAC. VIPN was induced through the administration of vincristine sulphate (0.1 mg/kg, i.p., 14 days). Then, DMSO, DMAC (10 or 30 mg/kg; i.p.), or pregabalin (10 mg/kg, i.p.) were administered for 14 consecutive
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a straightforward spectrophotometric method was developed for quantifying the total content of chalcones in a sample. The method exhibits linearity, accuracy, precision, repeatability, and enables the estimation of total chalcone content in trans-chalcone equivalents for a sample diluted in carbon tetrachloride and added to antimony pentachloride. The analytical wavelength was determined to be 390 nm. Linearity was observed within the concentration range of 0.3 to 17.6 µg/mL of trans-chalcone in CCl4, with a R2 of 0.9994 and a random dispersion of the residual concentrations. In
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Due to numerous side effects of traditional treatments for toxoplasmosis, it is urgent to develop new anti-Toxoplasma agents with high efficiency and low toxicity. In this study, using drug-food-homologous chalcone skeleton as a leading compound, 6 series of chalcone derivatives were designed, synthesized, and almost 1/2 compounds have good anti-Toxoplasma activity in vitro. The quantitative structure-activity relationship model of the anti-Toxoplasma activity of the second batch of compounds was established by random forest method (R2 = 0.9407). The Michael receptor in the molecular skeleton
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel coumarin chalcone derivative 1 was designed, synthesized and characterized by nuclear magnetic resonance spectra and high resolution mass spectrum. The photophysical and recognition properties of the compound as red fluorescent probe for cyanide and biothiols including cysteine (Cys), homocysteine (Hcy) and glutathione (GSH) have been discussed systematically. Red fluorescence probe 1 was able to achieve rapid and selective identification for cyanide anion and biothiols in aqueous solutions with red fluorescence quench. In addition, the recognition mechanism of 1 was demonstrated by in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 4-aminoquinolinyl-chalcone amides 11-19 were synthesized through condensation of carboxylic acid-functionalized chalcone with aminoquinolines, using 1,1'-carbonyldiimidazole as coupling agent. These compounds were screened against the chloroquine sensitive (3D7) and chloroquine resistant (W2) strains of Plasmodium falciparum. Their cytotoxicity towards the WI-38 cell line of normal human fetal lung fibroblast was determined. All compounds were found active, with IC50 values ranging between 0.04-0.5μM and 0.07-1.8μM against 3D7 and W2, respectively. They demonstrated moderate to hig
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования