1 Although the ORL1 receptor is clearly located within the spinal cord, the functional signalling mechanism of the ORL1 receptor in the spinal cord has not been clearly documented. The present study was then to investigate the guanine nucleotide binding protein (G-protein) activation mediated through by the ORL1 receptor in the mouse spinal cord, measuring the modulation of guanosine-5'-o-(3-[35S]-thio) triphosphate ([35S]-GTPgammaS) binding by the putative endogenous ligand nociceptin, also referred as orphanin FQ. We also studied the anatomical distribution of nociceptin-like immunoreactivit…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cebranopadol is a novel, first-in-class analgesic with agonist activity at the nociceptin/orphanin FQ opioid peptide (NOP) receptor as well as the classical opioid peptide receptors. This study investigated the anti-hypersensitive effect of cebranopadol in a rat model of arthritic pain. Selective antagonists were used to probe the involvement of the NOP receptor and the µ-opioid peptide (MOP) receptors. Experimental mono-arthritis was induced by intra-articular injection of complete Freund's adjuvant into the left hind knee joint. Intravenous (i.v.) administration of cebranopadol 0.8-8.0 µg/kg…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two novel ligands for the nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ) receptor (NOP), [(pF)Phe4,Aib7, Aib11,Arg14,Lys15]N/OFQ-NH2 (peptide-1) and [Nphe1,(pF)Phe4,Aib7,Aib11,Arg14,Lys15]N/OFQ-NH2 (peptide-2), have been generated by combining different modifications of N/OFQ sequence. In the present study, we investigated the actions of two analogues and compared them with those of N/OFQ in four assays. Peptide-1 mimicked N/OFQ effects in mouse vas deferens and mouse colon and showed similar maximal effects but higher potency relative to N/OFQ. The effects of peptide-1 were sensitive to NOP receptor selectiv…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To study the expression of nociceptin in adenomyosis tissue and understand its relationship with the severity of dysmenorrhea.
METHODS: The myometrial specimens were collected from 55 patients undergoing hysterectomy at our hospital during December 2007 and June 2008. Their mean age was 41 - 52 years old. There were 34 adenomyosis patients in case group and 21 other patients in control group. Immunohistochemical staining was employed to detect nociceptin in eutopic endometrium and ectopic endometrial tissues in case group and normal endometrium and myometrial tissues in control gro…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present investigation details the modulation of medullary dorsal horn neuron responses to excitatory amino acids and peripheral cutaneous stimuli by orphanin FQ (nociceptin), an endogenous ligand for the opioid receptor-like, receptor. Effects of orphanin FQ, administered microiontophoretically or given intracerebroventricularly, were tested on the responses of nociceptive-specific, wide dynamic range and low threshold neurons recorded in the superficial and deeper dorsal horn of the medulla (trigeminal nucleus caudalis) in anesthetized (urethane or pentobarbital) male rats. Microiontophor…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Nociceptin is a 17-amino acid peptide and acts as a potent endogenous agonist of the opioid receptor-like1 receptor. Nociceptin is reported to depress glutamatergic transmission and to block the spinal facilitation that is thought to be mediated by the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor. In the present study, the authors investigated the effect of intrathecally administered nociceptin and NMDA antagonists on the level of thermal hyperalgesia after partial sciatic nerve injury in the rat.
METHODS: Partial sciatic nerve injury was created by tight ligation of one third to one half…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several studies showed that chronic pain causes reorganization and functional alterations of supraspinal brain regions. The nociceptin-NOP receptor system is one of the major systems involved in pain control and much evidence also suggested its implication in stress, anxiety and depression. Therefore, we investigated the nociceptin-NOP system alterations in selected brain regions in a neuropathic pain murine model. Fourteen days after the common sciatic nerve ligature, polymerase chain reaction (PCR) analysis indicated a significant decrease of pronociceptin and NOP receptor mRNA levels in the…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have exploited the availability of the "orphan" opioid receptor (referred to here as ORL1) in its "natural state" to investigate the effect of nociceptin (orphanin FQ), the endogenous agonist for the ORL1 receptor in the brain, vas deferens, and myenteric plexus of the small intestine. Nociceptin was a potent agonist in electrically stimulated preparations of vasa deferentia (rat and rabbit) and myenteric plexus (guinea-pig) (IC50 ranging from 18 to 31 nM) and susceptible to enzymic cleavage as addition of a cocktail of peptidase inhibitors to the organ bath produced a leftward shift in con…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The endogenous opioid-like peptide, nociceptin, produces anxiolytic-like effects that are mediated via the nociceptin (NOP) receptor. Similarly, synthetic, non-peptide NOP agonists produce robust anxiolytic-like effects although these effects are limited by marked side effects. In the present studies, the effects of a novel NOP receptor agonist, SCH 655842, were examined in rodent models sensitive to anxiolytic drugs and tests measuring potential adverse affects. Oral administration of SCH 655842 produced robust, anxiolytic-like effects in three species, i.e., rat, guinea pig, and mouse. Speci…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nociceptin, acting through the opioid receptor-like 1 (ORL1) receptor, produces anti-nociception in several models of neuropathy. We examined the involvement of the ORL1 receptor system in the allodynia developed after sciatic nerve ligation. Allodynic rats were selected by the von Frey hair and treated intrathecally with nociceptin or morphine. The peptide induced dose-dependent anti-allodynic activities, while morphine was effective at the higher dose only. By the semi-quantitative reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR) assay, the two described ORL1 receptor isoforms were u…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite several years of research, the aetiology of Parkinson's disease (PD) is quite far from being solved. In PD, as well as in other neurodegenerative disorders, it has been proposed that the combination of multiple factors might contribute to the onset of the disease. Indeed, several authors have suggested that environmental factors, such as pollutants and chemicals, might be associated with the onset of several neurodegenerative disorders. On the other hand, several studies have described that the nociceptin/orphanin-NOP and prodynorphin-KOP opioid systems are implicated in the pathology …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently discovered endogenous opioid peptides such as nociceptin are known to modulate neurotransmitter release of primary afferent neurons (especially substance P, SP) and they have also been demonstrated in peripheral nerve fibres. The aim of this study was to investigate the opioid peptidergic innervation of the anterior eye segment and to compare it with the innervation pattern of SP in order to shed light on the functional relationship between these peptides. Anterior eye segments of 20 rat eyes were cut in a tangential plane and the sections stained with antibodies against SP, nocicepti…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Neural and remodeling mechanisms may play a role in asthma, particularly noneosinophilic asthma (NEA).
OBJECTIVE: To assess spu … a sputum eosinophil level cut-point of greater than or equal to 2.5%.
RESULTS: Elevated levels of nociceptin (median: 39.1 vs 22.4 ng/mL, P = .03), periostin (33.8 vs 9.4 ng/mL, P = .01), and ECP; (220.1 vs 83.7 ng/mL, P = .03) were found in patients with asthma compared with those without asthma. Nociceptin was elevated in EA (54.8 vs 22.4 ng/mL, P = .02) …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Endomorphin 1 and 2 are newly discovered endogenous ligands for the mu-opioid receptor. We recently showed that endomorphin 1 and 2 have vas … or antagonist naloxone (2 mg/kg, i.v.) when the vasodepressor response to the ORL1-receptor agonist nociceptin (orphanin FQ) was not altered. Decreases in systemic arterial pressure in response to TAPP, endomorphin 1 and 2, and acetylcholine were attenuated by the nitric oxide synthase inhibitor N(omega)-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME; 50 mg/kg, i.v.) …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alcohol Use Disorder (AUD) remains a challenging condition with limited effective treatment options; however new technology in drug delivery and advancements in pharmacology have paved the way for discovery of novel therapeutic targets. This review explores emerging pharmacological targets that offer new options for the management of AUD, focusing on the potential of somatostatin (SST), vasoactive intestinal peptide (VIP), glucagon-like peptide-1 (GLP-1), nociceptin (NOP), and neuropeptide S (NPS). These targets have been selected based on recent advancements in preclinical and clinical resear…
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nociceptin, the endogenous ligand of the inhibitory G protein-coupled opioid receptor-like 1 receptor, produces aquaresis (i.e., increases the excretion of solute-free urine) in rats. However, the mechanism underlying this effect has not yet been explained. Using immunohistochemistry, we found the opioid receptor-like 1 receptor in the rat kidney colocalized with the vasopressin-regulated water channel aquaporin-2 in inner medullary collecting ducts. We investigated the aquaretic effect of opioid receptor-like 1 receptor stimulation by infusing the selective nociceptin analog ZP120C; volume de…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuronal voltage-gated calcium channels play a pivotal role in the conversion of electrical signals into calcium entry into nerve endings th … i review, we discuss the mechanisms by which calcium channels are regulated by classical opioid and nociceptin receptors. We highlight the importance of this regulation in the control of neuronal functions and their implication in the development of disease conditions. Finally, we present recent literature concerning the use of novel μ-opioid receptor/nocice …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drugs targeting mu opioid receptors are the mainstay of clinical practice for treating moderate-to-severe pain. While they can offer excellent analgesia, their use can be limited by adverse effects, including constipation, respiratory depression, tolerance, and abuse liability. Multifunctional ligands acting at mu opioid and nociceptin/orphanin FQ peptide receptors might provide antinociception with substantially improved adverse-effect profiles. This study explored one of these ligands, OREX-1038 (BU10038), in several assays in rodents and nonhuman primates. Binding and functional studies con…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By using acutely dissociated dorsal raphe nucleus neurons (DRN) from young mice, direct and anti-opioid effects of Neuropeptide FF (NPFF) re … transients triggered by depolarization in every neuron, attenuated by 78% the inhibitory effect of Nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ) on Ca2+ transients, but not that of by serotonin. These results demonstrated for the first time that NPFF receptors on mice DRN inhibit Ca2+ transients induced by depolarization via Gi/o protein and also exhibit a specific anti-o …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ), the endogenous ligand of the NOP receptor, modulates learning and memory, yet its precise hippocampal function remains unclear. Here, we examined how activation of hippocampal NOP receptors influences distinct stages of object recognition memory (ORM) processing. Adult male Wistar rats trained in the novel object recognition task received bilateral intra-dorsal CA1 infusions of N/OFQ either 20 min before or 5 min after training, or 20 min before a 1-day retention test. Pre-training N/OFQ infusion markedly impaired ORM retention without affecting locomotor or exp…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.