Tyrosinase (TYR) catalyzes the two initial steps of melanin synthesis from tyrosine in various organisms. However, overproduction, accumulation, and abnormal reduction of melanin can lead to severe diseases, particularly skin diseases, which makes tyrosinase a significant endogenous target in developing therapeutics to treat melanin-associated disorders. Herein, we devise a TYR-based in situ catalytic platform that can generate drugs intracellularly through an endogenous copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction. By taking advantage of the potent catalytic activity of TYR th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study aims to develop novel antimalarial and antimicrobial agents by synthesizing a series of 25 triazolyl quinoline carboxylate derivatives via azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition, starting from isatin and p-fluoroacetophenone. Structural characterization was performed using IR, 1H NMR, 13C NMR, and mass spectrometry. The synthesized hybrids were evaluated for their in vitro antimalarial activity against the chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum 3D7 strain. Among them, compounds 6e, 6h, and 6i exhibited notable potency, with IC50 values ranging from 1.364 to 1.518 µM, und
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The preparation of multimodal nanoparticles by capping magnetic iron oxide nanoparticles (IONPs) with functional organic molecules is a major area of research for biomedical applications. Conjugation reactions, such as carbodiimide coupling and the highly selective class of reactions known as "click chemistry", have been instrumental in tailoring the ligand layers of IONPs to produce functional biomedical nanomaterials. However, few studies report the controls performed to determine if the loading of molecules onto IONPs is due to the proposed coupling reaction(s) employed, or some other unkno
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mars missions actively search for organic matter as potential biosignatures. Yet harsh conditions at the surface, including unfiltered ultraviolet (UV) light above 190 nm and oxidizing agents such as perchlorates, challenge the preservation of compounds relevant to astrobiology, such as nucleobases. Since current instruments primarily analyze samples from the uppermost surface layer, understanding the stability of organic matter under Mars-like surface conditions is essential. Nucleobases have interesting photochemical properties, as they can dimerize under UV light. Previous work showed that
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In search of potent inhibitors of α-glucosidase, adamantane-appended 1,2,3-triazoles (4a-4f, 6a-6f, and 8a-8f) are synthesized using Click reaction. After establishing their structure using spectral studies, all the molecular hybrids are assayed for α-glucosidase inhibition. Compounds 6c (IC50 = 8.30 ± 0.33 μM) and 6b (IC50 = 14.0 ± 0.16 μM) exhibit promising inhibition of α-glucosidase in comparison to reference used (Acarbose, IC50 = 13.50 ± 0.32 μM). Five hybrids show better activity than precursor alkyne (IC50 = 19.57 ± 0.013 μM). The role of various covalent linkers between triazole and p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Preparing chiral polymers by using achiral building blocks in an achiral reaction environment is very demanding because this strategy avoids the use of expensive chiral reagents. Here, a surface-confined and sequence-controlled chiral copolymer is synthesized by the organometallic reactions between the achiral precursors 4,4″-dibromo-1,1':3',1''-terphenyl and 1-ethynyl-4-[2-(4-ethynylphenyl)ethynyl]benzene on an achiral Ag(111) surface. Combined scanning tunneling microscopy and density functional theory explorations show that the terminal alkyne and aromatic bromide precursors undergo dehydro
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Properties of semisynthetic hydrogels can be fine-tuned, making these attractive for various applications in regenerative medicine. Herein, a hydrogel platform based on hyaluronic acid (HA) modified by (1R, 8S,9S)-bicycle[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethanol (BCN) and a cross-linker composed of light-sensitive o-nitrobenzyl and polyethylene glycol (PEG) chains terminating in azides is described. The two components can undergo strain-promoted azide-alkyne cycloaddition resulting in rapid gel formation. First, adipose-derived mesenchymal stromal cells (MSCs) are incorporated in the hydrogel and it is dem
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parasitic diseases represent a severe global burden, with current treatments often limited by toxicity, drug resistance, and suboptimal efficacy in chronic infections. This review examines the emerging role of triazole-based compounds, originally developed as antifungals, in advanced antiparasitic therapy. Their unique structural properties, particularly those of 1,2,3- and 1,2,4-triazole isomers, facilitate diverse binding interactions and favorable pharmacokinetics. By leveraging innovative synthetic approaches, such as click chemistry (copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition) and struct
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, the noncovalent organocatalysis on the alkyne has garnered considerable interest. Hexavalent tellurium-based chalcogen bond catalysis is a novel and efficient catalytic strategy in noncovalent organocatalysis, and tetravalent tellurium-based chalcogen bond catalysis has been effectively used in the metal-chloride bond activation, bromination, aza-Diels-Alder, and Povarov reactions. In this work, we perform an investigation on the intramolecular cyclization of 1,6-diyne catalyzed by hexavalent and tetravalent tellurium-based catalysts. The hexavalent and tetravalent tellurium···π chal
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CD22 is a sialic acid-binding immunoglobulin-like lectin (Siglec) that maintains a baseline level of B cell inhibition. Its function and restricted expression in B cells make CD22 a validated target in therapies against dysregulated B cells, which cause cancer and autoimmune diseases. High-affinity sialic acid-based ligands capable of competing with natural ligands to bind CD22 represent a promising therapeutic opportunity. Here, we describe the design and synthesis of a sialoside library constructed by chemical modifications on carbon C2 of 9-N-biphenylcarboxamide Neu5Ac (BPCNeu5Ac) or 9-N-m-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 3CL protease (3CLpro) is a viral cysteine protease of SARS-CoV-2 and is responsible for the main processing of the viral polyproteins involved in viral replication and proliferation. Despite the importance of 3CLpro as a drug target, the intracellular dynamics of active 3CLpro, including its expression and subcellular localization in SARS-CoV-2-infected cells, are poorly understood. Herein, we report an activity-based probe (ABP) with a clickable alkyne and an irreversible warhead for the SARS-CoV-2 3CL protease. We designed and synthesized two ABPs that contain a chloromethyl ketone (prob
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of biotin-functionalized transition metal complexes was prepared by iClick reaction from the corresponding azido complexes with a novel alkyne-functionalized biotin derivative ([Au(triazolatoR,R')(PPh3)], [Pt(dpb)(triazolatoR,R')], [Pt(triazolatoR,R')(terpy)]PF6, and [Ir(ppy)(triazolatoR,R')(terpy)]PF6 with dpb = 1,3-di(2-pyridyl)benzene, ppy = 2-phenylpyridine, and terpy = 2,2':6',2''-terpyridine and R = C6H5, R' = biotin). The complexes were compared to reference compounds lacking the biotin moiety. The binding affinity toward avidin and streptavidin was evaluated with the HABA assa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Displaying antibodies on carrier surfaces facilitates precise targeting and delivery of drugs to diseased cells. Here, we report the synthesis of antibody-lipid conjugates (ALCs) through site-selective acetylation of Lys 248 in human Immunoglobulin G (IgG) and the development of antibody-functionalized red blood cells (immunoRBC) for targeted drug delivery. ImmunoRBC with the HER2-selective antibody trastuzumab displayed on the surface (called Tras-RBC) was constructed following a three-step procedure. First, a peptide-guided, proximity-induced reaction transferred an azidoacetyl group to the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of metallo-β-lactamases (MBLs) confers resistance to nearly all the β-lactam antibiotics, including carbapenems. Currently, there is a lack of clinically useful MBL inhibitors, making it crucial to discover new inhibitor chemotypes that can potently target multiple clinically relevant MBLs. Herein we report a strategy that utilizes a metal binding pharmacophore (MBP) click approach to identify new broad-spectrum MBL inhibitors. Our initial investigation identified several MBPs including phthalic acid, phenylboronic acid and benzyl phosphoric acid, which were subjected to structur
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study deals with the development of novel poly(lactic acid)-poly(ethylene glycol) nanoparticles (PLA-PEG NPs) for the efficient and prolonged delivery of Linezolid (LNZ), a synthetic antibacterial agent used against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). A two-step synthetic strategy based on carbodiimide coupling and copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition was first exploited for the conjugation of PLA with PEG. The encapsulation of LNZ into medium-molecular-weight PLA-PEG NPs was carried out by different methods including nanoprecipitation and dialysis. The optimal PLA-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ferroptosis is a form of regulated cell death that relies on iron and is characterized by the accumulation of lipid peroxides, resulting in oncotic cell swelling and eventual disruption of cellular membranes. Lipid peroxidation, a hallmark of ferroptosis, refers to the oxidative deterioration of lipids that contain carbon-carbon double bonds, particularly polyunsaturated fatty acids (PUFAs). Understanding the molecular mechanisms underlying the interplay between ferroptosis and lipid peroxidation and identifying reliable techniques for assessing lipid peroxidation levels are crucial for furthe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is well documented in the literature that 1,6-enynes are cyclized using PhI(OAc)2 (PIDA) in the presence of Pd(OAc)2 as a catalyst to yield cyclopropyl ketones. In contrast, it has been reported that when 1,6-enynes are substituted by a hydroxy group at the α-position to the alkyne, the chemoselectivity of the cyclization reaction is altered, and polycyclic oxa-heterocycles are formed. This suggests that the hydroxy substituent plays a crucial role in changing the mechanism of the reaction. The aim of this study is to use density functional theory (DFT) calculations at the SMD/M06-D3/def2TZ
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 2021, our research group published the prominent anticancer activity achieved through the successful combination of two redox centres (ortho-quinone/para-quinone or quinone/selenium-containing triazole) through a copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction. The combination of two naphthoquinoidal substrates towards a synergetic product was indicated, but not fully explored. Herein, we report the synthesis of 15 new quinone-based derivatives prepared from click chemistry reactions and their subsequent evaluation against nine cancer cell lines and the murine fibroblast line L
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypochlorous acid is produced by leukocyte myeloperoxidase activity. 2-Chlorofatty aldehydes (2-ClFALDs) are formed when hypochlorous acid attacks the plasma membrane phospholipid plasmalogen molecular subclass and are thus produced following leukocyte activation as well as in the lungs of mice exposed to chlorine gas. The biological role of 2-ClFALD is largely unknown. Recently, we used an alkyne analog (2-ClHDyA) of the 2-ClFALD molecular species, 2-chlorohexadecanal (2-ClHDA), to identify proteins covalently modified by 2-ClHDyA in endothelial cells and epithelial cells. Here, we demonstrat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SARS-CoV-2, the pathogen of COVID-19, has introduced massive confirmed cases and millions of deaths worldwide, which poses a serious public health threat. For the early diagnosis of COVID-19, we have constructed an electrochemical biosensor-combined magnetic separation system with copper nanoflower-triggered cascade signal amplification strategy. In the proposed system, magnetic beads were utilized to fabricate the recognition element for capturing the conserved sequence of SARS-CoV-2. As the copper ions source, oligonucleotides modified copper nanoflowers with special layered structure provid
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования