The irreversible opioid receptor antagonists naloxonazine and beta-funaltrexamine have been used to determine whether multiple mu-opioid rec … le binding of naloxonazine and the insensitivity of a percentage of the mu-opioid receptor sites to alkylation by beta-funaltrexamine suggests that differences do exist in the mu 2-opioid receptor population on undifferentiated SH-SY5Y cells. This may indicate further heterogeneity or the inability of beta-funaltrexamine to alkylate all relevant nucleophilic …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Copper-catalyzed asymmetric radical cyanation reactions have emerged as a powerful strategy for rapid construction of α-chiral nitriles. However, the directly decarboxylative cyanation reactions of common alkyl carboxylic acids remain largely elusive. Herein, we report a protocol for copper-catalyzed direct and enantioselective decarboxylative cyanation of benzylic acids. The in situ activation of acid substrates by a commercially inexpensive hypervalent iodine(III) reagent promoted the yield of the alkyl radicals under mild reaction conditions without prefunctionalization. The structurally di
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Starting from 1-substituted-2,5-dimethyl-3,4-pyrroledicarboxylic acid anhydrides 1 and N-methylhydrazine, 1,2,3,4-tetrahydro-6-substituted-2,5,7-trimethyl-6H-pyrrolo[3,4-d]pyridazin- 1,4-ones 2 were prepared. Reaction of compounds 2 with alkylating agents give 3-N- or 4-O-alkylated products 3, 4 or mixtures of these isomers in ratios depending on the alkylating agents. Under preliminary pharmacological screening two of four new pyrrolo[3,4-d]pyridazinones were active as cystostatic agents, all the eight compounds displayed moderate activity against Mycobacterium tuberculosis and two compounds
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyvinyl chloride (PVC) is a thermoplastic used ubiquitously in households and industry owing to its light weight, mechanical strength, dur … controllable viscosities. Using AlCl3 at a mild temperature of 70 °C, PVC undergoes dechlorination, alkylation and chain scission, producing vinyl-derived polyalphaolefins (vPAO). PVC serves as an effective template for the alkylation of α-olefins of various chain lengths, producing vPAO with limited short branches in the backbone without the need for metall …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzo[a]pyrene diol epoxide (BPDE) was reacted in vitro with (2'-deoxy)nucleotides and with calf thymus DNA. The modified DNA was enzymatica … collision-activated decomposition (CAD) spectra indicated that the adducts were formed through base-alkylation. CZE-positive ion ESI-MS/MS experiments were performed to obtain further information on base-alkylation. The absence of the loss of NH(3) from the nucleobase in each CAD spectrum points to an alkylated exocyclic NH(2) position of the nucleobase. So, …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Echistatin is the smallest member of the disintegrin family of snake venom proteins, containing four disulfides in a peptide chain of 49 residues. Partial assignment of disulfides has been made previously by NMR and chemical approaches. A full assignment was made by a newly developed chemical approach, using partial reduction with tris-(2-carboxyethyl)-phosphine at acid pH. Reduction proceeded in a stepwise manner at pH 3, and the intermediates were isolated by high performance liquid chromatography. Alkylation of free thiols, followed by sequencer analysis, enabled all four bridges to be iden…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Radioimmunoassays (RIAs) have been used to detect the promutagenic lesion O6-methyldeoxyguanosine (O6-MedG) in DNA isolated from the bladder tissues of Egyptian patients presenting with bladder carcinoma and concomitant schistosomiasis (bilharziasis), a parasitic disease known to be associated with the presence of N-nitrosamines in the urine. Alkylation damage was present in the DNA of the majority of the samples (44/46, 96%); 38 samples were of tumour tissue and 8 from uninvolved bladder mucosa. Levels of O6-MedG ranged from undetectable (ND; i.e. less than 0.01 mumol O6-MedG/mol dG) to 0.485…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A non-noble Cu-catalyzed transfer aza-benzyl Michael addition via the C-C bond cleavage of aza-benzyl alcohols has been disclosed. The unstrained C(sp3)-C(sp3) bond of an alcohol was selectively cleaved. This aza-benzyl transfer strategy provides a selective and environmentally benign approach for the C-alkylation of α,β-unsaturated carbonyl compounds that employs readily available alcohols as carbon nucleophiles and is characterized by a wide range of substrates and good to excellent yields.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One-pot sequential p-hydroxybenzylation/oxidative dearomatization/spiroannulation has been designed for the efficient construction of tetrahydrofuran containing spiro-cyclohexadienones. This reaction proceeds through the p-hydroxybenzylation of 1,3-diketones with p-hydroxybenzyl alcohol via quinone methide formation followed by oxidative dearomatization/spiroannulation with suitable alcohols. The Friedel-Crafts alkylation of spiro[4.5]cyclohexadienones with indoles provided a broad array of highly diastereoselective C-3 alkylated spirocycles and cyclohepta[b]indoles depending upon the ring siz…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we present an interesting method for the construction of a benzene ring using propargylic alcohols and 1,3-dicarbonyls, which involves three new C-C bond formations via cascade alkylation, formylation, annulation, and aromatization to make substituted biaryls. This one-pot Brønsted acid-promoted protocol utilizes the unique reactivity of the acetal formed under the reaction conditions. Alkynyl methyl ketones could be employed instead of 1,3-dicarbonyls as they are converted to 1,3-dicarbonyls by hydration under the reaction conditions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A highly regioselective Diels-Alder approach toward the bioactive natural products hygrocin B and divergolide C is presented. The route uses an unusual benzoquinone-azepinone dienophile prepared in 8 steps from ethyl 8-methoxy-1-naphthoate, by a route which includes, as key steps, a Birch alkylation and a Beckmann rearrangement of a tetralone oxime, both of which are demonstrated on multigram scale. The naphthoquinone-azepinone core is suitably functionalized for addition of the ansa-chain, found in the natural products.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile and general protocol for the preparation of isothiocyanates from alkyl and aryl amines is reported. This method relies on a tosyl chloride mediated decomposition of a dithiocarbamate salt that is generated in situ by treatment of an amine with carbon disulfide and triethylamine. Utilizing this protocol, we have prepared 19-alkyl- and arylisothiocyanates in moderate to excellent yield.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The combination of doxorubicin (Adriamycin) and cyclophosphamide, referred to as AC chemotherapy, is commonly used for the clinical treatment of breast and other cancers. Both agents target DNA with cyclophosphamide causing alkylation damage and doxorubicin stabilizing the topoisomerase II-DNA complex. We hypothesize a new mechanism of action whereby both agents work in concert. DNA alkylating agents, such as nitrogen mustards, increase the number of apurinic/apyrimidinic (AP) sites through deglycosylation of labile alkylated bases. Herein, we demonstrate that anthracyclines with aldehyde-reac…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
trans-Anethole (anethole) is a phenylpropanoid; with other drugs, it exhibits synergistic activity against several fungi and is expected to be used in new therapies that cause fewer patient side effects. However, the detailed substructure(s) of the molecule responsible for this synergy has not been fully elucidated. We investigated the structure-activity relationships of phenylpropanoids and related derivatives, with particular attention on the methoxy group and the double bond of the propenyl group in anethole, as well as the length of the p-alkyl chain in p-alkylanisoles. Antifungal potency
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cellular senescence, a stable form of cell cycle arrest, facilitates protection from tumorigenesis and aids in tissue repair as they accumulate in the body at an early age. However, long-term retention of senescent cells causes inflammation, aging of the tissue, and progression of deadly diseases such as obesity, diabetes, and atherosclerosis. Various attempts have been made to achieve selective elimination of senescent cells from the body, yet little has been explored in designing the mitochondria-targeted senolytic agent. Many characteristics of senescence are associated with mitochondria. H
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe a new Cu-catalyzed electrophilic amination of rapidly prepared, air-stable polyfunctional organozinc compounds using hypervalent iodine reagents bearing transferable aryl/alkyl amines. A wide range of aryl, heteroaryl, and alkyl amines were prepared. The mechanism of the reaction was investigated using density functional theory calculations.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The automation of the azapeptide submonomer synthesis procedure is reported. All steps for on-resin aza-amino acid synthesis, including semicarbazone incorporation, alkylation, deprotection, and semicarbazide acylation were adapted for use on a commercially available peptide synthesizer. Key requirements for success included the use of a stable isocyanate precursor for the semicarbazone installation, the use of stable reagents in DMF, and elimination of cooling steps. The synthesis of > 30 azapeptides was accomplished using our optimized automated submonomer azapeptide synthesis procedure.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports a practical synthetic method for brasilicardin A, a diterpene natural product with potent immunosuppressive effects, possessing an unusual trans-syn-trans perhydrophenanthrene skeleton. The key reactions include a diastereoselective Eschenmoser-Claisen rearrangement, a highly diastereoselective alkylation of a decalin nitrile, and a Me2CuLi-mediated intramolecular Michael addition reaction to construct the strained, functionalized trans-syn-trans perhydrophenanthrene skeleton. In addition, an optimized protecting-group strategy was employed to reduce the need for subsequent …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein is reported the preparation of several series of polyammonium salts that serve as cationic lipids or precursors thereof, and are structurally based on the parent diamine 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane (dabco). Through selective alkylation of dabco a variety of di- and tetracationic lipid species and precursors thereof have been prepared. The resultant materials are of significant interest for a variety of purposes, including serving as antimicrobial agents and antihydrophobic species, the details of which are provided in separate reports.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 1,3-dipolar cycloaddition of the cyclic nitrone derived from tartaric acid and (S)-5-hydroxymethyl-2(5H)-furanone leads to the single adduct 7 which can be transformed into the 3-epi-1-homo-casuarine via a reaction sequence involving reduction of the lactone moiety and N-O bond hydrogenolysis, followed by intramolecular alkylation of the nitrogen atom. The adduct 7 can also be used in the synthesis of 1-methyl- or 3-methyl analogues of 3-epi-casuarine.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования