With the simplest of anionic Fischer-type carbene complexes acting as ligands, Cp(2)Zr(Cl){OCMe}M(CO)(5) compounds (M = Cr or W) promote alpha-olefin oligomerization and polymerization in the presence of MAO. Attaching an N-heterocyclic ring to the carbene carbon atom in similar precursors, allows a variety of hard metal ions and fragments to be captured by external bidentate coordination. The outcome of the attachment of a phosphorus or sulfur functionality to an alpha-carbon of an O-anionic carbene is formation of a bidentate ligand and then internal four-membered carbene-heteroatom chelate
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A library of aromatic/heterocyclic sulfonamides possessing a large diversity of scaffolds has been assayed for inhibition of the carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) from the malaria parasite Plasmodium falciparum (pfCA). Low micromolar and submicromolar in vitro inhibitors were detected, whereas several compounds showed ex vivo anti-P. falciparum activity, in cell cultures. One derivative, that is, 4-(3,4-dichlorophenylureido)thioureido-benzenesulfonamide was an effective in vitro pfCA inhibitor (K(I) of 0.18 microM), inhibited the ex vivo growth of P. falciparum with an IC(50) of 1 microM, an
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current report, we extend the SAR study on our hybrid structure 7-{[2-(4-phenyl-piperazin-1-yl)ethyl]propylamino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol further to include heterocyclic bioisosteric analogues. Binding assays were carried out with HEK-293 cells expressing either D2 or D3 receptors with tritiated spiperone to evaluate inhibition constants (Ki). Functional activity of selected compounds in stimulating GTPgammaS binding was assessed with CHO cells expressing human D2 receptors and AtT-20 cells expressing human D3 receptors. The highest binding affinity and selectivity for D3 rece
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of aromatic/heterocyclic sulfonamides incorporating 2,3:4,5-bis-O-(isopropylidene)-beta-d-fructopyranosyl-thioureido moieties has been synthesized and assayed for the inhibition of seven human isoforms of the zinc enzyme carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1). The new derivatives behaved as weak hCA I inhibitors (K(I)s of 9.4 -13.3microM), were efficient hCA II inhibitors (K(I)s of 6-750nM), and slightly inhibited isoforms hCA IV and hCA VA. Only the sulfanilamide derivative showed efficient and selective inhibition of hCA IV (K(I) of 10nM). These derivatives also showed excellent hCA V
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sulfonamides constitute an important class of drugs, with several types of pharmacological agents possessing antibacterial, anti-carbonic anhydrase, diuretic, hypoglycemic and antithyroid activity among others. A host of structurally novel sulfonamide derivatives have recently been reported to show substantial antitumor activity in vitro and/or in vivo. Although they have a common chemical motif of aromatic/heterocyclic sulfonamide, there are a variety of mechanisms of their antitumor action, such as carbonic anhydrase inhibition, cell cycle arrest in the G1 phase, disruption of microtubul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of twenty aromatic/heterocyclic sulfonamides containing a free amino, imino, hydrazino or hydroxyl group, with tosyl isocyanate or 3,4-dichlorophenyl isocyanate afforded two series of derivatives containing arylsulfonylureido or diarylureido moieties in their molecule respectively. The new derivatives were assayed as inhibitors of three carbonic anhydrase (CA) isozymes, CA I, II (cytosolic forms) and IV (membrane-bound form). Potent inhibition was observed against all three isozymes but especially against CA I, which is generally 10-75 times less susceptible to inhibition by the class
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The metabolic activation or detoxification of mutagens and carcinogens of several chemical classes was investigated in the presence of various rat liver and lung subcellular fractions and of dicoumarol, a specific inhibitor of DT diaphorase activity. His- Salmonella typhimurium strains were used as targets of mutagenicity. Dicoumarol partially prevented the metabolic activation of some promutagens, such as the heterocyclic amines 2-amino-3,4-dimethylimidazo[4,5-f]quinoline and 3-amino-1-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indole, and a cigarette smoke condensate. Moreover, detailed experiments, also using
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoquinoline-1,3(2H,4H)-diones constitute an important class of nitrogen-containing heterocycles that are broadly distributed in natural products and bioactive pharmaceutical compounds, exhibiting diverse biological activities. In recent years, visible-light photocatalysis has emerged as a powerful and sustainable approach in organic synthesis, offering green, mild, and highly efficient reaction conditions. This review summarises the latest progress in the visible-light-driven synthesis of functionalized isoquinoline-1,3-dione derivatives, with particular emphasis on the photocatalytic cycliza
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reduction of cationic stannylene [(dim(NHC))SnCl]+ (dim(NHC) = diimino N-heterocyclic carbene) by potassium graphite affords the Sn(0) compound (stannylone) (dim(NHC))Sn (14). SC-XRD study of 14 revealed a shortened C-Sn bond, indicating a multiple bond character. Stannylone 14 undergoes a [2 + 2] cycloaddition with isocyanates RNCO (R = 4-tolyl or 2,6-xylyl) to furnish novel alkyl carboxamido stannylenes 21 (R = 4-tolyl) and 22 (R = 2,6-xylyl), featuring a C-C bond between the former carbene carbon and the isocyanate moiety. Heating a mixture of 22 with 4-tolyl isocyanate to 100 °C results in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the past two decades, the copper(I)-catalyzed azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition (CuAAC), commonly known as click chemistry, and C-H bond activation have gained significant attention and have emerged as key synthetic methodologies. In our efforts to synthesize fused nitrogen-containing heterocycles, we developed a palladium-catalyzed protocol for the synthesis of functionalized 7,10-dihydropyrrolo[3,2,1-ij][1,2,3]triazolo[4,5-c]quinolines and 5,8-dihydrobenzo[3,4][1,2,3]triazolo[4',5':5,6]azepino[1,2-a]indoles from suitable bromo-substituted N-propargyl-indoles. The reaction condition
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-heterocycles are key building blocks for many pharmaceutical products. An efficient and sustainable method for the synthesis of this class of compounds consists of the recently established intramolecular C-H amination reaction. Development of new iron-based catalysts for this transformation is of paramount importance. Herein, three major challenges in this field are addressed: the accessibility of the catalyst, the lack of mechanisticunderstanding, and the limited activity and robustness of the catalyst. These challenges are tackled by threedifferent catalysts. The first catalyst is the comm
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monochloropropanol esters (MCPDE) might pose a risk to human health are often present in thermally processed foods. The effect of 20 amino acids on the formation of MCPDE was examined in a palm oil model reaction. The findings indicated that glutamic and aminoadipic acids markedly enhance formation of MCPDE. Diacylglycerol was the primary precursor for MCPDE formation. Glutamic and aminoadipic acids could form five- or six-membered heterocycle compounds with diacylglycerol. The structures of these intermediates were identified using FT-IR spectra and LC-MS/MS. It is proposed that glutamic or a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ruthenium(II) complexes with N-heterocyclic carbene (NHC) ligands have recently attracted attention as novel chemotherapeutic agents. The complex HB324 was intensively studied as an apoptosis-inducing compound in resistant cell lines. HB324 induced apoptosis via mitochondrial pathways. Of particular interest is the upregulation of the Harakiri resistance protein, which inhibits the anti-apoptotic and death repressor proteins Bcl-2 (B-cell lymphoma 2) and BCL-xL (B-cell lymphoma-extra large). Moreover, HB324 showed synergistic activity with various established anticancer drugs and overcame resi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies suggest that the 1'β-CN moiety in remdesivir sterically clashes with the Ser861 residue of the RNA-dependent-RNA polymerase (RdRp), causing a delayed chain termination in the RNA replication process. Replacing C1'β-CN with 5-membered heterocycles such as tetrazoles, oxadiazoles, and triazoles can augment the inhibitory activity and pharmacokinetic profile of C-nucleotides. Synthesis of tetrazole-, triazole-, and oxadiazole-integrated C1' analogues of remdesivir was attempted using general synthetic routes. The final compounds 26, 28, and 29 did not inhibit viral replication; however, t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work reports the synthesis, characterization, and reactivity of the first example of a well-defined zinc α-diazoalkyl complex. Treatment of zinc(I)-zinc(I) bonded compound L2 Zn2 [L=CH3 C(2,6-i Pr2 C6 H3 N)CHC(CH3 )(NCH2 CH2 PPh2 )] or zinc(II) hydride LZnH with trimethylsilyldiazomethane affords zinc diazoalkyl complex LZnC(N2 )SiMe3 . This complex liberates N2 in the presence of a nickel catalyst to form an α-zincated phosphorus ylide by reacting with the pendant phosphine. It selectively undergoes formal [3+2] cycloaddition with CO2 or CO to form the corresponding product with a five-m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
α-Diazopyrroles selectively react with enamines at room temperature to give either (4+2)-cycloaddition-dehydroamination cascade products, pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazines, or azo coupling products. The reaction was used for the synthesis of functionalized ortho-fused heterocycles with new tetrahydrobenzo[e]pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazine and tetrahydro-6H-cyclohepta[e]pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazine frameworks. Unstable azo compounds, 2-[(2-aminovinyl)diazenyl]pyrroles, were obtained from enamines of tetralone or acyclic ketones. According to the density functional theory calculations, (4+2)-cycload
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A co-crystalline adduct consisting of a phosphinine selenide and an organohalide was obtained by slow evaporation of the solvent from a mixture of 2,6-bis(trimethylsilyl)phosphinine selenide and 1,4-diiodotetrafluorobenzene (1,4-TFDIB). The crystallographic characterization of the product shows π-π stacking, F⋅⋅⋅H hydrogen bonding between 1,4-TFDIB and the phosphinine selenide, as well as F⋅⋅⋅F interactions between 1,4-TFDIB molecules. Moreover, the phosphorus heterocycle could be crystallized with diiodine to form a 1 : 1 adduct. The d(I-I) distance in this compound is 2.8475(3) Å, which is s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzisoxazoles represent an important pharmacophore in medicinal chemistry. Recently, an unexpected formation of symmetric 3-substituted 2,1-benzisoxazoles through reduction of 5-(2-nitrobenzylidene)barbiturates has been described. This reductive intramolecular heterocyclization probably involves a nitroso intermediary. To improve the previous reaction conditions, the nature of the reducing agent and additives, reaction time and solvents were evaluated. By applying the optimized conditions, several symmetric and unsymmetric barbiturates C5-coupled with 2,1-benzisoxazoles were prepared with an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The [4+2] cycloaddition reaction between 2-pyrone and Me3 Si-C≡P gives the corresponding 2-(trimethylsilyl)-λ3 -phosphinine in good yields as a rather air and moisture stable, colorless oil. Insight into the regioselectivity of the pericyclic reaction was obtained with the help of deuterium-labeling experiments. The silyl-phosphinine acts as a ligand for the preparation of a Cu(I) and the first crystallographically characterized phosphinine-Ag(I) complex. The title compound was further used as a starting material for an alternative preparation of the parent phosphinine C5 H5 P by means of prot
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Group 15 open-shell singlet biradicaloid [P(μ-NTer)]2 (Ter=2,6-bis(2,4,6-trimethylphenyl)phenyl) was utilized in the activation of stable small molecules. Fast reactions with H2 , CO2 , and NH3 were observed. Dihydrogen easily added to [P(μ-NTer)]2 , yielding [HP(μ-NTer)]2 under ambient conditions whereas reversible release of molecular hydrogen was observed at slightly elevated temperatures (T>60 °C). As [P(μ-NTer)]2 is a species with phosphorus in the unusual formal oxidation state +II, it is capable of reducing carbon dioxide to afford a zwitterionic compound, [OP(μ-NTer)2 P], and carb
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования