BACKGROUND: The explosive growth in the rate of X-ray determination of protein structures is fuelled largely by the expectation that structural information will be useful for pharmacological and biotechnological applications. For example, there have been intensive efforts to develop orally administrable antithrombotic drugs using information about the crystal structures of blood coagulation factors, including thrombin. Most of the low molecular weight thrombin inhibitors studied so far are based on arginine and benzamidine. We sought to expand the database of information on thrombin-inhibitor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A platelet-aggregating enzyme, PA-BJ, was isolated from the venom of the snake Bothrops jararaca. PA-BJ in a concentration of 3.2 x 10(-8) M promoted 95% platelet aggregation in platelet-rich plasma. SDS-polyacrylamide gel electrophoresis under reducing conditions showed a single protein band with an M(r) of 30,000. PA-BJ catalyzed the hydrolysis of several p-nitroanilide peptide substrates containing Arg or Lys at the scissile bond; among these the most sensitive were the thrombin substrates D-Phe-Pip-Arg-pNA and Tos-Gly-Pro-Arg-pNA. Both the platelet-aggregating and amidolytic activities of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have studied the trypsin-like serine protease activity of human tonsillar B lymphocytes. The lysate of the low-density, in vivo activated B cells as well as the lysate of cells stimulated with anti-human IgM F(ab')2 show elevated trypsin-like serine protease activity compared to the resting subset as monitored by the cleavage of Tos-Gly-Pro-Arg-pNA. The cleavage is sensitive to N-tosyl-L-lysyl-chloromethyl ketone and benzamidine but not to iodoacetamide. Experiments with intact cells give similar results. The finding that the intact cells hydrolyze the substrate, while their supernatant doe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Administration of cisplatin and methotrexate significantly increased 5-hydroxytryptamine (5-HT) release from intestinal tissues isolated at 72 h after administration in rats. Daily administration with nafamostat mesilate, a potent serine protease inhibitor, significantly inhibited the release of 5-HT induced by methotrexate, but not by cisplatin, in a dose-dependent manner. When applied to isolated ileal tissues in vitro, nafamostat mesilate also significantly inhibited the release of 5-HT induced by methotrexate, but not by cisplatin, in a concentration-dependent manner. These results suggest
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
No effective treatment for COVID-19 has been well established yet. Nafamostat, known as anticoagulant, has potential anti-inflammatory and anti-viral activities against COVID-19. We report three cases of COVID-19 pneumonia who progressed while using antiviral drugs and needed supplementary oxygen therapy, improved after treatment with nafamostat. These preliminary findings show the possibility that Nafamostat can be considered to be used in elderly patients with COVID-19 pneumonia who need oxygen therapy. The effectiveness of nafamostat should be evaluated in further studies.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clot-fibrinolysis waveform analysis (CFWA) enables the simultaneous assessment of coagulation and fibrinolytic functions within a short timeframe. We evaluated the effects of commonly used anticoagulants on coagulation-fibrinolysis balance using CFWA in anticoagulant-supplemented model plasma and explored its potential clinical application during extracorporeal circulation. Nafamostat mesylate (NM), unfractionated heparin (UFH), and low-molecular-weight heparin (LMWH) were added to normal plasma to establish each model. Coagulation function was assessed using clotting time (CT) and maximum clo
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: For hemodialysis patients at high risk of bleeding, a regional anticoagulant can be used, such as citrate or nafamostat mesylate (NM). The objective of this study was to evaluate NM as an alternative to citrate for anticoagulation in hemodialysis patients at high risk of bleeding.
METHODS: This retrospective single-center study included consecutive patients in our dialysis center treated with either citrate or NM anticoagulation for hemodialysis from January 2022 to December 2023.The primary outcome was major clotting, defined as premature dialysis due to extracorporeal circuit
СтатьяСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Nafamostat mesylate, an anticoagulant with a short half-life, is useful during hemodialysis for patients at high risk of bleeding. Research on the appropriate dosage of nafamostat has been insufficient. This study aimed to investigate the optimal dosage of nafamostat using a dosage prediction model.
METHODS: We retrospectively analyzed medical records from 12 centers affiliated with Yeolin Medical Foundation over an 8-month period. Candidate predictor variables were evaluated using bootstrapping and stepwise regression to determine feature importance. Predictive models were compar
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To evaluate the efficacy and safety of nafamostat combined with favipiravir for the treatment of COVID-19.
METHODS: We conducted a multicenter, randomized, single-blind, placebo-controlled, parallel assignment study in hospitalized patients with mild-to-moderate COVID-19 pneumonia. Patients were randomly assigned to receive favipiravir alone (n = 24) or nafamostat with favipiravir (n = 21). The outcomes included changes in the World Health Organization clinical progression scale score, time to improvement in body temperature, and improvement in oxygen saturation (SpO2).
RESULTS:
Рандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In many bacteria, the High Temperature requirement A (HtrA) protein functions as a chaperone and protease. HtrA is an important factor in stress tolerance and plays a significant role in the virulence of several pathogenic bacteria. Camostat, gabexate and nafamostat mesylates are serine protease inhibitors and have recently shown a great impact in the inhibition studies of SARS-CoV2. In this study, the inhibition of Listeria monocytogenes HtrA (LmHtrA) protease activity was analysed using these three inhibitors. The cleavage assay, using human fibrinogen and casein as substrates, revealed that
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The free-living amoeba (FLA) Acanthamoeba sp. is an opportunistic pathogen that can cause amoebic keratitis (AK) or granulomatous amoebic encephalitis (GAE). While current treatments of AK are long with some relapses, no consensus therapy has been developed for GAE remaining lethal in 90% of the cases. In this context, efficient antiacanthamoebal drugs have to be identified. In this work, 15 drugs used in the treatment of AK or GAE or in other parasitic diseases were evaluated for their in vitro activity on A. castellanii. Hexamidine, voriconazole and clotrimazole exhibited the highest activit
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DB75 (2,5-bis(4-amidinophenyl)furan) is a promising antimicrobial agent against African trypanosomiasis and Pneumocystis carinii pneumonia. However, it suffers from poor oral activity in rodent models for both infections. In contrast, a novel prodrug of DB75, 2,5-bis(4-amidinophenyl)furan-bis-O-methylamidoxime (DB289), has excellent oral activity. DB289 is currently undergoing clinical investigation as a candidate drug to treat primary stage African trypanosomiasis and Pneumocystis carinii pneumonia. In this study, metabolites of DB289 formed after incubation with freshly isolated rat hepatocy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
6-[5-(4-Amidinophenyl)furan-2-yl]nicotinamidine (8a) was synthesized from 6-[5-(4-cyanophenyl)furan-2-yl]nicotinonitrile (4a), through the bis-O-acetoxyamidoxime followed by hydrogenation. Compound 4a was prepared via selective bromination of 6-(furan-2-yl)nicotinonitrile (2a) with N-bromosuccinimide, followed by Suzuki coupling with 4-cyanophenylboronic acid. In a similar way, diamidines 8b and 8c were prepared from the dicyano derivatives 4c and 4d, respectively. N-Methoxy-6-[5-[4-(N-methoxyamidino)phenyl]-furan-2-yl]-nicotinamidine (6a) was prepared via methylation of the respective diamido
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two glycoprotein IIb-IIIa antagonists (xemilofiban, SC-54684A, and orbofiban, SC-57099B), which are platelet aggregation inhibitors, caused crystalline precipitates in the kidney tubules of rats at high dosages. Dogs were not affected. Depending on the degree of the precipitation, which was dosage dependent, and the location, which differed somewhat between the two compounds, the lesions varied from acute obstruction with tubule cell necrosis, nephron dilation, and sudden death with no inflammation to severe chronic pyogranulomatous inflammation. In order to understand the relevance of the les
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The thrombin-like snake venom enzyme, batroxobin, was acylated by 4-amidinophenyl benzoate at the active site serine hydroxyl. From the enzymatically inactive benzoyl-batroxobin, batroxobin is generated with a half-life of deacylation of about 1 hour. The clotting activity of benzoyl-batroxobin in plasma is recovered with deacylation. The effect of batroxobin and benzoyl-batroxobin were studied following intravenous injection in rats. Compared to defibrinogenation with batroxobin, that obtained with benzoyl-batroxobin was much retarded. Batroxobin caused microthrombosis initially, which did no
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Information on the number of clinical cases of bovine babesiosis in Northern Ireland was gathered from three sources: (a) a representative sample of farms; (b) all veterinary practices normally attending cattle; (c) the drug companies which produce babesicide. From (a) an estimate of 4520 clinical cases per year was derived, from (b) 3923 and from (c) 5600. A resultant estimate of at least 4000 cases per year was assumed to be reasonable. The mortality rate overall was 17.4 per cent but ranged from 8.8 per cent to 100 per cent on one farm. A final estimate of 12.5 per cent mortality was assume
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To investigate the organ protective role and the underlying mechanism of nafamostat mesylate (NM) in a renal ischemia-reperfusion injury (RIRI) model.
METHODS: A total of 21 healthy male Sprague-Dawley (SD) rats were randomly assigned to 3 groups (n = 7 in each group), including the sham operation group (Sham group), the RIRI group, and the NM intervention group (NM group). The RIRI and NM groups underwent ischemia-reperfusion injury (IRI) modeling. The NM group was given an intraperitoneal injection of NM at 0.75 mg/kg before modeling. Venous blood and renal tissue samples were th
Аннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования