This report describes and compares different strategies to deactivate (endcap) epoxide groups and azide groups on bio-chromatographic support surfaces, before and after ligand attachment. Adsorbents possessing epoxide groups were deactivated using acidic hydrolysis or were endcapped with 2-mercaptoethanol or 2-ethanolamine. The influence of surface-bound 2-ethanolamine was demonstrated for the triazine-type affinity adsorbent B14-2LP-FractoAIMs-1, which was tested in combination with the weak anion exchange material 3-aminoquinuclidine-FractoAIMs-3 (AQ-FA3). Azide groups were modified with 2-p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of tacrine-coumarin hybrids (compounds 15a-18b) linked by 1,2,3-triazole had been designed and synthesized as multifunctional ligands for the treatment of Alzheimer's disease (AD). The inhibitory effects of the synthesized compounds on AChE and BuChE, their ability to inhibit Aβ aggregation, and their MAO inhibitory activities were evaluated. In vitro studies showed that some of the hybrids (compounds 17a-18b) exhibited significant abilities to inhibit both AChE and BuChE, self-induced Aβ aggregation, and MAO-B. In particular, compound 17d showed a well-balanced inhibitory profile
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A one-bead one-compound (OBOC) library of peptide-based imaging agents was developed where a 19F-containing moiety was added onto the N-terminus of octamer peptides through copper-free click chemistry prior to screening of the library. This created a library of complete imaging agents that was screened against CXCR4, a receptor of interest for cancer imaging. The screen directly resulted in the discovery of a peptide-based imaging agent with an IC50 of 138 μM. This proof-of-concept study describes a new type of OBOC peptide library design, where hits discovered from screening can be easily tra…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Crossing the blood-brain barrier (BBB) remains a major challenge in drug delivery for central nervous system (CNS) diseases. This study presents a covalent functionalization strategy to attach cannabidiol (CBD), the major non-psychotropic phytocannabinoid, to lipid nanocapsules (LNCs) to enhance their BBB permeability in vitro and in vivo. Using click chemistry, two highly monodisperse CBD-functionalized LNC formulations are prepared, LNC1CBD and LNC2CBD, with sizes of 27.0 ± 0.8 nm and 55.0 ± 2.5 nm, and functionalization efficiencies of 30.82 ± 5.93% and 29.59 ± 8.34%, respectively. LNC2CBD …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Duchenne muscular dystrophy (DMD) is a fatal X-linked neuromuscular disease caused by frame shift mutations in the gene encoding dystrophin. … sequence that can be efficiently conjugated with the negatively charged 2'-OMePS ASO backbone using click chemistry. Conjugation of the lead peptide ETWWK to 2'-OMePS ASO resulted in significant cellular internalization with precise nuclear localization of the ASO cargo. Cellular uptake was assessed in C2C12 and human DMD patient-derived myoblast cells via fluore …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biodegradable radioactive microspheres labeled with positron emitters hold significant promise for diagnostic and therapeutic applications in cancers and other diseases, including arthritis. The alginate-based polymeric microspheres offer advantages such as biocompatibility, biodegradability, and improved stability, making them suitable for clinical applications. In this study, we developed novel positron emission tomography (PET) microspheres using alginate biopolymer radiolabeled with gallium-68 (68Ga) through a straightforward conjugation reaction. Polyethylenimine (PEI)-decorated calcium a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a synthesis of medicinally relevant β-ketosulfonamides via a photomediated 1,3-rearrangement of alkenyl sulfamates. This protocol tolerates a wide array of sensitive functional groups including alkenes, alkynes, and nitrogen-based heterocycles. Additionally, this work provides a general approach toward alkenyl sulfamates via a two-step Sulfur(VI) Fluoride Exchange (SuFEx) sequence capitalizing on SO2F2 as a linchpin to efficiently couple readily available ketones and amines without a large excess of either partner.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction is increasingly used for detection of various macromolecules and metabolites in biological samples. Here, we present a detailed analysis of the CuAAC reaction conditions in cells and tissue sections. Using the optimized CuAAC conditions, we have devised a highly sensitive immunostaining technique, based on the tyramide signal amplification/catalyzed reporter deposition (TSA/CARD) method with a novel alkyne tyramide substrate. The described method offers improved detection threshold compared to conventional immunofluorescent stain
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triple negative breast cancer (TNBC) is a difficult to treat disease due to the absence of the three unique receptors estrogen, progesterone and herceptin-2 (HER-2). To improve the current therapy and overcome the resistance of TNBC, there is unmet need to develop an effective targeted therapy. In this regard, one of the logical and economical approaches is to develop a tumor hypoxia-targeting drug formulation platform for selective delivery of payload to the drug-resistant and invasive cell population of TNBC tumors. Toward this, we developed a Carbonic Anhydrase IX (CA IX) receptor targeting
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new fluorine-containing azadibenzocyclooctyne (ADIBO-F) was designed using a synthetically accessible pathway. The fluorine-18 prosthetic group was prepared from its toluenesulfonate precursor and isolated in 21-35 % radiochemical yield in 30 minutes of synthetic time. ADIBO-F has been incorporated into azide-functionalized, cancer-targeting peptides through a strain-promoted alkyne-azide cycloaddition with high radiochemical yields and purities. The final products are novel peptide-based positron emission tomography (PET) imaging agents that possess high affinities for their targets, growth
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peptide-based therapeutic vaccines exploit cross-presentation by dendritic cells for the induction of effective T cell responses. Their clinical success, however, has been limited due to incomplete understanding of antigen processing and presentation (APP). Bioorthogonal chemistry (BOC) uses chemical "click" reactions that can be performed selectively without interference of the cellular environment. A "click handle" can be incorporated into a biomolecule with only minor effects on its characteristics, allowing selective visualization and tracking of the biomolecule. We generated 10 analogues
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The combination of programmed cell death ligand-1 (PD-L1) immune checkpoint blockade (ICB) and immunogenic cell death (ICD)-inducing chemotherapy has shown promise in cancer immunotherapy. However, triple-negative breast cancer (TNBC) patients undergoing this treatment often face obstacles such as systemic toxicity and low response rates, primarily attributed to the immunosuppressive tumor microenvironment (TME).
METHODS AND RESULTS: In this study, PD-L1-targeted theranostic systems were developed utilizing anti-PD-L1 peptide (APP) conjugated with a bio-orthogonal click chemistry …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal injuries or diseases necessitate effective fusion solutions, and common clinical approaches involve autografts, allografts, and various bone matrix products, each with limitations. To address these challenges, we developed an innovative moldable click chemistry polymer cement that can be shaped by hand and self-cross-linked in situ for spinal fusion. This self-cross-linking cement, enabled by the bioorthogonal click reaction, excludes the need for toxic initiators or external energy sources. The bioactivity of the cement was promoted by incorporating nanohydroxyapatite and microspheres …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The capture of melanoma circulating tumor cells (melanoma CTCs, MelCTCs) is of great significance for the early diagnosis and personalized t … h excellent antifouling and active tumor cell targeting properties. Combined with the bioorthogonal click chemistry, the engineered magnetic vesicles with dibenzocyclooctyne can be widely used to target and separate all the metabolically labeled CTCs with varied phenotypes, organ origin, and even the biological species. The capture efficiency exceeded 80% with an …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Giardiasis and other protozoan infections are major worldwide causes of morbidity and mortality, yet development of new antimicrobial agents … range of anaerobic protozoan and bacterial pathogens. Comprehensive adductome analysis by modified click chemistry and multi-dimensional proteomics were applied to the model pathogen Giardia lamblia to identify dozens of adducted protein targets common to both 5'-nitroimidazole-sensitive and -resistant cells. The list was highly enriched for known targets in G. …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 12 novel 1,4-naphthoquinone-1,2,3-triazole hybrids were designed and synthesized through copper-catalyzed click reaction of 2-(prop-2-ynylamino)naphthalene-1,4-dione (3) and different azidomethyl-benzene derivatives. The synthesized compounds were assessed for their anticancer activity against three cancer cell lines (MCF-7, HT-29 and MOLT-4) by MTT assay. The results showed that the majority of the synthesized compounds displayed cytotoxic activity. Derivatives 6f and 6h, bearing 4-trifluoromethyl-benzyl and 4-tert-butyl-benzyl groups, respectively, as well as intermediate 3 demon
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Uropathogenic Escherichia coli infections, ultimately leading to cystitis and pyelonephritis, are initially mediated by the adhesion of the bacterial FimH to the transmembrane glycoprotein uroplakin-1a present at the surface of urothelial cells. The adhesion is based on the recognition and high avidity binding between the high-mannose glycans of the uroplakin and the FimH, a mannose-specific lectin located at the tip of type 1 fimbriae. We found that synthetic multiantennary mannopyranosides glycodendrons, harboring triazole functionality at the anomeric position, were potent hemagglutination
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two click chemistry-derived focused libraries based on the benz[d]isothiazol-3(2H)-one scaffold were synthesized and screened against Dengue virus and West Nile virus NS2B-NS3 proteases. Several compounds (4l, 7j-n) displayed noteworthy inhibitory activity toward Dengue virus NS2B-NS3 protease in the absence and presence of added detergent. These compounds could potentially serve as a launching pad for a hit-to-lead optimization campaign.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
O6-methylguanine methyltransferase (MGMT) is responsible for dealkylation of naturally occurring O6-methylguanines, and it is closely related with DNA replication, transcription, and cancers. Herein, we develop a chemiluminescent biosensor based on enzymatic extension and click chemistry for sensitive measurement of MGMT activity. When MGMT is present, the MGMT-catalyzed demethylation reaction initiates the cleavage of biotinylated dumbbell probes by PvuII restrictive enzyme, releasing two DNA fragments with 3'-OH end. The resultant DNA fragments can trigger terminal transferase (TdT)- and cli…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования