Compounds containing dicarboximide skeleton such as succinimides, maleimides, glutarimides, and phthalimides possess broad biological proper … r cells. The evaluation of proapoptotic and inhibitory effects on IL-6 release showed that K562 and HCT116 cells were more sensitive to studied compounds than other cancer cell lines. Furthermore, for all piperazine derivatives, the functional activities at the 5-HT1A, D2 receptors as well as their binding affinities at the 5-HT2A, H1 and M receptors, were det …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ursolic acid (UA) is a biologically active compound, commonly used in traditional Chinese medicine (TCM). It has been reported to exhibit strong anticancer properties against a variety of cancers. Our previous studies showed that UA promoted apoptosis in colorectal cancer (CRC) cells and inhibited cellular proliferation and angiogenesis. However, the effect and underlying molecular mechanism of UA in CRC progression remain unclear. In the present study, the role of UA in suppressing the migration and invasion of human colon cancer HCT116 and HCT-8 cells was investigated, using Transwell assays
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serine/threonine kinase IKKε is overexpressed or activated in various cancers, making it a promising therapeutic target. Through a large-scale virtual screening of over 12 million compounds, we identified N8 as a novel IKKε inhibitor, selected for its favourable docking score and drug-likeness profile. The inhibitory activity of N8 on IKKε was validated in vitro across several cancer cell lines, including HCT116 (colorectal), HepG2 (liver), T24 (bladder), MDA-MB-231 (breast), A549 (lung), and HeLa (cervical). N8 demonstrated significant reductions in cell viability, colony formation, and m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effectiveness of a new series of thiopyrimidine and thiourea containing sulfonamides moieties was tested on HCT-116, MCF-7, HepG2, and A549. HepG2 cell line was the one that all the new derivatives affected the most. The greatest potent compounds against the four HepG2, HCT116, MCF-7, and A549 cell lines were 8f and 8g with IC50 = 4.13, 6.64, 5.74, 6.85 µM and 4.09, 4.36, 4.22, 7.25 µM correspondingly. Compound 8g exhibited higher activity than sorafenib against HCT116 and MCF-7 but exhibited lower activity against HepG2 and A549. Moreover, compounds 8f and 8g exhibited higher activities
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Focal adhesion kinase (FAK) is frequently overexpressed in colorectal cancer (CRC) and plays a pivotal role in tumor progression, making it … lls. Western blot analysis confirmed that 16 g induced dose-dependent degradation of FAK protein in HCT116 cells. Furthermore, 16 g significantly suppressed colony formation and demonstrated anti-angiogenic activity by inhibiting HUVEC cell proliferation. These findings establish compound 16 g as a novel and potent FAK degrader with promising therapeutic poten …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a series of 2-arylaminopyrimidine derivatives were designed and synthesized as new type of Focal adhesion kinase (FAK) inhibitors. A … value of 26.91%. Furthermore, 7g exhibited statistical difference for inhibition of tumor growth in HCT116 cells xenograft model compared to the control group with TGI value of 66.5% under the dosage of 90 mg/kg. The analysis of the mechanism of action validated that 7g promoted cell apoptosis in a certain of degree by blocking the cell cycle at the G2/M phase …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plant-derived exosome-like nanovesicles (ELNs) have shown potential in the treatment of various diseases. This research sought to investigat … y in CRC cell lines. Furthermore, PPS-ELNs induced oxidative stress and reduced lysosomal damage in HCT116 cells. The effects of PPS-ELNs on HCT116 cells were reversed by chloroquine. In CRC mice, PPS-ELNs were primarily accumulated in tumors. PPS-ELNs markedly reduced tumor growth, induced apoptosis, and decreased Ki67 expression. Additionally, PPS-ELNs decre …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colorectal cancer (CRC) is an insidious disease, and therapeutic bottlenecks often arise due to drug resistance and tumor heterogeneity. Ferroptosis, a newly discovered mode of cell death in recent years in oncology, may offer a new direction for cancer treatment. Gentianine (GTN), a natural extract, is reported with multiple pharmacological activities. Herein, GTN's potential for CRC treatments was studied by investigating its regulatory effects on ferroptosis. HCT116 or SW480 cells were treated with GTN for 24 h. Declined proportion of EdU positive cells, reduced migration rate, enhanced cel
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cancer is one of the most overwhelming diseases nowadays. It is considered the second cause of death after cardiovascular diseases. Due to the diversity of its types, stages and genetic origin, there is no available drug to treat all cancers. Serious side effects and resistance of existing drugs are other problems in the struggle against cancer. In such quest, fluoroquinolones (FQs) promising as antiproliferative compounds due to safety, low cost and lack of resistance.
OBJECTIVES: Therefore, this work aims at developing lipophilic FQs and screening their antiproliferative activit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Derivatives based on the marine natural product (MNP) Ammosamide B (1) exhibited potent inhibitory activity against bromodomain-containing protein 4 (BRD4), yet their anti-proliferative effects in cellular assays remained unsatisfactory. To overcome this limitation, a ring-opening strategy was employed, leading to the design and synthesis of several series of sulfonamide derivatives. Structure-activity relationship studies were conducted, from which compound II-2, an 8-sulfonamidoquinoline derivative, emerged with significantly enhanced anti-proliferative activity against HCT116 cells, showing…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Santacruzamate A (SCA) is a natural product isolated from a marine cyanobacterium. Activity test results revealed that SCA is a highly potent HDAC2 inhibitor with an IC50 value of 0.112 nM. The IC50 of SCA in inhibiting cancer cell proliferation is 28.3 μM and 1.3μM on HCT116 and HuT-78 cells, respectively.
OBJECTIVE: To develop HDAC inhibitors with improved activity, SCA analogs were synthesized for the Structure-Activity Relationship (SAR) studies.
METHODS: Various substituted groups were introduced into the zinc binging group, linker, and cap regions of SCA by various chemical
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chloroform fraction of methanol (MeOH) extract of the aerial parts of Launaea mucronata was in vitro investigated for cytotoxicity against HCT116, HepG2 and MCF-7 cell lines, and resulted with IC50 = 20.0, 18.6 and 14.30 μg/mL, respectively. The chloroform fraction of the MeOH extract was subjected to further fractionation, which led to the isolation of two new coumarin compounds (6-isobutyl coumarin and 6-isobutyl-7-methyl- coumarin). The structures of the new compounds were elucidated by high field 1D and 2D NMR and ESI-MS spectroscopies. Low polar fractions revealed the isolation of oth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The natural alkaloid 1-norephedrine 1 was utlized in the synthesis of some novel thiourea derivatives 2, 5 and thiazolidinones 4a,b and 6, 7. Structures of the synthesized compounds were confirmed by analytical and spectral data. The synthesized compounds were evaluated in vitro for anticancer activity against the human breast (MCF-7), human liver (HEPG2) and human colon (HCT116) cancer cell lines. Thiazolidinone derivative 7 was the most active against all the cell lines with values IC50 = 2.60, 2.80 and 2.60 microg/mL compared with doxorubicin (IC50 = 5.40, 2.97 and 5.26 microg/mL). Thiazoli
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a series of coumarin derivatives (1-25) were synthesized and characterized. The antiproliferative activities of these derivatives were systematically evaluated against two human cancer cell lines, HCT116 and SKOV3, using the CCK-8 viability assay. The results showed that derivatives 24 and 25 exhibited significant inhibitory activities against HCT116 cells (IC50 = 8.48 ± 0.92 μM) and (IC50 = 8.95 ± 0.67 μM), respectively, while derivative 25 also demonstrated good inhibitory activity against SKOV3 cells (IC50 = 22.27 ± 2.66 μM). Notably, when derivatives 24 and 25 were combined …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colorectal cancer is one of the most common malignancies worldwide and remains a major cause of cancer-related mortality. Therefore, the ide … The cytotoxic effect of DHI9 was determined using the MTT assay, revealing IC50 values of 2.5 µM in HCT116 cells and 10.0 µM in Caco-2 cells after 72 h treatment. In non-tumour CCD-18Co cells, the IC50 value was 127.3 µM, indicating promising selective cytotoxicity toward the tested colorectal cancer cells. All subsequent biological and mechanistic experiments …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Selective histone deacetylase (HDAC) inhibition has recently emerged as a promising strategy for antitumor targeted therapy. H … tes lipid accumulation. Subtoxic doses of ITF3756 and BTZ exerted a synergistic apoptotic effect in HCT116 cells and caused mTOR phosphorylation, SREBP activation and PPARg increase, thus enhancing lipid production. The ITF3756/BTZ combination was less efficacious in HT29 cells that displayed a high basal level of lipid droplets. Diacylglycerol acyltransferase …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The combination of ABT-199, a BCL-2 inhibitor, and Vorinostat, a histone deacetylase inhibitor, holds great potential in colorectal cancer t … cytotoxic effects, with Vorinostat exhibiting IC50 values of 1.32 µM in HT-29 cells and 2.04 µM in HCT116 cells, while ABT-199 displayed IC50 values of 4.04 µM and 5.49 µM, respectively. To investigate the interaction between ABT-199 and Vorinostat, the combination index was calculated using the Chou-Talalay method. The analysis revealed strong synergism betw …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a set of pyridine and pyrimidine derivatives were assessed for their impact on the cell cycle and apoptosis. Human breast cancer (MCF7), hepatocellular carcinoma (HEPG2), larynx cancer (HEP2), lung cancer (H460), colon cancers (HCT116 and Caco2), and hypopharyngeal cancer (FADU), and normal Vero cell lines were used. Compounds 8 and 14 displayed outstanding effects on the investigated cell lines and were further tested for their antioxidant activity in MCF7, H460, FADU, HEP2, HEPG2, HCT116, Caco2, and Vero cells by measuring superoxide dismutase (SOD), malondialdehyde content (MDA), re
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite global efforts to reduce plastic consumption, its usage continues to rise, leading to increased environmental contamination and heig … ity assays, morphological assessments, and transcriptomic profiling. Notably, long-term exposure of HCT116 cells to small-sized (20 nm) nanoplastics at a low-dose, one that does not cause acute toxicity, led to significant morphological changes and gene expression alterations. These modifications included the upregulation of markers associated with migration, …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beauvericin (BEA) is an emerging mycotoxin with various reported toxic effects. Since BEA is considered non-genotoxic, epigenetic mechanisms may contribute to its toxicity. This study investigated the effects of BEA on global DNA methylation (5-mC) and hydroxymethylation (5-hmC), the expression of genes involved in these processes, and the modulatory potential of curcumin (CUR). After 24 h of BEA exposure, the IC50 values were 15.93 μM in HepG2 cells and 16.57 μM in HCT116 cells, decreasing to 0.98 μM and 0.30 μM after 48 h. Co-treatment with 5 μM CUR significantly restored cell viability. BEA…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования