OBJECTIVE: To design and optimize a d-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate (TPGS)-stabilized polymeric micellar system for cabotegravir (CAB), strategically addressing its dissolution-rate and permeability constraints to potentiate oral bioavailability and maximize antiretroviral therapeutic outcomes.
SIGNIFICANCE: CAB, a potent HIV-1 integrase strand transfer inhibitor, suffers from dissolution-rate limitations and P-glycoprotein efflux, restricting oral utility. Incorporation of TPGS enables superior solubilization, enhances intestinal translocation, and circumvents efflux transp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhalation therapy shows great potential for treating idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), but airway mucus imposes strong adhesive and steric barriers to drug delivery. Compared with other types of micelles, our results demonstrated that amphiphilic micelles formed by DSPE-PCB [carboxybetaine polymer conjugated to 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DB)] exhibited superior physicochemical properties for mucus penetration. Furthermore, we found that incorporating a conformationally adaptive azobenzene (Azo) intermediate into DB further enhanced this effect by modulating mechanical
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Noninvasive transdermal drug delivery (TDD) offers sustained therapeutic release but is hindered by the stratum corneum (SC) barrier. Herein, we report ultrasmall polymeric micelles (PMs) embedded in poly(vinyl alcohol) hydrogels for the passive TDD of rosiglitazone (RGT) to treat Type 2 diabetes mellitus (T2DM). We synthesized amphiphilic brush copolymers with varied hydrophobic cores (linear alkanes, benzene, borneol) to tune SC interactions and ensure colloidal stability. Ex vivo murine skin studies demonstrated that PM variants with C10 alkane and benzene cores achieved 10.56% and 19.84% c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The therapeutic efficacy for cervical cancer treatment is limited by insufficient drug accumulation and penetration due to physiological barriers such as mucin-rich environments after systemic administration. Thus, developing a local drug delivery system is essential to overcome these hindrances. Active transcytosis of cancer nanomedicines holds great promise for enhancing tumor extravasation, infiltration, and antitumor activity. Herein, polyzwitterionic OPDEA-PCL was developed to encapsulate paclitaxel (PTX) into micelles, serving as an intravaginal therapy for orthotopic cervical cancer. Th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polymeric micelles are widely used for the delivery of hydrophobic drugs. However, several highly potent and ubiquitously used anticancer drugs are water-soluble, complicating their (co-)formulation in polymeric micelles without having to chemically modify them. We here explore hydrophobic ion pairing to enable the co-delivery of the water-soluble anthracycline chemotherapy drug doxorubicin and the angiotensin II receptor antagonist telmisartan (a clinically used antihypertensive drug that has shown promising (pre-) clinical outcomes in combination with anthracyclines). We show that hydrophobi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of efficient and stable therapeutic platforms for achieving broad-spectrum antibacterial photodynamic therapy (aPDT) remains a critical challenge in combating microbial resistance. Herein, through three cascaded molecular engineering steps, a hyperbranched polymer based covalently linked micelle is developed to show highly broad-spectrum aPDT efficacy. First, through precise molecular structural optimization, a conjugated hyperbranched polymer photosensitizer TSeHP with far-red/near-infrared emission and high reactive oxygen species (ROS) generation efficiency is developed and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brinzolamide (BRZ) is a carbonic anhydrase inhibitor for primary open-angle glaucoma (POAG) and ocular hypertension (OH). However, it suffers from poor aqueous solubility, leading to irritation and reduced patient compliance. This study introduces a novel β-cyclodextrin (β-CD)-based micellar formulation (MCLs) to improve solubility, safety, and therapeutic performance. BRZ micellar formulations (BRZ-MCLs) were developed using Pluronic F68/F127 and β-CD to enhance solubility. Characterization included particle size, polydispersity index (PDI), entrapment efficiency (EE%), and in vitro release.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a long-term neurological disorder associated with neuroinflammation and amyloid-beta (Aβ) aggregation, which leads to a decline in cognitive and behavioral changes. Rapamycin (Rapa) is an immunosuppressive drug effective in preventing organ rejection after a kidney transplant. In the last few years, orally delivered Rapa has emerged as a potential candidate for improving cognitive function in patients with AD. However, it is evident that long-term oral treatment of Rapa causes systemic toxicity, and although controversial, it may even trigger the aggregation of Aβ d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mono or dual chitosan oligosaccharide lactate (COL)-conjugated pluronic F127 polymers, FCOL1 and FCOL2 were prepared, self-assembled to form micelles, and loaded with gatifloxacin. The Gati@FCOL1/Gati@FCOL2 micelles preparation process was optimized by QbD analysis. Micelles were characterized thoroughly for size, CMC, drug compatibility, and viscosity by GPC, DLS, SEM, IR, DSC, and XRD. The micelles exhibited good cellular uptake in both monolayers and spheroids of HCEC. The antibacterial and anti-biofilm activities of the micelles were evaluated on P. aeruginosa and S. aureus. The anti-quoru
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment against visceral leishmaniasis (VL) presents problems, mainly related to drug toxicity, high cost and/or by emergence of resistant strains. In the present study, two vanillin synthetic derivatives, 3 s [4-(2-hydroxy-3-(4-octyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)propoxy)-3-methoxybenzaldehyde] and 3 t [4-(3-(4-decyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-2-hydroxypropoxy)-3-methoxybenzaldehyde], were evaluated as therapeutic candidates in a murine model against Leishmania infantum infection. Molecules were used pure (3 s and 3 t) or incorporated into Poloxamer 407-based micelles (3 s/M and 3 t/M) in the infected
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atherosclerosis (AS) is a chronic inflammatory disease which associated with a maladaptive immune response driven by macrophages. In the development of AS, macrophages have gradually become new therapeutic targets due to their involvement in numerous inflammatory-related pathological processes in AS. However, despite significant breakthroughs in the development of macrophages targeting nanocarriers, unsatisfactory drug loading, and inexact drug release limited the development of nano-therapy. Therefore, developing a high drug-loading nanocarrier that can accurately release drugs at AS lesions
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Considering cellular uptake promotion of lecithin and high expression of phospholipase in S. aureus, we designed curcumin (Cur)-loaded soy lecithin-based mPEG-PVL copolymer micelles (MPPC). The effect of soy lecithin on the anti-S. aureus activity of the formulation was studied with cur-loaded mPEG-PVL micelles (MPC without soy lecithin) as control. It was found that MPPC enhanced the water-solubility of Cur, and showed slow and sustained release behavior of Cur. Although MPPC had the same anti-S. aureus activity as Cur, its activity was significantly higher than MPC due to the cellular uptake
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Glioma is the most common and deadly primary malignant tumor in adults. Treatment outcomes are ungratified due to the presence of blood-brain barrier (BBB), glioma stem cells (GSCs) and multidrug resistance (MDR). Docetaxel (DTX) is considered as a potential drug for the treatment of brain tumor, but its effectiveness is limited by its low bioavailability and drug resistance. Tetrandrine (TET) reverses the resistance of tumor cells to chemotherapy drugs. Borneol (BO) modified in micelles has been shown to promote DTX plus TET to cross the BBB, allowing the drug to better act on tumo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) is a complex disorder characterized by uncontrolled renal cyst growth, leading to kidney function decline. The multifaceted nature of ADPKD suggests that single-pathway interventions using individual small molecule drugs may not be optimally effective. As such, a strategy encompassing combination therapy that addresses multiple ADPKD-associated signaling pathways could offer synergistic therapeutic results. However, severe off-targeting side effects of small molecule drugs pose a major hurdle to their clinical transition. To address this, we
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug resistance caused by facultative intracellular bacteria such as Salmonella typhimurium (S. typhimurium) is still a tough challenge. Bacteria phagocytosed by macrophages have evolved a variety of mechanisms to defend against host attack, and the poor entry of antibiotics into infected macrophages is conducive to the survival of intracellular bacteria. In this report, we prepared a quasi-opsonized chloramphenicol (Chl)-loaded micellar system (B-mLBP-M/Chl) assembled by a bacterial lipase-sensitive polymer with a conjugate of lipopolysaccharide-binding protein (LBP) analog and biotin (B) as
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polymeric micelles (PMs) are promising platforms for enhanced tissue targeting of entrapped therapeutic agents. Strategies to circumvent premature release of entrapped drugs include cross-linking of the micellar core as well as covalent attachment of the drug cargo. The chemistry employed to obtain cross-linked micelles needs to be mild to also allow entrapment of fragile molecules, such as certain peptides, proteins, oligonucleotides, and fluorescent dyes. Native chemical ligation (NCL) is a mild bio-orthogonal reaction between a N-terminal cysteine residue and a thioester that proceeds under
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multifunctional P123 micelle linked covalently with spermine (SM) and folic acid (FA) was developed as a drug delivery system of hypericin (HYP). The chemical structures of the modified copolymers were confirmed by spectroscopy and spectrophotometric techniques (UV-vis, FTIR, and 1H NMR). The copolymeric micelles loading HYP were prepared by solid dispersion and characterized by UV-vis, fluorescence, dynamic light scattering (DLS), ζ potential, and transmission electron microscopy (TEM). The results provided a good level of stability for HYP-loaded P123-SM, P123-FA, and P123-SM/P123-FA in the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic diabetic wounds are a growing threat globally. Many aspects contribute to its deterioration, including bacterial infection, unbalanced microenvironment, dysfunction of cell repair, etc. In this work, we designed a multipronged micelles-hydrogel platform loaded with curcumin and rifampicin (CRMs-hydrogel) for bacteria-infected chronic wound treatment. The curcumin- and rifampicin-loaded micelles (CRMs) exhibited both MMP9-responsive and epidermal growth factor receptor (EGFR)-targeting abilities. On the one hand, drugs could be released from micelles due to responsive disassembly by MMP
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pinocembrin (PCB) is 5,7-dihydroxyl flavanone and has multiple pharmacological activities, namely, anti-inflammation, anti-osteoporotic, and so on. However, low water solubility and bioavailability have hindered its application. Herein, we aimed to increase its bioavailability through preparation of F127/MPEG-PDLLA polymer micelles (PCB-M). We characterized the micelles through appropriate attributes such as analysis of particle size (PS), polydispersity (PDI), transmission electron microscopic (TEM) image, stability test, and evaluation of in vitro release of drug. After physical characteriza
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One potential approach to address the rising threat of antibiotic resistance is through novel formulations of established drugs. We designed antibiotic cross-linked micelles (ABC-micelles) by cross-linking the Pluronic F127 block copolymers with an antibiotic itself, via a novel one-pot synthesis in aqueous solution. ABC-micelles enhanced antibiotic encapsulation while also reducing systemic toxicity in mice. Using colistin, a hydrophilic, potent ″last-resort" antibiotic, ABC-micelle encapsulation yield was 80%, with good storage stability. ABC-micelles exhibited an improved safety profile, wi
СтатьяVideo-Audio MediaПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования