The ubiquitin-proteasome system is elementary for cellular protein degradation and gained rising attention as a new target for cancer therapy due to promising clinical trials with bortezomib, the first-in class proteasome inhibitor meanwhile approved for multiple myeloma and mantle cell lymphoma. Both bortezomib and next-generation proteasome inhibitors mediate their effects by targeting the 20S core particle of the 26S proteasome. The novel small molecule inhibitor b-AP15 affects upstream elements of the ubiquitin-proteasome cascade by suppressing the deubiquitinase activity of both proteasom
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Piperlongumine (PL), isolated from the fruit of Long pepper, Piper longum, is a cancer-inhibiting compound that selectively kills tumor cells while sparing their normal counterparts. Here we evaluated the efficacy with which PL suppresses malignant B cells derived from a newly developed, double-transgenic mouse model of human endemic Burkitt lymphoma (BL), designated mCD40-LMP1/iMyc(Eμ). PL inhibited tumor cell proliferation in a concentration-dependent manner and induced apoptosis of neoplastic but not normal B cells. Treatment with PL resulted in downregulation of EBV-encoded LMP1, cellular
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is established that the segment of saphenous vein (SV) that is widely used as a conduit vessel in coronary artery bypass graft (CABG) surgery is distended with high pressure to check for leaks and to increase the patency before implantation into coronary arterial circulation. The aim of the present study was to elucidate the relative contributions of 5-hydroxytryptamine (5-HT) receptor subtypes responsible for 5-HT-induced vasoconstriction of the distended human SV. Whereas about half of the 5-HT-induced vasoconstriction still remained in the presence of supramaximum concentration of sarpog
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological activities (hypnotic, anticonvulsant and convulsant activities, acute toxicity and pentobarbital (PB) synergism) of N-allyl,N'-methyl derivatives of barbiturates and related N-allyl substituted compounds were studied in mice. N-Allylhexobarbital (AHB), N-allylglutethimide (AGI) and N-allylmethyprylon (AMP) showed hypnotic activity. N-Allyl,N'-methyl derivatives of barbital (B), phenobarbital (PheB) and PB (AMB, AMPheB and AMPB), AHB and AMP exhibited anticonvulsant activity against pentylenetetrazol (PTZ)-induced seizures. AMP was the most potent agent among the allyl compounds
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heterologous expression of the indigoidine biosynthetic gene cluster from Streptomyces laurentii ATCC 31255 in Streptomyces albus J1074 resulted in the production of the known blue pigment indigoidine, along with a structurally novel pyridinetrione derivative designated indigomycin (1). The structure of indigomycin was determined through comprehensive 1D and 2D NMR spectroscopy and X-ray crystallographic analysis. Antimicrobial evaluation revealed that indigomycin (1) exhibits modest activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus ATCC 43300, with a minimum inhibitory concentratio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: During pregnancy, severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV2) infection may intensify the gestational procoagulant state. Coronavirus disease 2019 (COVID-19) associated coagulopathy (CAC) constitutes an exacerbated immunothrombosis response. There is limited data regarding the coagulation profile of SARS-CoV2-infected pregnant women, especially those with CAC, and the effect on their offspring. This prospective study aimed to compare the hemostatic profile of those women and their neonates with healthy mother-neonate pairs.
METHODS: Conventional coagulation tests (
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of reactive oxygen species in causing DNA damage through interaction of chromium (III) and hydrogen peroxide was examined using plasmid relaxation assay and EPR spectroscopy. Marked DNA strand breakage was induced by CrCl3 plus H2O2 in a phosphate buffer at pH 6-8.9; whereas, only slight DNA strand breakage was observed during similar treatment at pH less than 4. DNA breakage also increased as the reaction temperature and Cr(III)/H2O2 concentrations increased. Control experiments with Cr(III) or H2O2 alone did not cause DNA breakage. Sodium azide, D-mannitol, Tris-HCl, or catalase com
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Immunomodulatory drugs are a class of drugs approved for the treatment of multiple myeloma. These compounds exert their clinical effects by inducing interactions between the CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase and a C2H2 zinc finger degron motif, resulting in degradation of degron-containing targets. However, although many cellular proteins feature the degron motif, only a subset of those are degradable via this strategy. Here, we demonstrated that FPFT-2216, a previously reported "molecular glue" compound, degrades PDE6D, in addition to IKZF1, IKZF3, and CK1α. We used FPFT-2216 as a starting point f
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Lung cancer continues to rank as a leading cause of cancer-related mortality worldwide. Despite notable advances in medical research, therapeutic options for advanced-stage lung cancer remain inadequate. Heat shock protein 90 (HSP90) has been identified as a potential therapeutic target in multiple malignancies, such as lung and colon cancers, owing to its pivotal role in stabilizing numerous oncoproteins. Nonetheless, the clinical application of HSP90 inhibitors has faced challenges, including suboptimal efficacy and the development of resistance mechanisms. B-AP15 is a promising
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diphenyl difluoroketone (EF24), a curcumin analog, is a promising anticancer compound that exerts its effects by inhibiting cell proliferation and inducing apoptosis. However, the efficacy of EF24 against cancer metastasis, particularly in hepatocellular carcinoma (HCC), remains elusive. In this study, the effect of EF24 on HCCLM-3 and HepG2 cell migration and invasion was detected by wound healing and transwell assay, respectively. The results revealed that EF24 suppressed the migration and invasion of both HCCLM-3 and HepG2 cells. Furthermore, EF24 treatment decreased the formation of filopo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Adenosine triphosphate (ATP) (Sigma Chemical Co., St. Louis, Missouri) is known to contract animal as well as human detrusor muscle and recent investigations have shown an involvement of ligand gated purinergic-1 receptors in detrusor contraction. In addition, ligand gated purinergic-3 receptors have been demonstrated on suburothelial sensory nerves (C-fibers) and may be involved in distention induced initiation of the micturition reflex. We tested the hypothesis that ATP given intravesically can stimulate afferent nerves and initiate the micturition reflex.
MATERIALS AND METHODS: Co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-Hodgkin lymphoma (NHL) treated with chemoimmunotherapy has limited efficacy in some patients, resulting in relapsed or refractory disease. Avadomide (CC-122) is a novel cereblon-binding agent that exhibits antilymphoma and immune-modulation activities with a biological profile distinct from similar agents, such as lenalidomide. This phase I multicenter study evaluated avadomide in Japanese patients with advanced solid tumors or NHL. Fourteen patients with NHL and one with a solid tumor (esophageal carcinoma), were enrolled in four dose-escalation cohorts using a 3 + 3 design. Primary endpo
Клиническое исследование I фазыСтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and scalable synthesis of a key acyclic intermediate used for the preparation of migrastatin and its macroketone analogue is described; Brown alkoxyallylation is the key step for this synthesis. The macroketone was prepared on 100 mg scale by this route. Treatment of invasive pancreatic cancer cells grown on a cell-derived matrix or as subcutaneous tumours in nude mice with the macroketone inhibited E-cadherin dynamics in a manner consistent with increased cell adhesion and reduced invasive potential.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Skin hyperpigmentations such as melasma, freckles and senile lentigines can be subjectively treated by depigmenting agents. In our ongoing study to find melanogenesis inhibitors from natural sources, Piper longum L (fruits, Piperaceae) was discovered to have an inhibitory effect on alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH)-induced melanogenesis in melanoma B16 cells. Piperlonguminine has been identified as the melanogenesis inhibitor from P. longum by activity-guided extraction and isolation. The compound showed dose-dependent inhibitory effects with 85.1 +/- 4.9% inhibition at 25 micro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Reducing casein kinase 1α (CK1α) expression inhibits the growth of multiple cancer cell lines, making it a potential therapeutic target for cancer. Herein, we evaluated the antitumor activity of FPFT-2216-a novel low molecular weight compound-in lymphoid tumors and elucidated its molecular mechanism of action. In addition, we determined whether targeting CK1α with FPFT-2216 is useful for treating hematopoietic malignancies. FPFT-2216 strongly degraded CK1α and IKAROS family zinc finger 1/3 (IKZF1/3) via proteasomal degradation. FPFT-2216 exhibited stronger inhibitory effects on hum
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coxsackievirus A10 (CV-A10) has become one of the major pathogens of hand, foot and mouth disease (HFMD), and studies on the vaccine and animal model of CV-A10 are still far from complete. Our study used a mouse-adapted CV-A10 strain, which was lethal for 14-day-old mice, to develop an infected mouse model. Then this model was employed to establish an actively immunized-challenged mouse model to evaluate the efficacy of a formaldehyde-inactivated CV-A10 vaccine, which was prepared from a Vero cell-adapted strain. CV-A10 vaccine at a dose of 0.5 or 2.0 μg was inoculated intraperitoneally in neo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Primary tumor site determination for gastrointestinal (GI) tract and pancreaticobiliary (PB) tree carcinomas that present as metastasis of unknown primary can be problematic. Annexin A10 (ANXA10), claudin 18 (CLDN18), and trefoil factor 1 (TFF1) have been identified through expression profiling as markers of gastric lineage commitment; sex-determining region Y (SRY)-box transcription factor 2 (SOX2) expression has been reported in several tumor types, including gastric adenocarcinomas. We evaluated the diagnostic utility of immunohistochemistry for ANXA10, CLDN18, SOX2, and TFF1 for determinin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования