The inductive effects of phenobarbitone (PB) and 1,4-bis[2-(3,5-dichloropyridyloxy)]benzene (TCPOBOP) were compared in C57BL/6J mice. Induct … from PB in relative liver weight, cytochrome P-450 content of liver microsomes, EM-, Bph- and DPNA-demethylations, biphenyl-hydroxylations, EtoC de-ethylation and absorption maximum of reduced CO-cytochrome P-450. TCPOBOP, as an inducer, was less "specific" than PB: total metabolic rates were excessively increased due to microsomal protein (1.5 times) and cyto …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because benzodiazepine derivatives are biotransformed by a variety of metabolic pathways, it is not surprising that age has varying effects on their kinetic properties. Both chlordiazepoxide and diazepam are biotransformed by hepatic N-demethylation. The aging process is associated with prolonged half-life and reduced clearance of both of these drugs. Sex may also influence their kinetics. In the case of diazepam, aging effects may be masked by alterations in protein binding. Desmethyldiazepam and desalkylflurazepam are biotransformed by hydroxylation. Old age tends to be associated with reduc…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hepatic microsomal ethanol-oxidizing system (MEOS) has been well characterized as an important pathway in ethanol metabolism. Cytochrome P450 2E1 (CYP 2E1), the principal component of MEOS, is ethanol inducible and has been implicated in hepatotoxicity associated with alcohol abuse and exposure to organic solvents. Results of chronic in vivo experiments have shown that ethanol induction of hepatic CYP 2E1 occurs by a two-step mechanism. The first step of induction is associated with low blood alcohol concentrations (BACs) and appears to be post-transcriptional, whereas high BACs observed i
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Administration of allylestrenol or benzpyrene in fetal and neonatal periods of life make the rats susceptible to phenobarbiturate induction. Changes to controls could be observed in three of the enzyme activities tested (p-nitrophenol-hydroxylase, cytochrome P450 and aniline-hydroxylase), with a dominance of the p-nitrophenol-hydroxylase among them. There seemed to be no difference in the action of allylestrenol and benzpyrene, although treatment protocol in the neonatal period proved to be more effective.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To determine whether P450IIE1, a microsomal P450 enzyme inducible by ethanol in the liver, is also present and inducible in the alimentary tract, corresponding frozen tissue sections were prepared from rats pair-fed liquid diets containing 36% of total calories as either ethanol or carbohydrate (control) for 3 weeks. Immunohistochemical staining was performed using the peroxidase-antiperoxidase method after tissue sections were reacted with antibody against human P450IIE1. In control animals, immunoreactive P450IIE1 was detected only in duodenal and jejunal villous cells. After ethanol treatme
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of riboflavin deficiency on the metabolism of N-nitrosodimethylamine [(DMN) CAS: 62-75-9] and other nitrosamines were examined in rats. After weanling rats were put on a riboflavin-deficient diet, the development of the deficiency was monitored by the growth rate and the erythrocyte glutathione reductase activation coefficient. In the riboflavin-deficient rats, the liver microsomal NADPH-cytochrome c reductase activity was lower but the cytochrome P450 content was higher than that of the control. The metabolism of DMN was dependent on the severity of the deficiency. During mild def
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic ethanol exposure causes marked induction of the ethanol-inducible cytochrome P450 (CYP) 2E1 isozyme in the centrilobular liver region, where alcoholic damage commonly is initiated. In contrast to most other CYP forms, which are ligand-activated at the transcriptional level, ethanol induction of CYP2E1 has been found to be post-translational. However, transcriptional activation of the CYP2E1 gene was recently described in fed animals maintained at very high ethanol levels. To further evaluate mechanisms of ethanol-mediated CYP2E1 induction we compared the effect of short-term heavy-etha
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To elucidate the mechanisms by which thiamine deficiency affects hepatic microsomal monooxygenase activities, the effect of thiamine deficiency on two constitutive cytochrome P450 isozymes, P450IIE1 and P450IIC11, was investigated, using weanling male Sprague-Dawley rats. The clinical signs of thiamine deficiency were apparent after feeding a thiamine-deficient diet for 3 weeks. Thiamine deficiency caused an increase in P450IIE1, which was determined by N-nitrosodimethylamine demethylase assay and immunoquantitation of P450IIE1. This increase in the P450IIE1 level was mainly attributed to thia
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Male Wistar rats were fed diets of varying selenium content in order to obtain selenium-deficient and selenium-supplemented rats. After 5-6 weeks on the respective diet, the rats were used to investigate how selenium influences the effect of dimethylnitrosamine (DMN) on some liver enzymes and related reactions. The selenium-dependent glutathione peroxidase activity in postmicrosomal supernatant from liver was about 1% in selenium-deficient rats as compared to selenium-supplemented rats or rats fed a standard diet. The highest DMN-demethylase activity was observed in postmitochondrial supernata
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Male, weanling rats, divided into two groups were maintained for 45 days on a corn-based diet containing 5 mg vitamin A palmitate per kg diet (Group 1, normal animals) and without the vitamin (Group 2, dificient animals). Fifteen hours after the last feeding, the animals were decapitated and liver microsomes and colon mucosal epithelial homogenates were prepared and used to investigate the relative activities of the mixed function oxidase (MFO) and epoxide hydrase (EH) enzyme systems. The sequential metabolism of aflatoxin B1 (AFB1) and its epoxide AFBepox) product, respectively, were also est
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The carbazole, C-5720, has the same order of analgesic, antipyretic and anti-inflammatory activity as indomethacin and is more potent than phenylbutazone and acetylsalicylic acid in the yeast inflamed paw, the carrageenin foot edema, the Mycobacterium butyricum-induced pyrexia, and the acute and chronic adjuvant arthritis tests. In chronic adjuvant arthritis in rats, C-5720 lowers the elevated serum mucopolysaccharide and plasma fibrinogen levels, and partially restores the depressed liver N-demethylase activity. C-5720 is 16 times less active than indomethacin in the production of gastric ulc
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CP-31398 (N'-[2-[2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]-4-quinazolinyl]-N,N-dimethyl-1,3-propanediamine dihydrochloride) is a styrylquinazoline that st … y have utility as a cancer therapeutic. Modification of the primary sites of CP-31398 metabolism (N-demethylation of the alkyl side chain; hydroxylation and O-demethylation of the styryl benzene group) may result in the development of CP-31398 analogs with comparable pharmacologic activity and reduced toxicity.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetic retinopathy (DR), a leading cause of blindness, is driven by pathological angiogenesis and vascular leakage, but the underlying epigenetic mechanisms remain poorly defined. Here, we identify the histone demethylase KDM6A as a critical epigenetic regulator promoting DR pathogenesis via Müller cells. KDM6A expression is significantly elevated in human DR retinas and diabetic mouse models. Intravitreal silencing of Kdm6a ameliorates retinal vascular dysfunction, reducing neovascularization, leakage, and acellular capillaries while restoring endothelial tight junctions. Single-cell RNA se
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic myeloid leukemia (CML) is driven by the BCR::ABL1 fusion gene, and the introduction of tyrosine kinase inhibitors (TKIs) has dramatically improved long-term survival. In Japan, five agents-imatinib (Glivec®), dasatinib (Sprycel®), nilotinib (Tasigna®), bosutinib (Bosulif®), and STAMP inhibitor asciminib (Scemblix®)-are currently approved for first-line therapy. Each has distinct efficacy and toxicity profiles, requiring individualized treatment decisions based on age, comorbidities, cardiovascular risk, fertility, adherence, and financial factors. Recent advances have shifted treatment
СтатьяОбзорАннотация на английскомПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeting epigenetic modifications has gained considerable attention as a therapeutic approach in cancer, with several epigenetic drugs (Epidrugs) already earned the Food and Drug Administration (FDA) approval. Despite this progress, their clinical application in solid tumors including breast cancer remains limited, emphasizing the importance of optimizing treatment strategies with respect to duration and scheduling. In this study, we evaluated the impact of short- (2 days) and long-term (3 months) exposure to Epidrugs on gene expression and chemosensitivity in breast cancer cells using Tazeme
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human gestational environment is commonly perceived to be predominantly suppressive and incompatible for T effector maturation. However, evidence of a competent effector fetal environment is mounting in the field. Here, we employed a high parametric, mass cytometry-based approach to study the fetal circulatory and microenvironmental immunomes, with the aim to understand the inception and extent of fetal effector T cell priming and its relation with regulatory mechanisms. We found evidence of fetal thymic immune imprinting, coupled with both circulatory and tissue effector memory developmen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The metabolism research of bioactive phenolic acids widely found in natural products is of great significance for elucidating pharmacologic … metabolites of the phenolic acids was achieved successfully, including hydroxylation, methylation, demethylation, decarboxylation, etc. It was revealed that the simulated metabolism process based on an electrochemical system was effective in yielding a wide variety of metabolites for these compounds, which was also compared with the metabolism results applying …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the synthesis and biochemical and cellular profiling of five partially reduced or demethylated analogs of the marine macrolide (-)-zampanolide (ZMP). These analogs were derived from 13-desmethylene-(-)-zampanolide (DM-ZMP), which is an equally potent cancer cell growth inhibitor as ZMP. Key steps in the synthesis of all compounds were the formation of the dioxabicyclo[15.3.1]heneicosane core by an intramolecular HWE reaction (67-95 % yield) and a stereoselective aza-aldol reaction with an (S)-BINOL-derived sorbamide transfer complex, to establish the C(20) stereocenter (24-71 % yie
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.