In line with our objective of designing new antileishmanial compounds for oral use, we report the synthesis and biological evaluation in vitro of original 4,5-dihydrofuran derivatives bearing an amidoxime group. Previous optimization focused on position 3 of the dihydrofuran ring involving aromatic fragments, resulting in the identification of the compound (HIT) 4-(5-benzyl-3-((4-fluorophenyl)sulfonyl)-5-methyl-4,5-dihydrofuran-2-yl)-N'-hydroxybenzimidamide (IC50 = 5.4 ± 1.0 μM, L. amazonensis promastigote, IC50 = 7.9 ± 1.1 μM, L. amazonensis intracellular amastigote). In the present work, pos
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Advanced cutaneous squamous cell carcinoma (cSCC) is treated with chemotherapy and/or radiotherapy, but these typically fail to achieve satisfactory clinical outcomes. There have been no preclinical studies to evaluate the effectiveness of eribulin against cSCC. Here, we examine the effects of eribulin using cSCC cell lines and a novel cSCC patient-derived xenograft (PDX) model. In the cSCC cell lines (A431 and DJM-1 cells), eribulin was found to inhibit tumor cell proliferation in vitro as assessed by cell ATP levels. DNA content analysis by fluorescence-activated cell sorting (FACS) showed t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Chemotherapeutic agents exert immunomodulatory effects on triple-negative breast cancer (TNBC) cells and immune cells. Eribulin favorably affects the immunological status of patients with breast cancer. However, the effects of eribulin on the immune cells remain unexplored. The aim of this study was to investigate the effects of eribulin on immune cells.
METHODS: Peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from healthy donors and mouse splenocytes were stimulated with anti-CD3 and anti-CD28 antibodies. The effects of eribulin and paclitaxel on cell proliferation and differentiation st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Hyperpigmented skin disorders such as melasma and lentigo are common photoaging diseases that cause cosmetic problems. The pigmentation is usually exacerbated by ultraviolet (UV) radiation, and various factors and pathways are involved in UV-mediated melanogenesis. Adenosine 5'-triphosphate (ATP), a well-known molecular unit of intracellular energy, is also regarded as a mediator of UV-mediated melanogenesis via the P2X7 purinergic receptor.
OBJECTIVE: To discover natural substances with an anti-melanogenic effect through inhibition of ATP-P2X7 axis by high-throughput screening (H
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
T-2 toxin treatment causes male reproduction system dysfunction, although the exact mechanism remains unclear. In this research, male Kunming mice and TM4 cells were treated with varying concentrations of the T-2 toxin for evaluating the adverse effect of T-2 toxin on male reproductive function. MCC950 or NAC was used to block NLRP3 inflammasome activation and eliminate reactive oxygen species (ROS) accumulation in the TM4 cell, respectively. The results showed that: (1) T-2 toxin caused testicular atrophy, destroyed the microstructure and ultrastructure of the testis, and caused sperm deformi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy results in long-term effects on cognitive dysfunction called chemotherapy-induced cognitive impairment (CICI) in cancer survivors. However, little is known about the potential molecular mechanisms of CICI. This study aimed to determine the role and potential underlying mechanisms of the nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome in cognitive impairments induced by chemotherapeutic agents commonly used in breast cancer. The cognitive effects of chemotherapy were investigated in a rat model using the cocktail of doxorubicin and cyclophosph
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Eribulin or capecitabine monotherapy is the next cytotoxic chemotherapy option for patients with metastatic or recurrent breast cancer who have previously received an anthracycline or a taxane. However, it is unclear what factors can guide the selection of eribulin or capecitabine in this setting, and prognostic factors are needed to guide appropriate treatment selection. The neutrophil-to-lymphocyte ratio (NLR) is a prognostic factor for eribulin-treated patients, although it is unclear whether it is a prognostic factor for capecitabine-treated patients. Therefore, we analysed the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: Eribulin, a non-taxane microtubule inhibitor, improves the tumor immune microenvironment via vascular remodeling. Systemic peripheral immune markers such as absolute lymphocyte count (ALC) and neutrophil-to-lymphocyte ratio (NLR) have been reported as prognostic factors of patients treated with eribulin. However, the usefulness of the longitudinal changes of these blood parameters during eribulin treatment remains unknown.
PATIENTS AND METHODS: A total of 97 patients with locally advanced or metastatic breast cancer treated with eribulin were recruited. ALC and NLR values were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Less than 11% of pancreatic cancer patients survive 5-years post-diagnosis. The unique biology of pancreatic cancer includes a significant expansion of its desmoplastic tumor microenvironment, wherein cancer-associated fibroblasts (CAFs) and their self-produced extracellular matrix are key components. CAF functions are both tumor-supportive and tumor-suppressive, while normal fibroblastic cells are solely tumor-suppressive. Knowing that CAF-eliminating drugs are ineffective and can accelerate cancer progression, therapies that "normalize" CAF function are highly pursued. Eribulin i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: The aim of the present study was to identify effective drugs for a highly-aggressive liver-metastasis of triple-negative breast cancer (TNBC) in a patient-derived orthotopic xenograft (PDOX) mouse model. Drugs tested were oral recombinant methioninase (o-rMETase), low-dose eribulin and their combination.
MATERIALS AND METHODS: Patient-derived TNBC was implanted in the liver of nude mice by surgical hepatic implantation. Two weeks after transplantation, 32 mice were randomized (n=8 per group) into a phosphate-buffered saline vehicle-control group; o-rMETase-treatment group (100
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Approval of eribulin for metastatic breast cancer was based on data primarily from Western patients, and there is a paucity of data on the effectiveness and safety of eribulin for Asian patients. To determine the effectiveness and safety of eribulin in Korean women with breast cancer in a real-world setting, we conducted a nationwide, multicenter, retrospective study.
METHODS: Patients with locally advanced or metastatic breast cancer who were treated with eribulin in 14 centers throughout Korea were included in this study. Eribulin was generally administered at a dose of 1.23 mg/m2
Оценочное исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Eribulin mesylate is a non-taxane microtubule inhibitor which is a synthetic holichondrin B analog that can be used after anthracycline and taxane treatment in patients with metastatic breast cancer. We aimed to analyze the results of eribulin-trastuzumab combination in aggressively pretreated metastatic HER2-positive breast cancer patients.
METHODS: In this single-center study, the records of 36 patients with HER-2-positive metastatic breast cancer who received at least one cycle of eribulin-trastuzumab in our clinic between 2015 and 2018 were analyzed retrospectively. Kaplan-Meier
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strigolactones (SLs) and karrikins (KARs) are both butenolide molecules that play essential roles in plant growth and development. SLs are phytohormones, with SLs having known functions within the plant they are produced in, while KARs are found in smoke emitted from burning plant matter and affect seeds and seedlings in areas of wildfire. It has been suggested that SL and KAR signaling may share similar mechanisms. The α/β hydrolases DWARF14 (D14) and KARRIKIN INSENSITIVE 2 (KAI2), which act as receptors of SL and KAR, respectively, both interact with the F-box protein MORE AXILLARY GROWTH 2
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Shikonin, shikonofuran and their derivatives are the main bioactive components of Zicao, a traditional Chinese medicine prepared with the dr … ltiple reaction monitoring (MRM) and overcome its disadvantages. A total of 73 shikonins and shikonofurans compounds were detected in Zicao utilizing various scanning modes. Thereafter the characteristic chemical profile for shikonins and shikonofurans was established based on UHPLC-QTRAP-MS/MS, which was subsequently used to study the spectrum-effect re …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we screened potential natural compounds for the treatment of myocardial infarction (MI) and explored the underlying mechanisms. We built three machine learning models to screen the potential compounds. qPCR, flow cytometry, immunohistochemistry, and immunofluorescence analyses were applied to analyze the pharmacological effects of the compounds on macrophages/monocytes in vivo and in vitro. Arctigenin (AG) was selected as a candidate, and echocardiography, Masson's trichrome staining, and TUNEL staining were utilized to detect the effect of AG on MI in vivo. Transcriptome analys
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Staphylococcus aureus causes various infectious diseases, from skin impetigo to life-threatening bacteremia and sepsis, thus appearing an important target for antimicrobial therapeutics. In turn, the rapid development of antibiotic resistance and biofilm formation makes it extremely robust against treatment. Here, we unravel the molecular mechanism of the antimicrobial activity of the recently unveiled F105 consisting of three pharmacophores: chlorinated 2(5H)-furanone, sulfone, and l-menthol moieties. F105 demonstrates highly selective activity against Gram-positive bacteria and biofilm-embed
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Advanced oxidation processes offer effective solutions in treating wastewater from various industries. The process of alkali-activated hydrogen peroxide (H2O2) was superior for the treatment of alkaline dye wastewater because no additional reagents were required except H2O2. However, an important and interesting phenomenon had been observed that the primary reactive species were found different for degrading organic pollutants with the process of alkali-activated H2O2. Azo dye of Orange G (OG) and triphenylmethane dye of Rhodamine B (RhB) were chosen as the target organic pollutants. The influ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(+)-Sesamin, (+)-sesamolin, and (+)-sesaminol glucosides are phenylpropanoid-derived specialized metabolites called lignans, and are rich in sesame (Sesamum indicum) seed. Despite their renowned anti-oxidative and health-promoting properties, the biosynthesis of (+)-sesamolin and (+)-sesaminol remained largely elusive. Here we show that (+)-sesamolin deficiency in sesame is genetically associated with the deletion of four C-terminal amino acids (Del4C) in a P450 enzyme CYP92B14 that constitutes a novel clade separate from sesamin synthase CYP81Q1. Recombinant CYP92B14 converts (+)-sesamin to (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypovolaemia can be associated with substantial morbidity, particularly when it occurs in the setting of trauma and in patients with comorbi … me until 20% had been removed. This blood was subsequently reinfused. Plasma F2-isoprostanes and isofurans, markers of in vivo lipid oxidation, were measured by gas chromatography-mass spectrometry at each 5% aliquot venesected and at each 5% reinfused. Between baseline and maximal blood loss there was a minor fall in haemoglobin concentration from 143.9 …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.