The mammalian target of rapamycin (mTOR), a serine/ threonine kinase, is implicated in synaptic plasticity by controlling protein synthesis. Research suggests that ethanol exposure during pregnancy alters the mTOR signaling pathway in the fetal hippocampus. Thus, we investigated the influence of pre-treatment with rapamycin, an mTORC1 inhibitor, on the development of recognition memory deficits in adult rats that were neonatally exposed to ethanol. In the study, male and female rat pups received ethanol (5 g/kg/day) by intragastric intubation at postanatal day (PND 4-9), an equivalent to the t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We undertook an optimization effort involving propan-2-yl 4-({6-[5-(methanesulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]pyrimidin-4-yl}oxy)piperidine-1-carboxylate 1, which we had previously discovered as a novel G protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist. To occupy a presumed hydrophobic space between the pyrimidine and piperidine rings in interaction with GPR119, we replaced the linker oxygen with nitrogen. Subsequently, the introduction of a substituent at the bridging nitrogen atom was explored. We found that the installation of N-trifluoromethyl group 10 not only enhanced GPR119 agonist activ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of styrylquinolines was designed and synthesized as anticancer agents and tubulin polymerization inhibitors. The in vitro anticancer activity of the synthesized quinolines was evaluated against four human cancer cell lines including A-2780 (human ovarian carcinoma), A-2780/RCIS (cisplatin resistant human ovarian carcinoma), MCF-7 (human breast cancer cells), MCF-7/MX (mitoxantrone resistant human breast cancer cells) and normal Huvec cells. Generally, among the forty-eight newly synthesized quinolines, compounds possessing N-trimethoxy phenyl showed stronger cytotoxic activity wit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein report the conventional and microscale parallel synthesis of selective inhibitors of human blood coagulation factor XIIa and thrombin exhibiting a 1,2,4-triazol-5-amine scaffold. Structural variations of this scaffold allowed identifying derivative 21i, a potent 29 nM inhibitor of FXIIa, with improved selectivity over other tested serine proteases and also finding compound 21m with 27 nM inhibitory activity toward thrombin. For the first time, acylated 1,2,4-triazol-5-amines were proved to have anticoagulant properties and the ability to affect thrombin- and cancer-cell-induced plate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes mellitus is a common metabolic disease leading to hyperglycemia due to insufficient pancreatic insulin production or effect. Amine oxidase copper containing 3 (AOC3) is an enzyme that belongs to the semicarbazide-sensitive amine oxidase family, which may be a novel therapeutic target to treat diabetic complications. We aimed to explore the effects of AOC3 inhibition and to test the actions of our novel AOC3 inhibitor multi-target drug candidate, SZV 1287, compared to a selective reference compound, LJP 1207, in an 8-week long insulin-controlled streptozotocin (STZ)-induced (60 mg/kg i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During systematic investigations of the biological action enhancement of well known compounds, a new metal complex, namely, bis-(3,5-di-nitro-benzoato)(ethane-1,2-di-amine)zinc(II), [Zn(C7H3N2O6)2(C2H8N2)], was synthesized and the structure of its ortho-rhom-bic form has determined. The synthesis and crystal structure of the monoclinic polymorph has previously been reported [Ibragimov et al. (2020 ▸). Rep. Uzb. Acad. Sci. 1, 45-50]. The zinc ion has a distorted tetra--hedral environment formed by two monodentate 3,5-di-nitro-benzoato anions and chelating ethyl-enedi-amine mol-ecule. In the cry
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Superparamagnetic iron oxide nanoparticles have been widely used for cell labeling in preclinical and clinical studies, to improve labeling efficiency, particle conjugation and surface modifications are developed, but some modified SPIONs exert side-effect on physiological activity of cells, which cannot be served as ideal cell tracker. In this study, amine-modified silica-coated SPIO (SPIO@SiO2-NH2, SPIO@S-N) nanoparticles were used to label bone marrow derived mesenchymal stem cells (BM-MSCs), then the stem cell potentials were evaluated. It was found BM-MSCs could be efficiently labeled by
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a continuation to our research, a series of novel Bcr-Abl inhibitors incorporated with 6-phenyl-1H-indazol-3-amine as hinge binding moiety (HBM) were developed based on confirmation analysis. Biological results indicated that these compounds exhibited an enhanced inhibition against Bcr-AblWT and Bcr-AblT315I in kinases assays, along with improved anti-proliferative activities in K562 cell assays. In particular, compound Y9 displayed comparable potency with that of imatinib. It potently inhibited Bcr-AblWT and Bcr-AblT315I kinases with IC50 of 0.043 μM and 0.17 μM, respectively. Furthermore,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibiotic resistance is a global current threat of increasing importance. Moreover, biofilms represent a medical challenge since the inherent antibiotic resistance of their producers demands the use of high doses of antibiotics over prolonged periods. Frequently, these therapeutic measures fail, contributing to bacterial persistence, therefore demanding the development of novel antimicrobials. Esters of bicyclic amines (EBAs), which are strong inhibitors of Streptococcus pneumoniae growth, were initially designed as inhibitors of pneumococcal choline-binding proteins on the basis of their str
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structural characterization of the compound [Cu(C2H3N)(C23H23N3O)](ClO4)2] or [Cu(C2H3N)(DQMEA)](ClO4)2] [DQMEA = 2-methoxy-N,N-bis-(quinolin-2-ylmeth-yl)ethyl-amine] {systematic name: (aceto-nitrile)[2-methoxy-N,N-bis(quinolin-2-ylmeth-yl)ethyl-amine]-copper(II) diperchlorate} by single-crystal X-ray diffraction reveals a complex cation with a tetra-dentate coordination of the DQMEA ligand along with monodentate coordination of a CH3CN ligand to a single CuII center, with two perchlorate anions providing charge balance. The CuII center has a distorted square-pyramidal geometry in which the ni
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three distinct series of isoxazole-based primary mono- and bis-sulfonamides have been synthesized via direct sulfochlorination, each of them delivering nanomolar inhibitors of human carbonic anhydrase. Certain pronounced SAR trends have been established and rationalized by in silico docking. These findings expand the structure-activity knowledge base for heterocycle-containing sulfonamide carbonic anhydrase inhibitors and further validate the power of direct electrophilic sulfochlorination as a means of introducing the pharmacophoric primary sulfonamide group into structurally diverse aromatic
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structure of the title compound, [CrCl2(tn)2]2[Cr2O7] (tn = propane-1,3-di-amine; C3H10N2), has been determined from synchrotron data. The asymmetric unit contains one CrIII complex cation and half a [Cr2O7]2- anion. In the complex cation, the CrIII ion is coordinated by the four N atoms of two propane-1,3-di-amine (tn) ligands in the equatorial plane and by two Cl atoms in a trans configuration, displaying a distorted octa-hedral coordination sphere. The two six-membered rings in the complex cation have an anti chair-chair conformation with respect to each other. The mean Cr-N(tn) and Cr-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is a complex relationship between stressful situations and the onset of depression. 7-Fluoro-1,3-diphenylisoquinoline-1-amine (FDPI) has been reported to have an antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST). The aim of this study was to investigate the antidepressant-like effect of FDPI administered to mice before or after the acute restraint stress (ARS). The mice were submitted to the ARS for 7 h. Two treatments with FDPI (10 mg/kg) were performed: in the first treatment, the mice received FDPI 30 min before ARS (pre-treatment) and in the second treatment mice received
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present work, a simple and effective method based on magnetic separation has been developed for the extraction of monocyclic aromatic amines in water and urine samples using poly(para-phenylenediamine) modified with Fe3O4 nanoparticles (PpPD/Fe3O4) as an adsorbent. The chemical structures of the sorbent were characterized by field emission scanning electron microscopy (FESEM) and Fourier transform infrared spectrophotometer (FT-IR). Various parameters affecting on the extraction efficiency of desired analytes, such as pH of solution, desorption conditions, extraction time, salt effect a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of phenols incorporating tertiary amine and trans-pyridylethenyl-carbonyl moieties were assayed as inhibitors of the β-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) from Saccharomyces cerevisiae, ScCA. One of these compounds was a low nanomolar ScCA inhibitor, whereas the remaining ones inhibited the enzyme with KIs in the range of 23.5-95.4 nM. The off-target human (h) isoforms hCA I and hCA II were much less inhibited by these phenols, with KIs in the range of 0.78-23.5 µM (hCA I) and 10.8-52.4 µM (hCA II). The model organism S. cerevisiae and this particular enzyme may be useful for detectin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hypothesis set forth is that the basis for a great many chronic debilitating conditions that involve almost all of the physiologic systems of the body may have as the underlying cause and a common link between them, i.e., hypofunction of the sympathetic nervous system. The hypothesis considers that one of the main functions of the sympathetic nervous system is to diminish cellular permeability. Thus sympathetic hypofunction may lead to absorption of chemicals and toxins into tissues that were supposed to be impervious leading to inflammation and other adverse consequences which then cause
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Pt(II) atom in the title compound, [Pt(C(29)H(31)NP(2))(2)](PF(6))(2)·2CH(2)Cl(2), is coordinated by four P atoms from two bis-(di-phenyl-phosphan-yl)pentyl-amine ligands with an average Pt-P distance of 2.300 (1) Å. The coordination around the Pt(II) atom shows a highly distorted square-planar geometry, as evidenced by the P-Pt-P bite angles of 70.45 (3) and 70.64 (3)°. The asymmetric unit contains two hexa-fluoridophosphate ions, the metal complex and two dichloro-methane solvent mol-ecules. One of the chloride atoms of one of the dichloro-methane mol-ecules is disordered over two sites
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interaction of organic acceptors such as tetrafluoro-1,4-benzoquinone (p-TFQ), tetrachloro-1,4-benzoquinone (p-TCQ), tetrachloro-1,2-benzoquinone (o-TCQ), tetrabromo-1,4-benzoquinone (p-TBQ), tetrabromo-1,2-benzoquinone (o-TBQ) and 2,3-dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone (DDQ) with (4-dimethylamino-benzylidene)-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yl)-amine (SB) as donor is studied spectrophotometrically and fluoremetrically in dichloromethane and trichloromethane. The association constant (K), thermodynamic parameters (ΔG°, ΔH° and ΔS°), oscillator strength (f), transition dipole moment (μ) and st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Compounds with a combination of norepinephrine and serotonin reuptake inhibition have been approved in the US and Europe for a number of indications, including major depressive disorder and pain disorders such as diabetic neuropathy and fibromyalgia. Efforts to design selective norepinephrine reuptake inhibitors based on SAR from the aryloxypropanamine series of monoamine reuptake inhibitors have led to the identification of a potent new class of dual acting norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors, namely the 3-(1H-indol-1-yl)-3-arylpropan-1-amines.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N,N-Bis(3-butenyl)amines can be prepared by the double allylation of either (2-azaallyl)stannanes or (2-azaallyl)nitriles, both of which thereby act as synthetic equivalents to amine alpha,alpha'-dications (2-azaallyl dications). Allylmagnesium bromide is the reagent of choice for the double allylation of both substrates, although allyllithium also effects the double allylation of (2-azaallyl)nitriles. Ring-closing metathesis can be performed on the N-protected amines, or with in situ protonation, on the free amines to provide 2,3,6,7-tetrahydroazepines. (2-Azaallyl)nitriles can also be monoal
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования