Mutations in ESR1 that confer constitutive estrogen receptor alpha (ER) activity in the absence of ligand are acquired by ≥40% of metastatic … age independence, and invasion. Thus, patients with mutant ER MBC might respond to standard-of-care fulvestrant or other selective ER degraders when combined with AR or CHI3L1 inhibition, perhaps with the addition of immunotherapy. SIGNIFICANCE: Targetable alterations in MBC, including AR, CHI3L1, and ISG, arise following estrogen-deprivation, and ER-mutant m …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАКомментарийПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) pathway in estrogen receptor α (ER)-positive breast cancer is associate … ype of endocrine therapy, and the specific inhibitor(s). A single-agent AKT inhibitor combined with fulvestrant conferred superior efficacy in overcoming resistance, inducing apoptosis and tumor regression.
CONCLUSIONS: Moderate reduction in PTEN, without complete loss, can activate the PI3K pathway to cause endocrine resistance in ER-positive breast cancer, …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurofibromin/NF1 is a RAS (rat sarcoma virus) GTPase-activating protein and estrogen receptor (ER) transcriptional corepressor. NF1low stat … ivation loop. Preclinical modeling demonstrated that NF1low ER+ cancer cells were more sensitive to fulvestrant combined with a CDK4/6 inhibitor versus fulvestrant alone, with the induction of cell death in vitro and durable tumor regressions in ER+ NF1low patient-derived xenograft models in vivo. Furthermore, NF1low ER+/HER2- tumors were more sensitive to ne …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitors, which act by inhibiting progression from the G1 to S phases of the cell cycle, include palbociclib, ribociclib, abemaciclib, and trilaciclib. Palbociclib and ribociclib are currently food and drug administration-approved for use in combination with aromatase inhibitors in postmenopausal women with metastatic hormone receptor-positive, human epidermal growth factor receptor 2-negative breast cancer. Palbociclib is also food and drug administration-approved for use in combination with fulvestrant in hormone receptor-positive, human epidermal growth factor …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alpelisib plus fulvestrant is a valid second or advanced line of treatment for patients with metastatic hormone receptor (HR)-positive, HER2-negative breast cancer who harbor an activating PIK3CA mutation. The well-known side effects of alpelisib are hyperglycemia, rash, and diarrhea. Herein, we report a case of a woman who developed diffuse depigmented macules on the face, arms and legs, three months after initiating alpelisib. Both clinical and histopathological findings were consistent with new-onset vitiligo. To our knowledge, this is the first case described in literature which suggests a…
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Estrogen receptor (ERα) is known to be a legitimate therapeutic target for the treatment of ER-positive breast cancer. Although selective estrogen receptor degraders (SERDs) like fulvestrant suppress ER signaling, their limited bioavailability challenges efficacy. Additionally, activating mutations in the ERα mediate resistance to endocrine therapy.
METHODS: To elucidate the structural activity relationship within a chromene-based scaffold, we conducted pharmacophore mapping and Gaussian field-based 3D QSAR modelling. The most active analogue was docked into the ERα ligand bindi…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Treatment options for progression on first-line endocrine therapy (ET)+CDK4/6i for ER-positive/HER2-negative (ER+/HER2-) advanced breast cancer (ABC) include ET plus targeted agents (CDK4/6i or PI3K/AKT/mTOR-pathway inhibitors). Elacestrant is the first single-agent oral SERD that significantly improved progression-free survival (PFS) versus standard-of-care ET in ESR1-mutated and overall ER+/HER2- ABC populations.
PATIENTS AND METHODS: This phase 1b/2, umbrella trial enrolled patients with ER+/HER2- ABC who received 1-2 lines of ET+CDK4/6i (including prior fulvestrant and primary en…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sex hormones exert profound effects on brain structure and function throughout the female reproductive lifespan. While previous studies have … is characteristic of this phase progression. Pharmacological inhibition of oestrogen receptors with Fulvestrant prevented this cyclical change and instead maintained an elevated hippocampal damping ratio that was comparable to that measured during oestrus in normally cycling rats. Histological analyses revealed that these mechanical changes were accompanied b …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Systemic lupus erythematosus (SLE) is a chronic systemic autoimmune disease resulting from abnormal interactions between T and B cells. The … small clinical trial, monthly administration of the estrogen receptor (ERα) antagonist, ICI182,780 (fulvestrant), significantly reduced disease indicators in SLE patients. In order to identify changes that could account for improved disease status, the present study utilized fulvestrant (Faslodex) to block ERα action in cultured SLE T cells that were purified …
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Unilateral or bilateral metastases to extraocular muscles are very rare in breast cancer.
CASE PRESENTATION: We describe a case … bitor-based therapy. Diagnosis was confirmed by MRI and biopsy. Orbital radiotherapy, combined with fulvestrant, resulted in shrinking of the secondary mass. A third line hormonal therapy using palbociclib was then started. Twelve-months later, MRI showed no residual tumor mass. Currently, the patient is alive and in good general conditions after 20 months. …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Germline BRCA1/2-mutated (gBRCAm) hormone receptor-positive/HER2-negative (HR+/HER2-) metastatic breast cancer (MBC) is a biologically disti … s was not confirmed in Cox regression. In multivariable analysis, ECOG ≥ 1 (HR 1.85; p = 0.010) and fulvestrant-based therapy (HR 1.74; p = 0.041) predicted shorter PFS; fulvestrant also predicted worse OS (HR 2.39; p = 0.008). CDK4/6 inhibitor-based therapy shows meaningful activity in gBRCAm HR+/HER2- MBC; the numerically poorer outcomes observed in BRCA2 c …
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Clinical guidelines prefer endocrine therapy (ET) as initial treatment for post-menopausal women with hormone receptor positive … l; 13.8 to 10.5 months for anastrozole; 18.6 to 7.0 months for letrozole; and 5.1 to 2.9 months for fulvestrant. For CT, the median duration was 5.1 months in the first line and 3.7 months and below in subsequent lines.
CONCLUSION: During the study period (1 January 2004 - 30 September 2012), most patients received <3 lines of ET before receiving CT. The dro …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 2026 FDA approval of vepdegestrant (ARV-471), an oral proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that targets the estrogen receptor α (ERα), represents a historic milestone for targeted protein degradation. Unlike selective estrogen receptor degraders that operate via occupancy-driven destabilization, vepdegestrant catalytically recruits the CRBN E3 ligase to ERα, inducing its ubiquitination and proteasomal degradation. In the Phase III VERITAC-2 trial, vepdegestrant significantly improved progression-free survival versus fulvestrant in ESR1-mutated, endocrine-resistant breast cancer. This mil…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the case of a 79‒year‒old woman diagnosed with drug‒induced tubulointerstitial nephritis during treatment with capivasertib. The patient received fulvestrant and capivasertib, and on day 11 of therapy, she was admitted to the hospital with appetite loss, rash, and hyperglycemia. Continuous insulin therapy was initiated. The following day, she developed renal dysfunction. Given elevated levels of urinary protein and serum β2‒microglobulin, a diagnosis of capivasertib‒induced tubulointerstitial nephritis was made. Steroid pulse therapy was administered after initial management of renal…
СтатьяКлинический случайАннотация на английскомПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Achieving and characterising steady-state drug concentrations is an essential objective for evaluating exposure-response relationships in preclinical pharmacology.This study assessed the pharmacokinetics (PK) of Fulvestrant, Imipramine, and Brivaracetam using cassette dosing. In vitro liver stability assays with mouse liver microsomes and hepatocytes, both individually and in combination, showed no significant drug-drug interactions.Single-dose subcutaneous (SC) PK studies in CD-1 mice provided absorption, clearance, and distribution parameters to model infusion rates targeting steady-state co…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Aggressive angiomyxoma is a rare, locally infiltrative tumor, frequently occurring in female patients. Although wide local excision is considered standard therapy, radical surgery may be needed.
CASE: A 49-year-old woman presented with an aggressive angiomyxoma involving the vulva and bladder. Given the hormone receptor status and size of the tumor, the patient was initially treated with fulvestrant and goserelin acetate in an attempt to reduce the size of the mass. She was followed up at 1- to 3-month intervals; after 6 months of treatment, owing to increasing size of the mass an…
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Liver metastases (LM) remain a major cause of cancer-related death and are a major clinical challenge. LM and the female sex are … s in the liver. We also evaluated the benefit of combining the selective estrogen-receptor degrader Fulvestrant with immune checkpoint blockade for the treatment of CRCLM. We show that estrogen depletion altered the cytokine/chemokine repertoire of the liver, decreased macrophage polarization, as reflected in reduced accumulation of tumor infiltrating M2 macr …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: PADA-1 was the first prospective randomized trial to show that early therapeutic targeting of blood ESR1 mutations (bESR1-mut) with fulvestrant provides significant clinical benefit in patients with estrogen receptor α-positive/human epidermal growth factor receptor 2-negative advanced breast cancer treated with an aromatase inhibitor and palbociclib. Here, we describe the kinetics and determinants of bESR1-mut in the 1017 patients who participated in PADA-1.
PATIENTS AND METHODS: PADA-1 was an open-label, randomized, controlled, phase III trial conducted at 83 hospitals in France…
СтатьяРандомизированное исследованиеКлиническое исследование III фазыМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Cachexia is a lethal syndrome with massive muscle wasting that occurs in 60 % of colon cancer patients. Several studies in hum … s. C26, HCT116 and human primary colorectal cancer cells exposed to 17β-estradiol or the antagonist fulvestrant were analysed for Il-6 expression and secretion. β-estradiol 3-benzoate was given to C26 males.
RESULTS: In both models, cancer-bearing males display more/earlier muscle wasting than females. Muscle proteasome activity is enhanced only in cachectic …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stress signals during fetal or early postnatal periods may disorganize reproductive axis development at different levels. This study was aim … (vehicle) postnatally; (group 2) LPS prenatally, sesame oil postnatally; (group 3) LPS prenatally, fulvestrant postnatally; (group 4) LPS prenatally, flutamide postnatally. Pups were injected subcutaneously into the neck with fulvestrant (estrogen receptor antagonist), 1.5 mg/kg in sesame oil, from postnatal day (PND) 5 to PND14; or flutamide (androgen recep …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования