Chlorpromazine (CPZ), a potent nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) noncompetitive antagonist, binds with higher affinity in the ion channel in the desensitized state than in the closed channel state and with low affinity to additional sites in nAChR-rich membranes. For nAChR equilibrated with agonist, we confirm previous reports that [(3)H]CPZ occupies a site near the cytoplasmic end of the M2 ion channel domain, photolabeling positions M2-2, M2-6, and/or M2-9 in each subunit. We find that [(3)H]CPZ also binds at the extracellular end of the channel, photolabeling amino acids at positions…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Folate deficiency has been associated with age-related neurodegeneration. One direct consequence of folate deficiency is a decline in the major methyl donor, S-adenosyl methionine (SAM). We demonstrate herein that pro-oxidant stress and dietary folate deficiency decreased levels of acetylcholine and impaired cognitive performance to various degrees in normal adult mice (9-12 months of age, adult mice heterozygously lacking 5',10'-methylene tetrahydrofolate reductase, homozygously lacking apolipoprotein E, or expressing human ApoE2, E3 or E4, and aged (2-2.5 year old) normal mice. Dietary suppl…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: In this study, patients treated by thoracoscopic sympathicolysis for palmar hyperhidrosis were evaluated to determine the number and response of sweat glands to intradermal acetylcholine stimulus.
METHODS: A total of 30 patients were included in the study. Group A consisted of 10 patients with palmar hyperhidrosis who underwent thoracoscopic sympathicolysis in October 2005, and group B consisted of 20 patients who underwent surgery during the years 1999, 2000, and 2001. The study procedure involved applying iodine alcohol to the palm and then intradermally injecting 0.1 ml 1% acet…
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previously we have shown that G protein-coupled receptor kinase (GRK) 6 plays a major role in the regulation of the human M3 muscarinic acetylcholine receptor (M3 mAChR) in the human neuroblastoma SH-SY5Y. However, 30-fold overexpression of the catalytically inactive, dominant-negative K215RGRK6 produced only a 50% suppression of M3 mAChR phosphorylation and desensitization. Here, we have attempted to determine whether other endogenous kinases play a role in the regulation of M3 mAChR signaling. In contrast to the clear attenuating effect of K215RGRK6 expression on M3 mAChR regulation, dominan…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although it is well known that plasma concentration of prolactin (PRL) increases during aging in rats, how the anterior pituitary (AP) aging per se affects PRL secretion remains obscure. The objectives of this study were to determine if changes in the pituitary PRL responsiveness to acetylcholine (ACh; a paracrine factor in the AP), as compared with that to other PRL stimulators or inhibitors, contribute to the known age-related increase in PRL secretion, and if protein kinase C (PKC) is involved. We also determined if replenishment with aging-declined hormones such as estrogen/thyroid hormone…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, we provide evidence that the alpha9 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) shares pharmacological properties with members of the Cys-loop family of receptors. Thus, the type A gamma-aminobutyric acid receptor antagonist bicuculline, the glycinergic antagonist strychnine, and the type 3 serotonin receptor antagonist ICS-205,930 block ACh-evoked currents in alpha9-injected Xenopus laevis oocytes with the following rank order of potency: strychnine > ICS-205,930 > bicuculline. Block by antagonists was reflected in an increase in the acetylcholine (ACh) EC50 value, with no …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Nitric oxide (NO), in addition to its potent vasorelaxant properties, may participate in growth regulation of cultured smooth mu … d for in vitro vasoreactivity assessment 4 weeks after balloon denudation. Neoendothelium-dependent acetylcholine-induced relaxation (10(-8) mol/L to 3.10(-5) mol/L) in treated animals (Emax = -24.1 +/- 5.5%) was significantly greater than in controls (Emax = -8.9 +/- 2.2%). Endothelium-independent relaxation did not differ between groups (Emax = -58.1 +/- 6.5% …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of infused acetylcholine and (2-acetyllactoyloxyethyl)-trimethylammonium hemi-1,5-naphthalenedisulfonate (aclatonium napadisilate), a new cholinergic drug . On endocrine and exocrine secretory responses was simultaneously investigated during the perfusion of isolated rat pancreases. Acetylcholine (1.1 microM) stimulated the output of pancreatic juice and amylase, and significantly elicited the production of both insulin and glucagon. Its effect on somatostatin secretion, however, was minimal. Both pancreatic juice flow and amylase output were also significantly stimulated by aclaton…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Human α7 nicotinic acetylcholine receptor subunit forms a cluster with insect orthologs, suggesting they can form homomeric receptors in heterologous systems, such as Xenopus oocytes. However, it is difficult to express insect α7 homomeric receptors to study their properties. We investigated whether the N-terminal domain of each subunit could lead to functional receptors activated by acetylcholine.
EXPERIMENTAL APPROACH: Human, honeybee and cockroach α7 subunits were used to synthetise chimeric receptors. Mutagenesis analysis on the N-terminal domain of each α7 subunit…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND AIMS: Oral lichen planus OLP) is a chronic, T-cell-mediated disease frequently accompanied by xerostomia. Prior work suggests reduced salivary M3 muscarinic acetylcholine receptor (M3R) may contribute to hyposalivation. We investigated whether anti-M3R autoantibodies are elevated in serum and saliva of OLP patients compared with healthy controls.
METHODS: In this case-control study, we enrolled 30 patients with OLP and 30 matched healthy controls. Exclusion criteria eliminated confounders of salivary dysfunction. Unstimulated and stimulated salivary flow rates were collected un…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We previously reported "true" deviance detection in rat frontal and parietal cortex, reflected in amplified evoked frontal and parietal local field potential (eLFP) responses to rare deviant tones, a likely neural mechanism of bottom-up auditory attention. These amplified cortical responses could not be accounted for by stimulus-specific adaptation (SSA) mechanisms alone, implying that they reflect prediction errors calculated by comparing stored expectations to current stimuli. The cholinergic system is well-known to be involved in attention, but the contributions of different acetylcholine r…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: While the α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) is implicated in sepsis-associated encephalopathy (SAE), its pathophysiological contributions require further investigation.
METHODS: SAE was induced in mice via cecal ligation and puncture (CLP), and microglia were treated with lipopolysaccharide (LPS). PHA-543613 (an α7 nAChR agonist) was used to activate α7 nAChR. To study the role of α7 nAChR in mitophagy and pyroptosis, caspase-1-deficient mice and PTEN-induced kinase 1 (PINK1) small interfering RNA (siRNA) were used. Cognitive function, cerebral oxygen extraction ratio…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The passive transfer model of myasthenia gravis (PTMG) reflects the effector phase of the human condition and is induced in female rats using monoclonal antibodies. The current guideline recommends administration of monoclonal antibodies (mAb) such as mAb35 via intraperitoneal (I.P.) or intravenous (I.V.) injection, offering rapid absorption, but posing challenges such as injection placement and, in the case of I.P., animal discomfort. In this study, we investigated the suitability of subcutaneous (S.C.) administration as an alternative to I.P. in the rat PTMG model. Female rats were injected
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work describes the characterization of BNC210 (6-[(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-ethyl-3-(4-morpholinylcarbonyl)-1,8-naphthyridin-4(1H)-one), a selective, small molecule, negative allosteric modulator (NAM) of α7 nicotinic acetylcholine receptors (α7 nAChR). With the aim to discover a non-sedating, anxiolytic compound, BNC210 was identified during phenotypic screening of a focused medicinal chemistry library using the mouse Light Dark (LD) box to evaluate anxiolytic-like activity and the mouse Open Field (OF) (dark) test to detect sedative and/or motor effects. BNC210 exhibited anxio…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A transmembrane thioredoxin (TMX3) enables the functional expression of insect nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) in Xenopus laevis oocytes, while co-factors RIC-3 and UNC-50 regulate the receptor expression level. RIC-3 (resistant to inhibitors of cholinesterase 3) has been shown to diversify by its differential mRNA splicing patterns. How such diversity influences neonicotinoid sensitivity of nAChRs of beneficial insect species remains poorly understood. We have identified a RIC-3 variant expressed most abundantly in the thoracic ganglia of honeybee (Apis mellifera) workers and inves…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emotional learning involves the association between sensory cues and rewarding or aversive stimuli, and this stored information can be recalled during memory retrieval. In this process, the medial prefrontal cortex (mPFC) plays an essential role. We have previously shown that the antagonism of α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) by methyllycaconitine (MLA) in the mPFC blocked cue-induced cocaine memory retrieval. However, little is known about the involvement of prefrontal α7 nAChRs in the retrieval of aversive memories. Here, by using pharmacology and different behavioral tasks, we …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer disease (AD) is a multifactorial and age-dependent neurodegenerative disorder, whose pathogenesis, classically associated with the formation of senile plaques and neurofibrillary tangles, is also dependent on oxidative stress and neuroinflammation chronicization. Currently, the standard symptomatic therapy, based on acetylcholinesterase inhibitors, showed a limited therapeutic potential, whereas disease-modifying treatment strategies are still under extensive research. Previous studies have demonstrated that Oxotremorine-M (Oxo), a non-selective muscarinic acetylcholine receptors ago…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
EuroIntervention : journal of EuroPCR in collaboration with the Working Group on Interventional Cardiology of the European Society of Cardiology2022eng
BACKGROUND: Intracoronary provocation testing with acetylcholine (ACh) is crucial for the diagnosis of functional coronary alterations in patients with suspected myocardial ischaemia and non-obstructive coronary arteries.
AIMS: Our intention was to assess the safety and predictive value for major adverse cardiovascular and cerebrovascular events (MACCE) in patients presenting with ischaemia with non-obstructive coronary arteries (INOCA) or with myocardial infarction with non-obstructive coronary arteries (MINOCA).
METHODS: We prospectively enrolled consecutive INOCA or MINOCA patients underg…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two thymoma-associated myasthenia gravis patients with chronic well-controlled disease but an unexpected increase in anti-nAChR autoantibodies titer are reported. The specificity of anti-nAChR autoantibodies directed against extracellular parts of the receptor was studied in order to investigate the discrepancy between clinical and immunological status. Analysis of the anti-nAChR autoantibodies recognizing the extracellular parts of the nAChR revealed that when the concentration of anti-nAChR autoantibodies titer increased both patients had non-anti-α1 autoantibodies. Since the clinical profil
Клинический случайПоддержка исследования: вне правительства СШАСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.