The synthesis and in vitro evaluation of novel triazole-linked chloroquinoline derivatives as potential antiplasmodial agents against Plasmodium falciparum is reported. The 15 synthesized target compounds were obtained by means of a copper(I)-mediated click reaction between a variety of 1,2- and 1,3-azidoamines and 7-chloro-N-(prop-2-yn-1-yl)quinolin-4-amine in moderate to good yields (53-85%). The compounds were screened for antiplasmodial activity against NF54 chloroquine-sensitive and Dd2 chloroquine-resistant strains, alongside chloroquine and artesunate as reference compounds. Six of the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report three transformations: 1) direct transformation from biarylmethanols into biarylmethylamines; 2) direct transformation from one biarylmethanol into another biarylmethanol; 3) direct transformation from allylic alcohols into allylic amines. These transformations are based on pyridyl-directed Rh-catalyzed C-C bond cleavage of secondary alcohols and subsequent addition to C=X (X = N or O) double bonds. The reaction conditions are simple and no additive is required. The driving force of C-C bond cleavage is the formation of the stable rhodacycle intermediate. Other directing groups, such
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The successful application of [Ir(COD)Cl](2) as a precatalyst for the intramolecular addition of primary as well as secondary alkyl- or aryl … nhance the catalytic performance of [Ir(COD)Cl](2). In this regard, the rate of intramolecular hydroamination of 1a employing [Ir(COD)Cl](2)/L2 (L2 = 2-(di-t-butylphosphino)biphenyl) catalyst mixtures exhibited an inverse-order dependence on L2 at 65 degrees C, and a zero-order rate dependence on L2 at 110 degrees C. However, the use of 5 mol % HNEt(3)Cl as …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[reaction in text] Treatment of (2-azaallyl)stannanes (i) with 2.2 equiv of allylmagnesium bromide afforded good yields of N,N-bis(3-butenyl)amines derivatives (ii), which were subjected to ring-closing metathesis to afford 2,3,6,7-tetrahydroazepines (iii). Thus, (2-azaallyl)stannanes are the synthetic equivalents of amine alpha,alpha'-dications.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to elucidate the action of an H2 blocker (cimetidine) and gastric mucosal protection agents (sucralfate and sofalcone) on the relapse and recurrence of gastric ulcer, the effects of cimetidine, sucralfate and sofalcone on the contents of histamine and serotonin and histidine decarboxylase (HDC) activity in the gastric mucosa were examined in the ulcer region and the intact region at the 10th day after the operation to produce acetic acid-induced gastric ulcer in rats. The following results were obtained: 1) HDC activity in the gastric mucosa of rats treated with cimetidine (100 mg/kg
Аннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Immunohistochemical staining using anti-rat glutathione S-transferase placental form (GST-P) rabbit antibody and enzyme histochemical staining for gamma-glutamyltranspeptidase (gamma-GT) were investigated in lesions appearing during lung carcinogenesis induced by N-nitrosobis(2-hydroxypropyl)amine (BHP) in rats. Rats were given BHP at a concentration of 2000 p.p.m. in drinking water, and were killed after 12 weeks of BHP intake, after 12 weeks of BHP intake followed by 12 weeks of tap water intake or after 20 weeks of continuous BHP intake. It was found that bronchiolo-alveolar hyperplasias, a
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The demand for d-amino acids is increasing as their unique physiological role continues to be elucidated. meso-Diaminopimelate dehydrogenase catalyzes the reversible NADP+-dependent oxidative deamination of meso-diaminopimelate to produce l-2-amino-6-oxopimelate. Moreover, a few enzymes show a broad range of reductive amination activity toward 2-oxo acids, synthesizing d-amino acids. Here, we report the identification and characterization of a novel NADP+-dependent meso-diaminopimelate dehydrogenase from Candidatus Syntrophocurvum alkaliphilum (CSaDAPDH). The purified enzyme exhibited oxidativ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Combining durable colloidal stability with strong magnetic heating in a single aqueous ferrofluid is a long-standing obstacle in biomedical hyperthermia, because the coating that disperses the nanoparticles typically weakens their magnetic response. Aqueous magnetite ferrofluids must therefore satisfy three requirements that are mediated by one nanoparticle surface and are consequently difficult to reconcile such as durable colloidal stability, retention of the magnetic response and efficient field-driven heating. Here, magnetite (Fe3O4) nanoparticles were synthesized by alkaline co-precipitat
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Water contamination currently poses an urgent and severe environmental problem at the global level. Although various solutions have been implemented to improve water quality, enhancement still faces numerous challenges. Especially, as pollutants are present in ionic form, their removal becomes difficult due to their solubility, mobility, and persistence in solution. In this study, banana pseudostems were utilized to prepare a multifunctional microcrystalline cellulose material (MCC-A.Am) capable of removing both cations and anions from aqueous solutions. This one-step modification strategy rep…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human serum albumin plays an essential role in the bioavailability and transition of metal-based anticancer drugs. In this study, the binding interaction of human serum albumin with three cisplatin-substituted analogs was investigated. The Pt (II) complexes with the formula cis-[Pt (R-NH2)Cl2], where R is methyl, propyl-, and butyl-alkyl groups, were synthesized and structurally characterized by analyzing computational and experimental results. Their cytotoxic behavior was tested against human breast adenocarcinoma (MCF7) and colorectal carcinoma (HCT116) cell lines. According to these finding
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diagnostics retracts the article entitled "Liver Tumor Localization Based on YOLOv3 and 3D-Semantic Segmentation Using Deep Neural Networks" [...].
СтатьяRetraction NoticeПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel amine-functionalized magnetic covalent organic framework Fe3O4@COF-NH2, constructed from 1,3,5-tris(p-formylphenyl) benzene (TFPB) and 2,2'-dinitrobenzidine (2,2'-DNB), was rationally designed and synthesized for the first time. The resulting core-shell material, which features a facile synthesis, high stability, and tunable porosity, was employed as a highly efficient adsorbent for the magnetic solid-phase extraction (MSPE) of eleven mycotoxins from complex cereal matrices. Benefiting from its abundant active sites, the adsorbent exhibited excellent performance, driven by synergistic
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) is a novel target for antipsychotic and potentially mood-stabilizing and anti-addictive drugs, offering a new mechanism by modulating dopaminergic, serotonergic, and glutamatergic neurotransmission. TAAR1 agonists from a prior amino oxazolines series were studied preclinically and clinically, but development of partial agonist RO5263397 was halted due to poor metabolization by N-glucuronidation in individuals with UGT2B10 splice site mutations. A medicinal chemistry program subsequently identified new potent and selective TAAR1 ligands from the morphol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to develop a bifunctional nanomaterial that could simultaneously adsorb zoledronic acid (ZA) and release geranylgeraniol (GGOH) to reverse ZA-induced cytotoxicity. The synthesized aluminum-doped mesoporous silica nanomaterial (AM) was subsequently amine-functionalized by 3-aminopropyltriethoxysilane, generating both amine- and aluminum-containing nanomaterial (NAM), to enhance the ability of nanoparticles to adsorb GGOH. The comprehensive characterization results confirmed the successful aluminum-doping and amine-functionalization of the nanoparticles. The results acquired fro
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colchicine, one of the oldest anti-inflammatory natural products still used clinically, inhibits NF-κB signaling and NLRP3 inflammasome activation. Despite its cytotoxicity and narrow therapeutic range, colchicine continues to intrigue medicinal chemists exploring its anti-inflammatory potential. This study aimed to investigate the colchicine scaffold for its role in Alzheimer's disease by targeting neuroinflammation and cholinesterases. Molecular docking revealed that colchicine's hydrophobic trimethoxyphenyl framework can potentially bind to the peripheral anionic site of cholinesterases. Hy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclic amine-multibranched poly(lactic acid) (mPLA) was prepared as a dual antioxidant and antimicrobial toward PLA active packaging for food shelf-life extension in a case study of bread. The mPLA was coupled with piperidine (PPR) containing a heterocyclic amine derivative, which is a nature-rich bioactive function. The functions of mPLA-PPR enhancing the PLA film performance were studied in comparison with PPR, mPLA and Tinuvin® 770. The mPLA-PPR promoted miscible nucleating action in the PLA film, and the elongation at break and ductility of PLA/mPLA-PPR were significantly improved with a r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photocatalytically reducing CO2 into high-value-added chemical materials has surfaced as a viable strategy for harnessing solar energy and mitigating the greenhouse effect. But the inadequate separation of the photogenerated electron-hole pair remains a major obstacle to CO2 photoreduction. Constructing heterostructure photocatalysts with efficient interface charge transfer is a promising approach to solving the above problems. Herein, a straightforward synthetic strategy is developed to fabricate amine-functionalized cadmium sulfide-copper sulfide@titanium dioxide (CdS-CuS@TiO2) hollow sphere
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An unparalleled copper(I)-catalyzed synthesis of 1,3,4-oxadiazoles from tertiary amines in one step has been described. The one-pot reactions involving (N-isocyanimine)triphenylphosphorane, tertiary amines, and carboxylic acids resulted in the formation of 1,3,4-oxadiazoles in moderate to good yields through a consecutive oxidative Ugi/aza-Wittig reaction, enabling the direct functionalization of sp3 C-H bonds adjacent to the nitrogen atom. This method offered several notable advantages, including ligands-free, exceptional productivity and a high functional group tolerance. The preliminary bio
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atypical dopamine transporter (DAT) inhibitors have shown therapeutic potential in the preclinical models of psychostimulant use disorders (PSUD). In rats, 1-(4-(2-((bis(4-fluorophenyl)methyl)sulfinyl)ethyl)-piperazin-1-yl)-propan-2-ol (JJC8-091, 3b) was effective in reducing the reinforcing effects of both cocaine and methamphetamine but did not exhibit psychostimulant behaviors itself. Improvements in DAT affinity and metabolic stability were desirable for discovering pipeline drug candidates. Thus, a series of 1-(4-(2-bis(4-fluorophenyl)methyl)sulfinyl)alkyl alicyclic amines were synthesize
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования