Pan-HER inhibitors exhibit extensive biological activity and offer unique advantages and usually bind to targets in an irreversible manner. Owing to the off-target toxicity of irreversible inhibitors, reversible pan-HER inhibitors are desirable. Herein, we describe the process of N-(ring structure fused phenyl)quinazoline-4-amine-based design, synthesis, and biological evaluation of pan-HER inhibitors in vitro and in vivo. Compound C5, with the molecular skeleton of N-(3-bromo-1H-indol-5-yl)-quinazolin-4-amine, displayed irreversible binding just like other effective pan-HER inhibitors. To our
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Cu(C9H5N4O)2(C10H9N3)2], was synthesized solvothermally. The complex exhibits a distorted octa-hedral coordination geometry. The CuII atom is located on an inversion centre. The distorted octahedral CuN6 coordination sphere is composed of bidentate 2,2'-dipyrid-ylamine in the equatorial sites while the axial sites are occupied by 1,1,3,3-tetra-cyano-2-eth-oxy-propenide ligands. In the crystal, N-H⋯N hydrogen bonding results in chains parallel to [010].
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This manuscript deals with the synthesis and computational and experimental evaluation of the antimicrobial activity of twenty-nine 4-(indol-3-yl)thiazole-2-amines and 4-ιndol-3-yl)thiazole acylamines. An evaluation of antibacterial activity against Gram (+) and Gram (-) bacteria revealed that the MIC of indole derivatives is in the range of 0.06-1.88 mg/mL, while among fourteen methylindole derivatives, only six were active, with an MIC in the range of of 0.47-1.88 mg/mL. S. aureus appeared to be the most resistant strain, while S. Typhimurium was the most sensitive. Compound 5x was the most
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Base-metal catalysts Co1, Co2 and Co3 were synthesized from designed pincer ligands L1, L2 and L3 having NNN donor atoms respectively. Co1, Co2 and Co3 were characterized by IR, UV-Vis. and ESI-MS spectroscopic studies. Single crystal X-ray diffraction studies were investigated to authenticate the molecular structures of Co1 and Co3. Catalysts Co1, Co2 and Co3 were utilized to study the dehydrogenative activation of alcohols for N-alkylation of amines, α-alkylation of ketones and synthesis of quinolines. Under optimized reaction conditions, a broad range of substrates including alcohols, anili
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tyrosinase-like activity of hybrid guanidine-stabilized bis(μ-oxido) dicopper(III) complexes [Cu2(μ-O)2(L)2](X)2 (L = 2-{2-((Diethylamino)methyl)phenyl}-1,1,3,3-tetramethylguanidine (TMGbenzNEt2, L2) and 2-{2-((Di-isopropylamino)methyl)phenyl}-1,1,3,3-tetramethylguanidine (TMGbenzNiPr2, L3); X = PF6-, BF4-, CF3SO3-) is described. New aromatic hybrid guanidine amine ligands were developed with varying amine donor function. Their copper(I) complexes were analyzed towards their ability to activate dioxygen in the presence of different weakly coordinating anions. The resulting bis(μ-oxido) spe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HSA is an important plasma protein responsible for transport of drug molecules. Coumarin derivatives play critical role as anticancer, antidiabetic and antiparkinson agents. In our lab we have synthesized coumarin-based pharmacophore, di(2-picolyl)amine-3(bromoacetyl) coumarin (ligand-L) endowed with anticancer activity. Anticancer agents binding mode of HSA provides valuable pharmacological information and is a structural guidance in synthesizing new drugs with greater efficacy. Thus, binding mechanism of ligand-L with HSA was explored using spectroscopic and molecular docking techniques. UV-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the long history of SN2 reactions between nitrogen nucleophiles and alkyl electrophiles, many such substitution reactions remain out of reach. In recent years, efforts to develop transition-metal catalysts to address this deficiency have begun to emerge. In this report, we address the challenge of coupling a carbamate nucleophile with an unactivated secondary alkyl electrophile to generate a substituted carbamate, a process that has not been achieved effectively in the absence of a catalyst; the product carbamates can serve as useful intermediates in organic synthesis as well as bioact
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report here the crystal structure of a ten-coordinate lanthanum(III) metal coordinated by five bidentate ethyl-enedi-amine ligands, [La(C2H8N2)5]Cl3·C2H8N2·CH2Cl2. One free ethyl-enedi-amine mol-ecule and three Cl(-) anions are also located in the asymmetric unit. The overall structure is held together by an extensive hydrogen-bonding network between the Cl(-) anions and the NH groups on the metal-bound ethyl-enedi-amine ligands. The free ethyl-enedi-amine mol-ecule is held in an ordered position by additional hydrogen bonds involving both the chlorides and -NH groups on the metal-bound lig
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Assessment of risks associated with childhood exposure to ionizing radiation when combined with chemical carcinogens is of great importance. We studied the age-dependence of the effect of combined exposure to ionizing radiation (IR) and a chemical carcinogen on lung carcinogenesis. Female 1-, 5-, and 22-week-old Wistar rats were locally irradiated on the thorax with X-rays (3.18 Gy) and/or were injected intraperitoneally with N-nitrosobis(2-hydroxypropyl)amine (BHP) (1g/kg body weight) 1 week after X-ray exposure or at 23 weeks of age. Rats were terminated at 90 weeks of age. We found that: (i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Commercial lipase, glycerol kinase (GK), glycerol-3-phosphate oxidase (GPO) and peroxidase (POD) have been co-immobilized covalently on to arylamine glass beads affixed on a plastic strip through diazotization with a conjugation yield of 89.1 mg/g support and 64.1% retention of specific activity. The co-immobilized enzymes showed maximum activity at pH 7.5, when incubated at 40 degrees C for 20 min. The strip was employed for determination of serum triglycerides (Tgs). The minimum detection limit of the method was 0.20 mM/L. The recovery of added Tgs was 88.0%. Within day and between day coeff
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, the effect of (Z)-3-hexenol, one of the main constituent of green odor, on the anxiety-related behavior of mouse and the content of 5-hydroxytryptamine (5-HT), dopamine and their metabolites in the brain were investigated. Evaluation of anxiety-related animal behavior was performed by measuring the percent of time spent on the open arms and the percent of open-arm entries as conventional anxiety indices. The number of times displaying risk-assessment from a closed arm was also measured as an ethological anxiety index. Diazepam, an anxiolytic agent, enhanced the percent of
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our laboratory has synthesized two new phenolic thioether amines, N-propionyl-4-S-cysteaminylphenol (N-Pr-4-S-CAP) and N[2-[(4-propionyloxyphenyl)thio]ethyl] propionamide (N,O-diPr-4-S-CAP). These compounds, along with the previously described phenolic thioether amine N-acetyl-4-S-cysteaminylphenol (N-Ac-4-S-CAP) and its acetyl form (N,O-diAc-4-S-CAP), are tyrosine-amine derivative analogues. The cytotoxicity of these compounds is thought to be tyrosinase dependent, which may make them suitable for targeted anti-melanoma therapy since only melanocytes and their malignant counterparts contain t
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Immunohistochemical staining using anti-rat glutathione S-transferase placental form (GST-P) rabbit antibody and enzyme histochemical staining for gamma-glutamyltranspeptidase (gamma-GT) were investigated in putative preneoplastic lesions and adenocarcinomas in the pancreas of Syrian golden hamsters treated with N-nitrosobis(2-hydroxypropyl)amine (BHP). Areas with ductular proliferation, ductal hyperplasia, and intraductal carcinoma were strongly positive for GST-P binding and negative for gamma-GT. Cystic adenoma, microcarcinoma, and carcinomas were constantly positively stained by GST-P and
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the reaction between the linear iron(I/II) silylamides [FeL2]0,- (L = N{Dipp}SiMe3) and aryl azides N3R with different steric de … n(II) nitrene. For the smallest aromatic azide PhN3, the reaction with FeL2 results directly in C-H amination of the ancillary ligands. For sterically more encumbered neutral imido complexes, intramolecular C-H amination requires heating or irradiation. The observed absence for intramolecular C-H amination of anionic imido complexes is computationally ratio …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biomedical research overlooks most genes in favor of a well-studied minority, yet whether analogous blind spots exist in metabolomics remains unknown. We show that reductive amination, forming secondary amines from aldehydes or ketones and amines, generates a previously hidden class of metabolites we term alkamines. Multiplexed synthesis of 8,475 alkamines combined with MS/MS searches across 1.7 billion spectra identified 1,626 candidates across multiple species and organs. Of these, 56 were confirmed in biological samples, including 27 steroid- and 12 drug-derived alkamines matching prescript…
СтатьяПрепринтПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Correction for 'A thiolated copper-hydride nanocluster with chloride bridging as a catalyst for carbonylative C-N coupling of aryl amines under mild conditions: a combined experimental and theoretical study' by Anish Kumar Das et al., Nanoscale, 2024, 16, 3583-3590, https://doi.org/10.1039/D3NR05912J.
Опубликованное исправлениеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Volatile chlorinated solvents, including dichloromethane, chloroform, and carbon tetrachloride, are highly toxic to humans and other living organisms. Accurate recognition and discrimination are vital for both environmental and industrial aspects. Conversely, the contamination of nitroaromatic explosive molecules in air and drinking water raises serious health hazards, such as respiratory organ damage and skin irritation. Sensing of picric acid (PA), one of the toxic and explosive nitroaromatic molecules, is essential. To address these problems, we synthesized a triarylamine-derived fluorescen…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chagas disease (CD) is caused by Trypanosoma cruzi. Treatment is based on benznidazole (Bz), although it has significant limitations, such as low efficacy in the chronic phase. Therefore, the search for new therapies with greater selectivity and antiparasitic activity is necessary. In this context, 1,2,4-oxadiazole stands out for its biological properties, including antiparasitic activities.
OBJECTIVE: To evaluate the in vitro activity of N-cyclohexyl 3-(3-methylphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-amine derivatives against the Y strain of T. cruzi and an in vivo toxicity study.
METHODS: Cy
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Epilepsy, a chronic neurological illness affecting 50 million people worldwide, causes recurring seizures due to abnormal brain activity. Current anti-epileptic medications have serious side effects and low efficacy, requiring alternative treatments. The current study investigated the anti-inflammatory, antioxidant, and neuroprotective effects of 6-nitrobenzo[d]thiazol-2-amine (N3) derivatives in a zebrafish larvae model of epilepsy caused by 6 mM pentylenetetrazole (PTZ). Furthermore, N3 was tested for its safety, potential to reduce oxidative stress, inflammation, and neurodegeneration, and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования