A strategy for the continuous flow synthesis of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors is described. An optimization effort guided by in situ IR analysis resulted in a general amide coupling approach facilitated by N-carboxyanhydride (NCA) activation that was further characterized by reaction kinetics analysis in batch. The three-step continuous process was demonstrated by synthesizing 8 different ACE inhibitors in up to 88 % yield with throughputs in the range of ≈0.5 g h-1 , all while avoiding both isolation of reactive intermediates and process intensive reaction conditions. The pro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of this study was to determine if captopril, an angiotensin-converting enzyme inhibitor, and glutathione could interact with mercuric ions and so modify the catalytic dismutation of superoxide carried out by this metal. With an assay that generates superoxide anion radicals without the intervention of metal ions increasing concentrations of both reagents progressively inhibited the breakdown of superoxide brought about by mercury. Maximum inhibition was attained with a molar ratio of captopril (glutathione): Hg (II) = 1. These results may help to explain the protective and/or antio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ACE inhibitors are used widely in the treatment of hypertension and congestive heart failure, but there is only limited information on adverse interactions between ACE inhibitors and other cardiovascular or noncardiovascular drugs. The present article provides an overview of this issue, with emphasis on those interactions having the greatest clinical implications. In patients who have been sodium and/or volume depleted by thiazide or loop diuretics, the additional use of ACE inhibitors can lead to an excessive reduction in blood pressure and symptomatic hypotension. An increase in serum potass
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Converting enzyme inhibitors (CEI) are useful in the treatment of hypertension. However, acute renal deterioration may occur in some conditions in association with the crucial role of angiotensin in the regulation of glomerular filtration rate (GFR), such as volume depletion, severe stenosis of both renal arteries, and stenosis of a single functioning kidney. CEI-induced acute renal failure can develop in the absence of a fall in systemic pressure, is facilitated by prior sodium depletion, and is reversible upon discontinuation of treatment. In a personal study conducted in 28 patients with CE
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Page kidney is a rare phenomenon. External renal parenchymal compression is the culprit. We report two cases of young males with flank pain, renal mass, and hypertension with history of blunt abdominal trauma. Initially, hypertension was controlled by angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors but gradually became refractory to medical treatment. Laparoscopic nephrectomy was performed in both patients. We emphasize the Page kidney as a cause of hypertension in young patients, presenting with flank pain and renal mass with or without complications of hypertension. Management is aimed to
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dysregulation of renin-angiotensin-system (RAS) plays a pivotal role in hypertension and in the development of the related target organ damage (TOD). The main goal of treating hypertension is represented by the long-term reduction of cardiovascular (CV) risk. RAS inhibition either by angiotensin converting enzyme (ACE)-inhibitors or by type 1 Angiotensin II receptors blockers (ARBs), reduce the incidence of CV events in hypertensive patients. Actually, ACE-inhibitors and ARBs have been demonstrated to be effective to prevent, or delay TOD like left ventricular hypertrophy, chronic kidney d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Angiotensin II and other components of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) have a central role in the pathogenesis and progression of diabetic renal disease. A study in patients with type 1 diabetes and overt nephropathy found that RAAS inhibition with angiotensin-converting-enzyme (ACE) inhibitors was associated with a reduced risk of progression to end-stage renal disease and mortality compared with non-RAAS-inhibiting drugs. Blood-pressure control was similar between groups and proteinuria reduction was responsible for a large part of the renoprotective and cardioprotective effe
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitric oxide (NO) produced by the endothelial NO synthase (eNOS) is an antihypertensive, antithrombotic and anti-atherosclerotic molecule. H … ical approaches that prevent eNOS uncoupling and enhance eNOS activity are of therapeutic interest. Angiotensin-converting enzyme inhibitors, AT1 receptor blockers, statins, nebivolol and resveratrol have been shown to reverse eNOS uncoupling and to stimulate eNOS activity concurrently. Molecular mechanisms of the aforementioned drugs/compounds on eNOS functionality is summarized and dis …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heart failure is an increasingly common condition resulting in high rates of morbidity and mortality. For patients who have heart failure and reduced ejection fraction, randomized clinical trials demonstrate consistent mortality benefit from angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin receptor blockers, direct-acting vasodilators, beta blockers, and aldosterone antagonists. Additionally, some data show benefits from two new classes of drugs: angiotensin receptor blocker/neprilysin inhibitor and sinus node modulator. Diuretics and digoxin can be used as needed for symptom control. Sta…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Abnormal expression and dysfunction of adiponectin and the cognate receptors are involved in diabetes and diabetic kidney disease (DKD), whereas angiotensin receptor blockers (ARBs) and angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs) alleviate diabetic albuminuria and prevent development of DKD through upregulation of adiponectin expression. Here we report that high glucose stimulates expression of angiotensin II (AngII) receptors (AT1 and AT2) in renal proximal tubular epithelial cells (NRK-52E). These receptors underwent hetero-dimerization with adiponectin receptor AdipoR1 and AdipoR2, res…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two types of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, lisinopril and benazepril HCl, were tested in neuroblastoma cells and found to upregulate low-density lipoprotein-receptor-related protein 1B (LRP1B) and 14-3-3 protein zeta/delta. Additionally, benazepril HCl was found to increase the expression of calreticulin. The upregulation of these proteins by ACE inhibitors may contribute to the amelioration of cognitive deficits in Alzheimer's disease/dementia, as well as the clinically observed deceleration of functional decline in Alzheimer's patients. This discovery suggests that the supp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study explored the use of spent hen, a major egg industry byproduct, as the starting material for preparing antihypertensive peptides. While previous studies were focused mainly on ACE inhibitory (ACEi) peptides, this work also studied peptides with ACE2 upregulating (ACE2u) activity, an emerging target for treating hypertension. Spent hen muscle protein hydrolysate prepared by thermoase (SPH-T) exhibited both ACEi and ACE2u activities. After ultrafiltration and chromatographic fractionation, five potent ACEi peptides, VRP, LKY, VRY, KYKA, and LKYKA, with IC50 values of 0.034-5.77 μg/mL, r
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: An active local renin-angiotensin system (RAS) has recently been found in the human eye. The aim of the present study was to compare the activities of central RAS enzymes (ACE1 and 2) in porcine ocular tissues, morphologically and physiologically close to the human eye. In addition, the effects of three ACE-inhibitory tripeptides on these enzymes were evaluated.
METHODS: Enucleated fresh porcine eyes were used. Activities of ACE1 and ACE2 and their inhibition by bioactive tripeptides (Ile-Pro-Pro, Val-Pro-Pro, Leu-Pro-Pro) as well as by a standard ACE-inhibitor captopril were assayed
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Renin-Angiotensin System (RAS) has attracted considerable interest beyond its traditional cardiovascular role due to emerging data indicating its potential involvement in neurodegenerative diseases, including Alzheimer's dementia (AD). This review investigates the therapeutic implications of RAS modulators, specifically focusing on angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs), angiotensin receptor blockers (ARBs), and renin inhibitors in AD. ACEIs, commonly used for hypertension, show promise in AD by reducing angiotensin (Ang) II levels. This reduction is significant as Ang II contrib…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes is characterized by increased activity of the sodium-hydrogen exchanger (NHE) in the glomerulus and renal tubules, which contributes importantly to the development of nephropathy. Despite the established role played by the exchanger in experimental studies, it has not been specifically targeted by those seeking to develop novel pharmacological treatments for diabetes. This review demonstrates that many existing drugs that are commonly prescribed to patients with diabetes act on the NHE1 and NHE3 isoforms in the kidney. This action may explain their effects on sodium excretion, albumin
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objective To examine long term cardiorenal outcomes associated with increased concentrations of creatinine after the start of angiotensin converting enzyme inhibitor/angiotensin receptor blocker treatment.Design Population based cohort study using electronic health records from the Clinical Practice Research Datalink and Hospital Episode Statistics.Setting UK primary care, 1997-2014.Participants Patients starting treatment with angiotensin converting enzyme inhibitors or angiotensin receptor blockers (n=122 363).Main outcome measures Poisson regression was used to compare rates of end stage re
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
: The Prospective Comparison of Angiotensin Receptor Antagonist and Neprilysin Inhibitor with Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor to Determine Impact on Global Mortality and Morbidity in Heart Failure Trial (PARADIGM-HF) has shown a reduction in the risk of death and heart failure hospitalizations with sacubitril/valsartan, compared with enalapril, in patients with heart failure and reduced ejection fraction. Guidelines now recommend the substitution of angiotensin-converting enzyme inhibitors or AT1 blockers with sacubitril/valsartan in patients with heart failure and reduced ejection fra…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Blocking the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) has widely shown to be good for the protection of both cardiovascular and renal systems. A large number of trials have demonstrated clear benefits of using angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEis) or angiotensin receptor blockers (ARBs) to treat patients with established cardiovascular and renal disease during the last decades. Even more, simultaneous protection of cardiovascular and renal system with RAAS blockade has also been shown. However, some caveats of this therapy as the effectiveness lack in long-term, hyperkalaemia ris…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of the renin-angiotensin system (RAS) plays an important role in the promotion of cardiovascular disease and target-organ damage, mediated in part by hypertension. Combination therapy targeting RAS activation may reduce target-organ damage and provide superior blood pressure (BP) control; combining angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and angiotensin II receptor blockers (ARBs) represents one possible approach. In monotherapy studies, both ACE inhibitors and ARBs have demonstrated similar positive effects on BP and on RAS-related target-organ damage, including nephropathy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования