PURPOSE: In 2010, the US Food and Drug Administration approved eribulin for the treatment of metastatic breast cancer (MBC). Since then, the treatment landscape has evolved with many new therapy classes, a more recent one being the small molecule inhibitors of phosphoinositide 3 kinase (PI3K). We sought to characterize the treatment patterns and clinical outcomes of patients with MBC who received eribulin following prior treatment with a PI3K inhibitor.
METHODS: A retrospective cohort study based on medical record review included MBC patients who initiated eribulin between March 2019 and Sept
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mitigating inflammation associated with the foreign body response (FBR) remains a significant challenge in enhancing the performance of implantable medical devices. Current anti-inflammatory approaches aim to suppress implant fibrosis, the major outcome of the FBR, but also inadvertently inhibit beneficial immune signalling necessary for tissue healing and vascularization. In a previous study, we demonstrated the feasibility of 'selective' immunosuppression targeting the NLRP3 inflammasome using the small molecule inhibitor MCC950, leading to reduced implant fibrosis without compromising heali
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Systemic infections by Candida spp. are associated with high mortality rates, partly due to limitations in current antifungals, highlighting the need for novel drugs and drug targets. The fungal phosphatidylserine synthase, Cho1, from Candida albicans is a logical antifungal drug target due to its importance in virulence, absence in the host, and conservation among fungal pathogens. Inhibitors of Cho1 could serve as lead compounds for drug development, so we developed a target-based screen for inhibitors of purified Cho1. This enzyme condenses serine and cytidyldiphosphate-diacylgl
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Acute gouty arthritis is the most common rheumatic diseases, and leads to a heavy clinical burden, thereby to explore the treatment effects of pachymaran on acute gouty arthritis and elucidate its mechanism are meaningful.
METHODS: Eighteen SPF C57BL/6 mice were randomly divided into three groups: the sham group, model group, and pachymaran group (200mg/kg), with 6 mice in each group. The acute gouty arthritis model of mice was established by injecting 0.025 mL sodium urate solution into the right ankle cavity of the mice. The pachymaran group was given 200mg/kg of pachymaran intra
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteoporosis is a systemic disease with complex etiology and high prevalence, resulting in a huge economic burden. For a long time, the search for new therapeutic pharmaceuticals has never stopped. Bone loss is related to the imbalance between bone resorption by osteoclasts and bone formation by osteoblasts. In recent years, the role of immunity and inflammation in the development of osteoporosis has studied well. For example, various cytokines, chemokines and endocrine factors regulate osteoclastogenesis via activating different macrophage subtypes, including pro-inflammatory M1 and anti-infl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inflammasome activation plays a crucial role in the progression to more severe stages of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), representing a promising therapeutic target. MCC950 is a small molecule acting as a potent and specific inhibitor of the canonical and non-canonical activation of the NLRP3 inflammasome, but its short plasmatic half-life limits its use. Herein, we report, for the first time, the encapsulation of MCC950 in poly(ethylene glycol) (PEG) liposomes (LPs) that are specifically functionalized with an antibody against Frizzled 1 (FZD1), a g-coupled protein involved in the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Activation of the NOD-like receptor pyrin domain-containing protein 3 (NLRP3) inflammasome contributes to heart failure (HF) pathogenesis. However, the effect of NLRP3 inhibition on β-adrenergic receptor agonist-induced HF remains unknown. Here, we evaluated the role of MCC950, a selective NLRP3 inhibitor, in isoproterenol (ISO)-induced cardiac dysfunction.
METHODS: Mice were administered ISO (30 mg/kg/day) for 14 days with or without MCC950 (10 mg/kg) injection every other day. Cardiac function and the extent of hypertrophy and fibrosis were measured by echocardiography, HE and M
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Eribulin mesylate (eribulin) is an efficient microtubule inhibitor that is used for metastatic breast cancer. However, breast cancer can develop resistance to eribulin. This resistance mechanism needs to be elucidated.
METHODS: A transposon mutagenesis screen was conducted using a pPB-SB-CMV-puro-SD plasmid and pCMV-PBase transposase. Viability and cytotoxicity were analyzed by MTT assay and flow cytometry, respectively. Real-time PCR and western blot were used for gene expression analysis. In addition, vivo study was also designed to analyze therapy efficiency.
RESULTS: TAB2, wh
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To investigate clinical usefulness of eribulin-based neoadjuvant chemotherapy in triple-negative breast cancer (TNBC) patients.
METHODS: Patients in group A (aged < 65 years with homologous recombination deficiency, HRD, score ≥ 42, or those at any age with germline BRCA mutation, gBRCAm) were randomized to 4 cycles of paclitaxel plus carboplatin (group A1) or eribulin plus carboplatin (group A2), followed by 4 cycles of anthracycline. Patients in group B (aged < 65 years with HRD score < 42, or aged ≥ 65 years without gBRCAm) were randomized to 6 cycles of eribulin plus cyclophospha
Клиническое исследование II фазыСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: MORAb-202, an antibody-drug conjugate containing farletuzumab and eribulin with a cathepsin-B cleavable linker, targets folate receptor α (FRα)-expressing tumor cells. The primary objective of this first-in-human study was to evaluate the safety and tolerability of MORAb-202 in patients with solid tumors.
PATIENTS AND METHODS: Patients ≥20 years with adequate organ function and FRα-positive solid tumors who failed to respond to standard therapy were eligible. Patients received MORAb-202 intravenously at doses of 0.3 to 1.2 mg/kg once every three weeks. Endpoints included dose-limitin
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the case of a heavily pretreated male subject affected by left funiculus liposarcoma and successfully treated with eribulin mesylate. After three surgical interventions, radiotherapy on the lesion of the penile bulb for satellite nodules and an epirubicin + ifosfamide chemotherapy treatment for six cycles, eribulin was administered at the dose of 1.1 mg/m2 on days 1 and 8, every 3 weeks for a total of nine cycles. A significant reduction of the lesions was achieved after four cycles of therapy, with a good profile of tolerability.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The design, synthesis, and X-ray structural analysis of hybrid HIV-1 protease inhibitors (PIs) containing bis-tetrahydrofuran (bis-THF) in a pseudo-C2-symmetric dipeptide isostere are described. A series of PIs were synthesized by incorporating bis-THF of darunavir on either side of the Phe-Phe isostere of lopinavir in combination with hydrophobic amino acids on the opposite P2/P2' position. Structure-activity relationship studies indicated that the bis-THF moiety can be attached at either the P2 or P2' position without significantly affecting potency. However, the group on the opposite P2/P2'
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptococcus neoformans, an encapsulated fungal pathogen is evolving as a major threat to immune-compromised patients and rarely to healthy individuals also. The cell wall bound capsular polysaccharide, melanin pigment and biofilm formation are major virulence factors that are known to contribute to cryptococcal meningitis. In the present study, a furanone derivative, (E)-5-benzylidenedihydrofuran-2(3H)-one (compound-6) was evaluated against biofilm of seven different strains of C. neoformans in melanized and non-melanized condition. In addition, the efficacy of compound-6 in activation of TLR
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mumefural (MF), a bioactive component of the processed fruit of Prunus mume Sieb. et Zucc, is known to inhibit platelet aggregation induced by agonists in vitro. In this study, we investigated the anti-thrombotic effects of MF using a rat model of FeCl3-induced arterial thrombosis. Sprague-Dawley rats were intraperitoneally injected with MF (0.1, 1, or 10 mg/kg) 30 min before 35% FeCl3 treatment to measure the time to occlusion using a laser Doppler flowmeter and to assess the weight of the blood vessels containing thrombus. MF treatment significantly improved blood flow by inhibiting occlusio
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alternative technologies for a more sustainable wine spirits' ageing have been studied but a lack of knowledge on the effect of oxygenation level remains. This work examined the behaviour of low molecular weight compounds, iron and copper of a wine spirit aged in 50 L demijohns with chestnut wood staves combined with three levels of micro-oxygenation or nitrogen. Compounds and mineral elements were quantified by HPLC and FAAS, respectively, in samples collected at 8, 21, 60, 180, 270 and 365 days of ageing. Results showed that most of the compounds underwent significant changes in their conten
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Arctigenin, a major bioactive component of Fructus arctii, has been reported to have antidepressant-like effects. However, the mechanisms underlying these effects are still unclear. Neuroinflammation can be caused by excessive production of proinflammatory cytokines in microglia via high-mobility group box 1 (HMGB1)/TLR4/NF-κB and TNF-α/TNFR1/NF-κB signalling pathways, leading to depression. In this study, we have investigated the antidepressant mechanism of arctigenin by conducting in vitro and in vivo studies.
EXPERIMENTAL APPROACH: The effects of chronic unpredictab
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sesamum spp. (sesame) are known to accumulate a variety of lignans in a lineage-specific manner. In cultivated sesame (Sesamum indicum), (+)-sesamin, (+)-sesamolin and (+)-sesaminol triglucoside are the three major lignans found richly in the seeds. A recent study demonstrated that SiCYP92B14 is a pivotal enzyme that allocates the substrate (+)-sesamin to two products, (+)-sesamolin and (+)-sesaminol, through multiple reaction schemes including oxidative rearrangement of α-oxy-substituted aryl groups (ORA). In contrast, it remains unclear whether (+)-sesamin in wild sesame undergoes oxidation
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reported is the identification of the furo[3,2-b]pyridine core as a novel scaffold for potent and highly selective inhibitors of cdc-like kinases (CLKs) and efficient modulators of the Hedgehog signaling pathway. Initially, a diverse target compound set was prepared by synthetic sequences based on chemoselective metal-mediated couplings, including assembly of the furo[3,2-b]pyridine scaffold by copper-mediated oxidative cyclization. Optimization of the subseries containing 3,5-disubstituted furo[3,2-b]pyridines afforded potent, cell-active, and highly selective inhibitors of CLKs. Profiling of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In July of 2016, carfentanil (CF) emerged in Northeast Ohio resulting in over 25 deaths within a 30-day period. A total of 125 deaths have occurred in Summit County and Cuyahoga County has reported 40 deaths, relating to the presence of CF either alone, or in combinations with heroin and fentanyl. Prior to this surge in CF cases, positive fentanyl enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) screening results were increasing in number. Many were negative for fentanyl confirmation by gas chromatography-mass spectrometry. Fentanyl analogs such as CF, acetyl fentanyl (AF), 2-furanyl fentanyl (2-Fu-F
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Annona muricata, locally known as soursop has been reported to exhibit antiproliferative activities against various cancer cell lines. In this current study, we have investigated the antitumor promotion of various fractions of Annona muricata leaves (AML); hexane (AMLH), dichloromethane (AMLD) and methanol (AMLM) fraction respectively on 7, 12-dimethylbenz[α]anthracene (DMBA) induced and 12-0-tetradecaboylphorbol-13-acetate (TPA) promoted skin tumorigenesis in mice via morphological assessment, biochemical analysis and histopathological evaluation. The results of the study revealed significant
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования