The field of antifungal agent has become static and development of resistance by the pathogen as well as limited clinical efficacy of marketed drugs demand the constant development of new antifungals. The presence of hydrocarbon chain of specific length linked with various different heterocycles was found to be an important structural feature in various antifungal lead compounds. Based on the prominent antimicrobial activity of β-carboline derivatives, a set of C1 alkylated tetrahydro-β-carboline derivatives were proposed to be active against fungi. To validate and confirm the role of suitable
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Managing the advanced glycation end-products (AGEs) concentration is a reliable approach to achieve control over the pathogenesis of diabetic vascular complications. Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) is also an attractive way to tackle type 2 diabetes mellitus (T2DM). We showed previously that azoloazine heterocycles have the potential to prevent the formation of AGEs and in this work, we conducted docking studies with DPP-4 of 5-alkylamino-6-nitro-1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]pyrimidines. Consequently, we have developed a synthetic approach to these structures by chlorodeoxygenation and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the synthesis, solid state and electronic structures of a series of tunable five-membered cationic and charge-neutral inorganic heterocycles featuring a P3CN core. 1-Aza-2,3,4-triphospholenium cations [(PR)3N(H)CR']+, [1R]+ (R' = Me, Ph, 4-MeOC6H4, 4-CF3C6H4) were formed as triflate salts by the formal [3 + 2]-cyclisation reactions of strained cyclic triphosphanes (PR)3 (R = t Bu, 2,4,6-Me3C6H2 (Mes), 2,6- i Pr2C6H3 (Dipp), 2,4,6- i Pr3C6H2 (Tipp)) with nitriles R'CN in the presence of triflic acid. The corresponding neutral free bases (PR)3NCR' (2R) were readily obtained by subseq
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Modulation of the cyclooxygenase (COX) pathway, particularly the regulation of COX-2 activity and expression, is central to anti-inflammatory therapy. In this study, the COX-2 inhibitory potential and COX-2/COX-1 selectivity of a panel of 43 structurally related 2-styrylchromones (2-SC), a family of oxygen-containing heterocyclic compounds and vinylogues of flavones (2-arylchromones) were evaluated. COX-2 and COX-1 activities were assessed using in vitro enzymatic and ex vivo human whole blood assays, complemented by the analysis of COX-2 expression in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated human…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The generally recognized as safe (GRAS) fungus Aspergillus oryzae has been used for millennia in the production of traditional … uce a more desirable sensory profile. This profile is enriched in alcohols, aldehydes, ketones, and heterocyclic compounds that contribute fruity, umami, and malty notes, highlighting the role of domestication in optimizing sensory outcomes during food fermentation.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a method for converting white phosphorus (P4) directly into tetra- and pentaphosphanes using N-heterocyclic carbene (NHC) copper(I) complexes. The insertion of P4 into the metal-element bonds of the NHC complexes (6Dipp)Cu(Nu) [Nu = OtBu and N(iPr)2] affords [(6Dipp)Cu(κ2-P4OtBu)] (1) and [(6Dipp)Cu{κ2-P4N(iPr)2}] (3), which exhibit rotation of the [P4Nu]- ligand around the copper center in solution. This fluxional process is suppressed at low temperature, as shown by variable-temperature 31P{1H} NMR spectroscopy. Treatment of 1 with W(CO)5(thf) resulted in the formation of the bimet
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This manuscript introduces a groundbreaking study on the development and application of magnetically recoverable catalysts for the efficient multicomponent synthesis of organosulfur compounds. Capitalizing on the unique advantages of magnetic recovery, these catalysts streamline the synthesis process, offering an innovative solution that marries efficiency with environmental sustainability. By facilitating the multicomponent reaction of key precursors in the presence of sulfur sources, the catalysts enable the straightforward synthesis of various valuable organosulfur compounds, crucial in num
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
α-Glucosidase inhibitors (AGIs) are used as medicines for the treatment of diabetes mellitus. The α-Glucosidase enzyme is present in the small intestine and is responsible for the breakdown of carbohydrates into sugars. The process results in an increase in blood sugar levels. AGIs slow down the digestion of carbohydrates that is helpful in controlling the sugar levels in the blood after meals. Among heterocyclic compounds, benzimidazole moiety is recognized as a potent bioactive scaffold for its wide range of biologically active derivatives. The aim of this study is to explore the α-glucosida…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background and objectives: Cancer represents the miscommunication between and within the body cells. The mutations of the oncogenes encoding … ant protein of K-Ras, two isoforms of N-Ras and an isoform of B-Raf with 16 mutations. Results: The heterocyclic compounds strongly interact with K-Ras and N-Ras right after their posttranslational processing and/or compete with GDP for the nucleotide-binding site of the two GTPases. They are less active against the GDP-bound states of the two targets. All derivatives h …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel trivalent antimony complexes with the nitrogen donor heterocyclic ligand 2,2'-bipyridine (bipy), 1,10-phenanthroline (phen) or dipyrido[3,2-d:2',3'-f]quinoxaline (dpq) have been synthesized by the reaction with SbCl3 or PhSbCl2. The crystal structures of [Sb(phen)Cl3] and [PhSb(phen)Cl2]CH3COOH were determined and shown to adopt a distorted square pyramid geometry with a five-coordinated Sb center. Surprisingly, all the complexes, the ligands and PhSbCl2 showed very high antileishmanial activities, with IC50 in the nanomolar range against Sb(III)-sensitive and -resistant Leishmania infan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzoxaboroles are boron-based heterocycles with broad therapeutic potential, including two FDA-approved drugs, tavaborole and crisaborole. It was reported that the discovery of 7-propanamide benzoxaboroles as novel potent anti-cancer agents, with compound 44 inhibiting cleavage and polyadenylation specific factor 3 (CPSF3), a key mRNA processing enzyme. By blocking CPSF3's RNA-binding function, compound 44 disrupts pre-mRNA cleavage and induces cancer cell death. In our current study, we systematically investigated the structure-activity relationships (SARs) of a series of 7-propanamide benzo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The growing prevalence of antimicrobial resistance demands new molecular scaffolds capable of targeting planktonic pathogens and biofilm-associated infections. In this work, a series of new pyrazole-linked pyrrolinone and pyridazinone derivatives was designed and synthesized, starting from a pyrazolylfuran-2(3H)-one via selective ammonolysis and hydrazinolysis. The acid hydrazide obtained underwent heterocyclization, acylation, benzoylation, and condensation with aldehyde. The resulting compounds were evaluated for antimicrobial, antibiofilm, and mechanistic properties. Biological assessments
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heterocyclic compounds play a crucial role in the drug discovery process and development due to their significant presence and importance. Here, we report a comprehensive analysis of new pyrazolone derivatives, prepared according to a clear-cut, uncomplicated procedure. The pyrazolone derivatives were thoroughly characterized using various methods, such as elemental analysis, NMR, and FT-IR. The molecular docking interactions between the new pyrazolone derivatives and YAP/TEAD target protein observed that compound 4 had the top-ranked binding energy towards YAP/TEAD with a value equal to - 9.6…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C21H24N2OS, are reported. The imidazolone ring is essentially planar, and the coordination geometry about the N-substituted nitro-gen atom is also nearly planar, consistent with partial π-delocalization involving its lone pair. The two phenyl rings are markedly inclined to the imidazolone plane, with dihedral angles of 74.98 (9) and 59.67 (8)°. In the crystal, weak C-H⋯O and C-H⋯π inter-actions contribute to the three-dimensional packing arrangement. Hirshfeld surface analysis shows that H⋯H contacts dominate the inter-molecular inter-actions, accounting for 68.5% of the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 2-oxindole class of heterocycles are privileged structural components in natural products and biologically active compounds. One of the most attractive methods for accessing 2-oxindoles is through direct oxidation of indoles, but current methods rely on the use of chemical oxidizing agents that lead to the generation of harmful waste products or biocatalytic methods using enzymes with a limited substrate scope. Herein, we describe the development and application of a general biocatalytic platform for the oxidative rearrangement of indoles using enzymatic halide recycling with vanadium-depe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study details the synthesis, characterization, molecular docking and preliminary biological evaluation of a new heterocyclic compound, 2-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)benzaldehyde. This molecule was designed using an artificial intelligence (AI)-based molecular generative model. It was synthesized through a nucleophilic substitution between 3-chloro-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole and 2-hydroxybenzaldehyde. Structural elucidation was performed using 1H NMR, 13C NMR, Elemental Analysis, and Single Crystal X-ray diffraction. AI-guided in silico predictions suggested promising phar
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition of cytochrome P450 8B1 (CYP8B1), the oxysterol 12α-hydroxylase enzyme, is a therapeutic strategy to treat obesity, non-alcoholic fatty liver disease, and diabetes. While nitrogenous heterocycles coordinating the heme are common P450 inhibitors, previous work revealed that a compound incorporating a pyridine ring at the steroidal C12-position could not access the CYP8B1 active site due to a low ceiling 8.6 Å above the heme. Therefore, in this current study, a pyridine ring was fused at the C11-C12 position of the steroid through the condensation of a C12-ketosteroid intermediate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyridazine is an aromatic heterocyclic organic compound with a six-membered ring containing four carbon and two nitrogen atoms. Studies have demonstrated their multiple pharmacological properties, including anticancer, antiviral, and anti-Parkinson's disease effects. Recently, there has been increasing interest in their potential anti-tumor resistance activity. Several pyridazine-based drugs and their analogs are currently undergoing clinical trials at different stages, suggesting that pyridazine is a promising chemical structure for drug development. Notably, modifications of pyridazine struc
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Optimization of seven parameters of stir bar sorptive extraction (SBSE) on mulberry volatile components for the first time. A total of 347 volatile components were identified and quantified in 14 mulberry varieties, predominantly encompassing esters, aldehydes, terpenoids, hydrocarbons, ketones, alcohols, heterocyclics, acids, and phenols. Hexanal and (E)-2-hexenal were the dominant volatiles. Furthermore, 79 volatile compounds characterized by odor activity values (OAVs) > 1 were identified, making a significant contribution to the distinctive mulberry flavor. "Green" notes were the most inte
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein report an enantioselective bioreduction of ketones that bear the most frequently used nitrogen-heteroaromatics in FDA-approved drugs. Ten varieties of these nitrogen-containing heterocycles were systematically investigated. Eight categories were studied for the first time and seven types were tolerated, significantly expanding the substrate scope of plant-mediated reduction. By use of purple carrots in buffered aqueous media with a simplified reaction setup, this biocatalytic transformation was achieved within 48 h at ambient temperature, offering medicinal chemists a pragmatic and s
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования