Neurodegenerative disorders are debilitating conditions characterised by progressive dysfunction and death of neuronal cells. Amidst the proposed mechanisms of neurodegeneration, the effects of excitotoxicity via N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor stimulation and activation of voltage-gated calcium channels (VGCC) on neuronal cells are prominent. This has led to the development of polycyclic cage molecules such as NGP1-01, which exhibit neuroprotective properties through NMDA receptor and VGCC modulation. The medicinal potential of structurally related tricycloundecanes that are open-cage or…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
T-type calcium channel (TTCC) inhibitors hold great potential for the treatment of a variety of neurological disorders. Cochlearoids A-E (1-5), five pairs of dimeric meroterpenoid enantiomers, and cochlearines A (6) and B (7), two pairs of enantiomeric hybrid metabolites, were isolated and characterized from Ganoderma cochlear. Biological evaluation found that compounds (+)-1, (-)-3, and (±)-6 significantly inhibited Cav3.1 TTCC and showed noticeable selectivity against Cav1.2, Cav2.1, Cav2.2, and Kv11.1 (hERG) channels.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Temporal lobe epilepsy (TLE) is the most common form of drug resistant epilepsy. Current treatment is symptomatic, suppressing seizures, but has no disease modifying effect on epileptogenesis. We examined the effects of Z944, a potent T-type calcium channel antagonist, as an anti-seizure agent and against the progression of kindling in the amygdala kindling model of TLE. The anti-seizure efficacy of Z944 (5mg/kg, 10mg/kg, 30mg/kg and 100mg/kg) was assessed in fully kindled rats (5 class V seizures) as compared to vehicle, ethosuximide (ETX, 100mg/kg) and carbamazepine (30mg/kg). Each animal re
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
L-type voltage gated calcium channels play essential role in contraction of various skeletal and vascular smooth muscles, thereby plays important role in regulating blood pressure. Dihydropyridine receptors have been targeted for development of newer antihypertensive agents, one of the structurally analogs nucleus dihydropyrimidines have been reported earlier by us as a potential agent toward development of calcium channel modulator. A pre-synthetic QSAR was run and on the basis of structure activity relationship a series of twenty three molecules was synthesized and studied by myosin light ch…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a result of our continuous research, new 3,4-dihydroquinazoline derivative containing ureido group, KCP10043F was synthesized and evaluated for T-type Ca(2+) channel (Cav3.1) blockade, cytotoxicity, and cell cycle arrest against human non-small cell lung (A549) cells. KCP10043F showed both weaker T-type Ca(2+) channel blocking activity and less cytotoxicity against A549 cells than parent compound KYS05090S [4-(benzylcarbamoylmethyl)-3-(4-biphenylyl)-2-(N,N',N'-trimethyl-1,5-pentanediamino)-3,4-dihydroquinazoline 2 hydrochloride], but it exhibited more potent G1-phase arrest than KYS05090S i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteoporosis (OP) often increases the risk of bone fracture and other complications and is a major clinical problem. Previous studies have found that high blood pressure is associated with bone formation abnormalities, resulting in increased calcium loss. We have investigated the effect of the antihypertensive drug benidipine on bone marrow stromal cell (BMSC) differentiation into osteoblasts and bone formation under osteoporotic conditions. We used a combination of in vitro and in vivo approaches to test the hypothesis that benidipine promotes murine BMSC differentiation into osteoblasts. Alk
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Thyroid-stimulating antibodies (TSAb) are known to be responsible for hyperthyroidism in Graves' disease (GD). The conventional methods to measure TSAb depend on cell-based assays that require cumbersome procedures and a sterilized tissue culture technique. The aim of the present study was to develop a ready-to-use cell-based assay for measuring TSAb activity without requiring sterilized conditions.
METHODS: We developed a new assay kit using a frozen Chinese hamster ovary cell line expressing the thyroid-stimulating hormone receptor, cyclic adenosine monophosphate (cAMP)-gated ca
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Possible effect of olmesartan, an angiotensin II receptor blocker (ARB), or nifedipine, an L-type calcium channel blocker, on penile dysfunction in the spontaneously hypertensive rat (SHR) was investigated in this study. Twelve-week-old male SHRs were treated with olmesartan (1 or 3 mg/kg, per orally (p.o.)) or nifedipine (30 mg/kg, p.o.) once a day for 6 weeks. Wistar rats and SHRs with vehicle treatment were used as controls. Penile cGMP and malondialdehyde concentrations, and mRNA levels of endothelial and neuronal NO synthase (eNOS and nNOS) were measured. Penile function was evaluated by
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To explore the clinical effects of a calcium channel blocker compared with an angiotensin II receptor blocker in hypertensive patients, the authors collected data from randomized controlled trials. The pooled outcomes were all-cause mortality, stroke, myocardial infarction, and heart failure. Eight head-to-head trials enrolling 25,084 patients were included. There was no significant mortality difference in the two arms (relative risk, 0.99; 95% confidence interval, 0.91-1.07). However, calcium channel blockers were more effective in reducing stroke (relative risk, 0.87; 95% confidence interval
СтатьяМетаанализПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibodies (abs) to the GABAB receptor have been recently found to be responsible for immune-mediated encephalitis with dominant seizures. They are in approximately 50% of cases associated with small-cell lung cancer (SCLC). GABAB receptors are mainly located in the hippocampus, thalamus and cerebellum in the presynaptic and postsynaptic regions of synapses. The main function of these receptors is to reduce activity states of neurons. In some instances, GABAB receptor abs in these patients were accompanied by other antibodies, among them VGCC abs (Lancaster et al., 2010, Boronat et al., 2011).
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dihydropyridine l-type calcium (Ca(2+)) channel blockers nifedipine and amlodipine reduce extracellular Ca(2+) entry into cells. They are widely used for the treatment of hypertensive disorders. We have recently demonstrated that extracellular Ca(2+) entry via l-type Ca(2+) channels is involved in emesis and that nifedipine has broad-spectrum antiemetic activity. The aim of this study was to evaluate the antiemetic efficacy of the longer-acting l-type Ca(2+) channel blocker, amlodipine. Fully effective emetic doses of diverse emetogens such as the l-type Ca(2+) channel agonist (FPL 64176)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Late-onset Alzheimer's disease (LOAD) is known to have a complex, oligogenic etiology, with considerable genetic heterogeneity. We investiga … een RYR3 and CACNA1C was confirmed in all three of the independent ADNI datasets. Both genes encode calcium channels expressed in the brain. The results shown here support previous animal studies implicating interactions between these calcium channels in amyloidogenesis and suggest that the pathological cascade of this disease may be modified by interactions in th …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Calcium-activated chloride channels (CLCAs) have been found to be preferentially expressed on the secretory epithelium. They may play a pivotal role in mucous overproduction by bronchial goblet cells in asthma. It has been reported that the inhibition of CLCAs with niflumic acid could relieve the symptoms of asthma. However, niflumic acid has serious adverse effects. DNA vaccination is considered to be a promising strategy to treat allergic diseases such as asthma and dust mite allergy.
METHODS: We constructed a vaccine encoding human CLCA1 (hCLCA1) and evaluated its effects on pr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Accumulation of advanced glycation endproducts (AGEs) in bone tissue occurs in ageing and in Diabetes mellitus, and is partly responsible for the increased risk of low-stress bone fractures observed in these conditions. In this study we evaluated whether the anti-osteoporotic agent strontium ranelate can prevent the deleterious effects of AGEs on bone cells, and possible mechanisms of action involved. Using mouse MC3T3E1 osteoblastic cells in culture we evaluated the effects of 0.1mM strontium ranelate and/or 100 μg/ml AGEs-modified bovine serum albumin (AGEs-BSA) on cell proliferation, osteog
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Experimental studies have identified a complex link between neurodegeneration, β-amyloid (Aβ) and calcium homeostasis. Here we asked whether early phase β-amyloid pathology in transgenic hAPPSL mice exaggerates the ischemic lesion and remote secondary pathology in the thalamus, and whether a non-selective calcium channel blocker reduces these pathologies. Transgenic hAPPSL (n = 33) and non-transgenic (n = 30) male mice (4-5 months) were subjected to unilateral cortical photothrombosis and treated with the non-selective calcium channel blocker bepridil (50 mg/kg, p.o., once a day) or vehicle fo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The aim of this study was to examine the putative protective effect of calcium channel blockers on hippocampal neurons in the experimental model of excitotoxic damage.
METHODS: Seven-day old primary dissociated cultures of rat hippocampal neural cells containing one of the following calcium channel blockers: cinnarizine, flunarizine or nimodipine were exposed to glutamate-induced injury. Quantitative assessments of neuronal injury were accomplished by measuring lactate dehydrogenase (LDH) activity in the media 24 h after exposure to glutamate and by counting and establishing the a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS/INTRODUCTION: Recent studies have shown the association between blood pressure variability and cardiovascular events. The present study was designed to investigate the relationship between antihypertensive drug class and home blood pressure variability in patients with type 2 diabetes.
MATERIALS AND METHODS: We compared home blood pressure variability among patients treated with calcium channel blockers (n = 44), with angiotensin II receptor blockers and/or angiotensin-converting enzyme inhibitors (n = 159), and with calcium channel blockers combined with angiotensin II receptor blockers
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mice lacking the renal epithelial Ca(2+) channel TRPV5 (TRPV5(-/-)) display impaired renal Ca(2+) reabsorption, hypercalciuria, and intestinal Ca(2+) hyperabsorption, due to secondary hypervitaminosis D. Using these mice, we previously demonstrated that ZK191784 acts as an intestine-specific 1,25(OH)(2) D(3) antagonist without affecting serum calcium levels. On the other hand, it acted as an agonist in the kidney and the effects of ZK191784 on bone were ambiguous. The present study was undertaken to further evaluate the effect of the vitamin D receptor antagonist on murine bone in mice lacking
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arterial hypertension is an established risk factor for acute coronary syndromes, and physical exertion may trigger the onset of such an event. The mechanisms involved include the rupture of a small, inflamed, coronary plaque and the activation of thrombogenic factors. Blood pressure (BP)-lowering treatment has been associated with beneficial effects on subclinical inflammation and thrombosis at rest and during exercise. This prospective study sought to compare the effect of different antihypertensive drugs on the inflammatory and thrombotic response during exercise. A total of 60 never-treate
Сравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования