Copper complexes of patellamides have shown catalytic activity in a variety of reactions but their biological function remains unknown. There are significant differences between the natural macrocycles and synthetic analogues in the various catalytic activities. It therefore is essential to be able to perform in vivo and ex vivo reference measurements with the natural patellamide macrocycles, very similar derivatives and a large range of synthetic analogues. The preparative method described allows for a highly adaptable synthetic process producing building blocks for a large range of patellami
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The N-heterocyclic carbene (NHC)-stabilized phosphinidenide, SIMesPK [SIMes=1,3-bis(2,4,6-trimethylphenyl)imidazolidine-2-ylidene], was used as an (NHC)P-transfer reagent for the synthesis of the low-valent Group 14 ate complexes K[(SIMesP)3 E] (E=Ge: 2, Sn: 3, Pb: 4), which were characterized by 1 H NMR, 31 P NMR, IR spectroscopy as well as elemental and X-ray analysis. Furthermore, SIMesPK was used in reactions with potassium amides and alkoxides to form the molecular phosphorus-potassium clusters [K4 (SIMesP)2 (hmds)2 ] [5, hmds=N(SiMe3 )2 ] and [K6 (SIMesP)2 (OtBu)4 ] (6). Finally, the rea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
THE TITLE COMPOUND [SYSTEMATIC NAME: 11-oxo-2,3-(oxy-dinitrilo)olean-12-en-29-oic acid], C(30)H(42)N(2)O(4), contains a linear array of five six-membered rings and a five-membered heterocyclic ring. The C ring, containing an α,β-unsaturated ketone, has a slightly distorted half-chair conformation, as does the A ring, with N-C-C angles 125.3 (5), 111.2 (4), 124.9 (5) and 109.2 (5)°, while the other three six-membered rings adopt chair conformations. The enanti-omer has been assigned by reference to unchanging chiral centres in the synthetic procedure. An intramolecular C-H⋯O interaction is pres
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Of a total of 3731 patients investigated between 1974 and 1990, 1844 (49.4%) had an occupational skin disease. Of them 142 (7.7%) had an occupational skin disease caused by epoxy compounds--135 patients (95%) had allergic contact dermatitis, five had irritant contact dermatitis, and two had contact urticaria. Apart from dermatoses, two patients had IgE-mediated asthma from exposure to DGEBA epoxy resins. Thus epoxy compounds are one of the main causes of occupational allergic contact dermatoses and can be considered potential causes of occupational asthma. The most frequent causes were epoxy r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structural modification of natural products is a key strategy in drug discovery. In this work, a series of camphor derivatives were synthesized by incorporating heteroaromatic aldehydes, and their anticancer and antioxidant potential was evaluated through an integrated in vitro and in silico approach. The results highlighted the thiophene 5 and benzofuran 9 derivatives as the most potent agents, exhibiting high selective cytotoxicity against gastric, colon, and prostate cancer cell lines, with IC₅₀ values as low as 31.8 µM and a selectivity index of 7.0. The cytotoxic mechanism was found to be
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In drug discovery processes, changing the core structures of lead compounds to a variety of other ring systems is often needed, which typically requires laborious de novo syntheses of individual analogues. Here we report a conceptually different approach that allows rapid access to diverse core structures from a common intermediate using 1,2-oxaborines as a versatile molecular platform. A soft enolization/6π-electrocyclization strategy has been developed to efficiently synthesize 1,2-oxaborines from readily available enones or enals. Taking advantage of their multifaceted reactivities, 1,2-oxa
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular editing of N-heterocycles represents a powerful strategy for enhancing compound complexity and structural diversity at a late stage. However, combining both peripheral and skeletal editing of pyrrolidines for the diversity-oriented synthesis of azepinoindoles remains underexplored yet challenging. Herein, we report the ethanol-mediated redox sp3 C-H functionalization of pyrrolidines via the tert-amino effect and trifluoroacetic acid-promoted skeletal remodeling involving pyrrolidine ring expansion, which enables the divergent synthesis of azepino[4,3,2-cd]indoles and azepino[2,3-e]in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel biocompatible composite was fabricated by the functionalization of magnetic chitosan with the melamine phosphate (MP) ionic compound to serve as a recoverable and bifunctional catalyst, aiming at the diversity-oriented generation of biological tetrahydropyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives. This involved a meticulously orchestrated reaction, exploiting the in situ generated pyrazole alongside aromatic aldehydes, ammonium acetate, and (thio) barbituric acid. The present work manifests outstanding advantages, offering a novel and great method for the optimal synthesis of t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,2-Diamination of alkenes represents an attractive way to generate differentiated vicinal diamines, which are prevalent motifs in biologically active compounds and catalysts. However, existing methods are usually limited in scope and produce diamines where one or both nitrogens are protected, adding synthetic steps for deprotection and further N-functionalization to reach a desired target. Furthermore, the range of amino groups that can be introduced at the internal position is fairly limited. Here we describe a 1,2-diamination of styrenes that directly installs a free amino group at the term
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclic iron tetracarbenes are an emerging class of macrocyclic iron N-heterocyclic carbene (NHC) complexes. They can be considered as an organometallic compound class inspired by their heme analogs, however, their electronic properties differ, e.g. due to the very strong σ-donation of the four combined NHCs in equatorial coordination. The ligand framework of iron tetracarbenes can be readily modified, allowing fine-tuning of the structural and electronic properties of the complexes. The properties of iron tetracarbene complexes are discussed quantitatively and correlations are established. The
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substituted ethyl 5-oxohomoadamantane-4-carboxylates were subjected to reactions with several nucleophiles to establish some aspects of the carbonyl reactivity. However, only one example of the desired Claisen retro-reaction was observed as 3,7-disubstituted bicyclo[3.3.1]nonane formation. Most of the reactions yielded α-substituted homoadamantan-5-ones or some products of their further transformations. Reductive amination of substituted homoadamantane-5-ones gave several homoadamantane-fused nitrogen heterocycles, which could be considered as GABA- and/or ∂-aminovaleric acid analogues. Reduct
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a multistep synthesis of polycyclic tetrahydroisoquinolines and tetrahydrobenzo[d]azepines starting from Wang resin-immobilized allylglycine. After sulfonylation with 2/4-nitrobenzenesulfonyl chlorides, Mitsunobu alkylation with various phenylalkynols yielded the corresponding (phenylprop-2-yn-1-yl)-sulfonamides. "Interior" ring-closure enyne metathesis (RCEM) using a Grubbs catalyst second generation (Ru2) yielded functionalized tetrahydroisoquinoline/tetrahydrobenzo[d]azepine intermediates. "East-side" [4 + 2] cycloaddition with representative dienophiles was followed by th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonyl ylides have proven to be powerful synthons for the efficient construction of various valuable O-heterocycles, and the formation of carbonyl ylides by the reaction of metal carbenes with carbonyls has attracted increasing attention over the past decades. However, a catalyst-controlled highly enantioselective reaction of carbonyl ylides from metal carbenes is extremely challenging. Herein, we report a novel copper-catalyzed asymmetric formal [2+1] and [4+1] annulations of diynes with ketones via carbonyl ylides. Importantly, this protocol not only represents the first example of success
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Formal addition reactions between the open-shell singlet biradical [P(μ-NTer)]2 (1Ter) and xanthione, thioxanthione, as well as ferrocenyl naphthyl thioketone were studied in detail. Reactions were performed at room temperature and led to the formation of strained [2.1.1]-cage P,S-heterocycles (3). All addition products were isolated and fully characterized by spectroscopic methods. Furthermore, reversible cleavage of the xanthenthione-biradical addition product into the parent compounds (biradical and thioketone) could be demonstrated by 31P{1H} NMR spectroscopy. The thermodynamic stability o
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triazoles occupy an important position in medicinal chemistry because of their various biological activities. The structural features of 1,2,3-triazoles enable them to act as a bioisostere of different functional groups such as amide, ester, carboxylic acid, and heterocycle, being capable of forming hydrogen bonds and π-π interactions or coordinate metal ions with biological targets. In this work, the synthesis of 1,2,3-triazole derivatives via copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) is reported. Overexpression of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (17β-HSD1) is often found
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxazines have brought much synthetic interest due to their extensive biological activities. These are the important category of heterocycles, which may be formally derived from benzene and its reduction products by convenient substitution of carbon (and hydrogen) atoms by nitrogen and oxygen. In the last few decades, oxazine derivatives have documented as worthy synthetic intermediates and also blessed with notable sedative, analgesic, anticonvulsant, antipyretic, antimicrobial, antitubercular, antimalarial, antioxidant, and anticancer activities. Nowadays, it is important to develop new class
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Original 1-amino substituted thioxanthone derivatives were easily prepared from the bare heterocycle by a deprotometalation-iodolysis-copper-catalyzed CN bond formation sequence. This last reaction delivered mono- or/and diarylated products depending on the aniline involved. 1-Amino-9-thioxanthone was also prepared and reacted with 2-iodoheterocycles. Interestingly, while 1-(arylamino)-9-thioxanthones could be isolated, their subsequent cyclization was found to deliver original hexacyclic derivatives of helicoidal nature. Evaluation of their photophysical properties revealed high fluorescence
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal muscular atrophy (SMA) is the leading genetic cause of infant death. We previously developed a high-throughput assay that employs an SMN2-luciferase reporter allowing identification of compounds that act transcriptionally, enhance exon recognition, or stabilize the SMN protein. We describe optimization and characterization of an analog suitable for in vivo testing. Initially, we identified analog 4m that had good in vitro properties but low plasma and brain exposure in a mouse PK experiment due to short plasma stability; this was overcome by reversing the amide bond and changing the het
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C(33)H(29)N(3)O(5), was synthesized by the reaction of racemic trans-2-benzyl-3-(2-fur-yl)-1-oxo-1,2,3,4-tetra-hydro-isoquinoline-4-carboxylic acid, l-tryptophan methyl ester and diisopropylcarbodiimide in dry dichloro-methane. The furan ring is disordered over two positions in a 0.859 (14):0.141 (14) ratio. In the 1,2,3,4-tetra-hydro-iso-quin-oline ring system, the heterocyclic ring is not planar, with puckering parameters Q(T) = 0.448 (2) Å, θ = 64.9 (3) and ϕ = 268.3 (3)°. The crystal is extended into a three-dimensional supra-molecular architecture through inter-molecul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work describes the results of investigations carried out to investigate the synthesis of imidazolidine-2-thione as a heterocyclic compound in the presence of ultrasound (sono-synthesis) and in the absence of ultrasound (conventional method). Instead of reflux in the conventional method, the mixture was sonicated indirectly in sono-synthetic method with 500 kHz at different temperatures. Some experiments were also carried out without catalyst with 500 and 900 kHz. In the conventional method, the yield of the reaction was increased by increasing the temperature but in sono-synthetic method,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования