A series of new 1,2-dialkoxy-4-(3-dimethylaminopropionyl)benzene hydrochlorides and their 5-halogeno derivatives were synthesized and studied for anti-inflammatory properties. The diethoxy and dipropoxy derivatives were more active than the dimethoxy derivative and previously reported heterocyclic analogues. The introduction of a halogeno substituent at the 5-position of the dimethoxy derivative aromatic ring potentiated the activity. The 5-bromo derivative was more active than 5-chloro and 5-fluoro derivatives. Anti-inflammatory and analgesic effects of the 5-bromo derivative were less pronou
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Gene expression in methanotrophs has been shown to be affected by the availability of a variety of metals, most notably copper-regulating expression of alternative forms of methane monooxygenase. A copper-binding compound, or chalkophore, called methanobactin plays a key role in copper uptake in methanotrophs. Methanobactin is a ribosomally synthesized and posttranslationally modified peptide (RiPP) with two heterocyclic rings with an associated thioamide for each ring, formed from X-Cys dipeptide sequences that bind copper. The gene coding for the precursor polypeptide of methanob
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Pd(0)-mediated rapid trapping of methyl iodide with an excess amount of a heteroaryl-substituted tributylstannane has been investigated with the aim of incorporating a short-lived (11)C-labelled methyl group into the heteroaromatic carbon frameworks of important organic compounds, such as drugs with various heteroaromatic structures, in order to execute a positron emission tomography (PET) study of vital systems. The reaction was first performed by using our previously developed CH(3)I/stannane/[Pd(2)(dba)(3)]/P(o-CH(3)C(6)H(4))(3)/CuCl/K(2)CO(3) (1:40:0.5:2:2:2) system in DMF at 60 degree
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of 2'-deoxyguanosine-C8 adducts (dG-C8 adducts) with mutagenic/carcinogenic heterocyclic amines (HCAs) was achieved via the Buchwald-Hartwig arylamination reaction. By using tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (Pd(2)dba(3)) and 9,9-dimethyl-4,5-bis(diphenylphosphino)xanthene (xantphos) with a cesium carbonate (Cs(2)CO(3)) base at a reaction temperature of 100 approximately 120 degrees C, we obtained derivatives of dG-C8 adducts with 2-amino-3-methylimidazo[4,5-f]quinoline (IQ), 2-amino-6-methyldipyrido[1,2-a:3',2'-d]imidazole (Glu-P-1), 3-amino-1,4-dimethyl-5H-pyrido[4,3-b]indole (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dihydrofolate reductase (hDHFR) and thymidylate synthase (TS) are pivotal folate-cycle enzymes that synergistically regulate DNA biosynthesis and cancer cell proliferation. Herein, the design and synthesis of multifunctional N5-furoxan-based pyrazolo[3,4-d]pyrimidinones (MAHS-1-11) as putative first-in-class hDHFR and TS inhibitors are reported. Among the synthesized analogs, MAHS-3 and MAHS-4 emerged as the most potent broad-spectrum, dose-dependent antiproliferative agents against the NCI-USA 60 cell panel examined herein, displaying MGI% values of 62.79% and 63.37%, respectively, comparable
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of eleven novel benzodiazepine-based N, S-heterocyclic hybrids incorporating thienothiazine and thienopyrimidine scaffolds was designed, synthesized, and characterized by spectroscopic and analytical techniques. Compounds 4 and 6 showed favorable selectivity against HCT-116 and MDA-MB-231 cells relative to normal WI-38 fibroblasts. Compound 6 exhibited potent EGFR and VEGFR-2 inhibition (IC50 = 0.071 and 0.181 μM, respectively) and COX-2 inhibition (IC50 = 4.74 μM), while compound 4 showed the highest COX-2 selectivity index (SI = 4.56). Compound 6 induced G2/M arrest and increased to
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Biktarvy is an effective antiviral drug for patients with HIV. However, owing to its long-term use and poor patient adherence, sustained and effective Biktarvy treatment is consistently limited by insufficient in vivo drug concentrations. Liquid chromatography (LC)-tandem mass spectrometry-based therapeutic drug monitoring is a common tool for identifying inadequate dosages and preventing antiviral failure. However, this tool requires expensive instruments and reagents, which is a major limitation in resource-limited regions.
METHODS: A simple and economical liquid chromatography-
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Worsening heart failure (WHF) is a red flag in the natural history of heart failure (HF) that negatively impacts the prognosis. Urgent improvements in the management of WHF, especially among HF with reduced ejection fraction (HFrEF) patients, are needed to reduce morbidity and mortality.
RESULTS: Vericiguat is an oral soluble guanylate cyclase (sGC) stimulator that was able to reduce the composite of HF hospitalization or cardiovascular (CV) death in the VICTORIA trial and is now recommended with a IIb indication by HF guidelines of different societies. Accordingly, several observ
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This editorial discusses the post-hoc analysis by Dubinsky et al. evaluating upadacitinib's efficacy and safety by baseline corticosteroid use in Crohn's disease, highlighting its corticosteroid-sparing potential, the need for standardized tapering in trials, and the implications for achieving durable corticosteroid-free remission.
Редакционная статьяКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenolic endocrine disruptors (PEDs) are widespread environmental contaminants that threaten reproductive health and metabolic functions. Accordingly, technologies enabling their simultaneous identification and detection are urgently needed, especially for structurally similar PEDs that often coexist. Laccase-like nanozymes, as environmentally friendly catalytic materials, offer advantages such as ease of preparation and high stability, and can catalyze the oxidation reactions of various substrates, including phenols. In this study, two novel carboxylated nitrogen heterocycle-copper coordinate
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atopic dermatitis (AD) is a common inflammatory skin condition characterized by erythema and intense pruritus. A key pathway implicated in its pathogenesis is the Janus kinase (JAK)/signal transducer and activator of transcription (STAT) signaling pathway. Upadacitinib, a JAK inhibitor, has been approved for the treatment of moderate-to-severe AD. This review evaluates the long-term safety and efficacy of upadacitinib in AD, incorporating findings from the Measure Up 1 and Measure Up 2 phase 3 studies.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atopic dermatitis is a chronic recurrent inflammatory skin disorder associated with heterogenous presentation and immense patient burden. Previous therapeutic drugs include topical glucocorticoids, topical calcineurin inhibitors, oral antihistamines, systemic immunosuppressants, glucocorticoids and biologcis, etc. In recent years, a variety of small molecule drugs have been approved for the treatment of atopic dermatitis.Two selective JAK inhibitors Upadacitinib and Abrocitinib, have been approved for AD treatment indications in China. This mini-review summarizes the clinical application of th
СтатьяОбзорАннотация на английскомПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Given the severe environmental and health risks posed by heavy metal pollutants such as mercury (Hg), cadmium (Cd), lead (Pb), chromium (Cr), and arsenic (As), the development of highly efficient and selective capture materials is critically important.This study explores the molecular structural characteristics of complexes formed by substituting the central palladium atom in nitrogen-heterocyclic carbene complexes with mercury (Hg), cadmium (Cd), lead (Pb), chromium (Cr), and arsenic (As). For all the complexes, the simulated infrared and ultraviolet-visible spectra, Wiberg bond indices, as w
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tetracyclines are among the most commonly used antibiotics for the treatment of bacterial infections and the improvement of agricultural growth and feed efficiency. All compounds in the group of tetracyclines (tetracycline, chlorotetracycline, doxycycline, and oxytetracycline) are excreted in an unchanged form in urine at a rate of more than 70%. They enter the aquatic environment in altered and unaltered forms which affect aquatic micro- and macroorganisms. This study reviews the occurrence, fate, and removal techniques of tetracycline contamination in Europe. The average level of tetracyclin
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Opioid use disorder (OUD) remains a serious public health problem. Opioid maintenance treatment is effective but under-utilized, hard to access under existing federal regulations, and, once patients achieve OUD stability, challenging to discontinue. Fewer than 2% of persons with OUD stop using opioids completely. There have been calls from public advocacy groups, governmental agencies, and public health officials for new treatments for OUD. Dezocine, a non-scheduled opioid previously used in the United States and currently widely prescribed in China for pain management, could be a candid
СтатьяОбзорПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Urease is a metalloenzyme including two Ni2+ ions, found in some plants, bacteria, fungi, microorganisms, invertebrate animals, and animal tissues. Urease acts as a significant virulence factor, mainly in catheter blockage and infective urolithiasis as well as in the pathogenesis of gastric infection. Therefore, studies on urease lead to novel synthetic inhibitors. In this review, the synthesis and antiurease activities of a collection of privileged synthetic heterocycles such as (thio)barbiturate, (thio)urea, dihydropyrimidine, and triazol derivatives were described and discussed according to
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work presents the exposure of hands of the personnel of a nuclear medicine department who prepare and administer 68Ga-DOTA-TATE. Dosimetry measurements were performed during three 1-week sessions, for nine production procedures. A total of 360 measurements were made by using high-sensitivity MCP-N thermoluminescent detectors. Annealed detectors were and vacuum-packed in foil and then placed on each fingertip of both hands of five radiochemists and four nurses (one detector for one fingertip). The greatest exposure to ionizing radiation was found on the non-dominant left hand of radiochemi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of 1,3,5‑trioxazatriquinane with multiple effective residues (TriMER) derivatives with amino-methylene side chains was designed and synthesized based on the docking-simulation results between orexin receptors (OXRs) and TriMER-type OXR antagonists. In vitro screening against orexin receptors identified six TriMER derivatives with a cis side-chain configuration, and, among these, 20d and 28d showed full agonist activity against OX2R at a concentration of 10 µM. To determine the absolute stereochemistry of these hit compounds, we also conducted the first asymmetric synthesis of a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования