WHAT IS ALREADY KNOWN ABOUT THIS SUBJECT: 'Bepotastine besilate' is a novel second-generation antihistamine developed in Japan and its antiallergic effects have already been demonstrated by various studies. However, only a few clinical studies regarding its sedative property are available. In addition, histamine H(1) receptor occupancy (H(1)RO) of this new antihistamine has never been measured by positron emission tomography (PET).
WHAT THIS STUDY ADDS: This paper provides the first measurement result of cerebral H(1)RO of bepotastine besilate (approximately 15%) as determined by PET. This re…
Контролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cellular reuptake of monoamines, which is mediated by cell membrane transporters, is followed by accumulation in vesicles by vesicular monoamine transporters (VMAT). The aim of this study was to demonstrate the presence of functional monoamine transporters with high affinity for histamine in human endometrial tissue, since histamine has been implicated as a paracrine signal during endometrial decidualization and embryo implantation. In situ hybridization with (35)S-labelled cRNA probes was used for detection of the organic cationic transporter-2 (OCT-2), the extraneuronal monoamine transporter…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the artificial Ca(2+) buffers EGTA and BAPTA upon histamine-induced Ca(2+) oscillations and calcium waves were studied in HeLa cells. These events were also examined in HeLa cell lines transfected with the intracellular calcium-binding protein calbindin-D28k (CaBP; HeLa-CaBP) or the pCINeo vector alone (HeLa-pCINeo). High concentrations of the Ca(2+) indicators fluo-3 and fura-2 significantly influenced the oscillatory pattern of intracellular Ca(2+) in HeLa-pCINeo cells exposed to 1 microM histamine. Loading cells with low concentrations of the cell-permeant esters of the artif…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of intra-arterial injection of different doses of the selective histamine H3-receptor agonist R-alpha-methylhistamine and the selective histamine H3-receptor antagonist thioperamide on basal and electrically evoked noradrenaline overflow in the portal vein as well as on mean arterial pressure (MAP) and heart rate (HR) were investigated in permanently instrumented freely moving rats. R-alpha-Methylhistamine (0.01, 0.1 and 1 mumol/kg) inhibited the evoked noradrenaline overflow up to 43%, the ED50 value being 0.013 mumol/kg. Thioperamide (0.1, 0.5 and 1.0 mumol/kg) antagonized the ef…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effect of central H3 histamine receptor activation on gastric acid and pepsin production has been investigated in pylorus-ligated rats. 2. Intracerebroventricular injections (i.c.v.) of the selective H3 agonist, R-alpha-methylhistamine (0.5-50 nmol per rat) caused a dose-dependent inhibition of gastric acid secretion while intravenous administration (5-500 nmol per rat) was completely ineffective. 3. I.c.v. microinjections of mepyramine, tiotidine and thioperamide (51 nmol per rat), selective antagonists at H1-, H2- and H3-sites respectively, failed to modify the acid secretory response…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The histamine H2 antagonists cimetidine, ranitidine and famotidine are organic bases that are cleared from the body by active renal tubular secretion involving the organic cation transporter in the proximal tubule. To determine the potential for competition for the transporter between these drugs and other drugs, their inhibitory potencies were assessed in-vitro, using rat renal brush-border membrane vesicles and tetraethylammonium as the substrate. The concentration-dependent effect of cimetidine, ranitidine and famotidine on the 15-s proton-stimulated uptake of tetraethylammonium into the me…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histamine release from basophil granulocytes in whole blood by benzylpenicilloyl poly-L-lysine (PPL) was investigated in 7 patients with penicillin allergy. All patients presented with systemic immediate hypersensitivity reactions after i.v. administration of penicillin G. Total histamine (of 7 patients) ranged from 27.5 ng/ml to 62.1 ng/ml (mean 43.2 ng/ml). The spontaneous histamine release ranged from 0.15% to 5.1% (mean 1.8%) of the total content. Addition of PPL in various concentrations resulted in values between 0.8 and 9.6%. Although PPL is a reliable allergen for prick- and intraderma…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
beta-Casomorphine-7, a naturally occurring product of cow's milk with opiate-like activity, was studied for possible direct histamine liberation activities in humans. It was found to cause concentration-dependent in vitro histamine release from peripheral leukocytes of healthy adult volunteers. Intradermal injection of beta-casomorphine-7 induced a wheal and flare reaction in the skin similar to histamine or codeine. Oral pretreatment with the H1 antagonist terfenadine significantly inhibited the skin responses to beta-casomorphine-7. The intradermal injection of an opiate receptor antagonist,…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 4-furyl-2-guanidinothiazole derivatives and related compounds were synthesized and evaluated for histamine H2-receptor antagonist and gastric acid antisecretory activities. Among them, compounds I-17, I-48 and I-49 showed high activities in these tests. In addition, compound I-17 possessed potent inhibitory activities on each of the gastric ulcers induced by stress, ethanol and HCl-aspirin. On the other hand, compound I-48 demonstrated antimicrobial activity against Helicobacter Pylori and the potency was far stronger than that of clinically used H2-antagonists. Some structure-acti…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic epicutaneous application of phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA) on the right flank of C 57 BL/6 mice induces an inflammatory reaction and a selective increase in skin histamine level at the site of treatment. Tissue histamine levels were not increased at other sites such as contralateral skin, stomach rumen and skeletal muscle, and were decreased in stomach fundus and dorsal skin. These results are in agreement with the hypothesis that mast cells play a significant role in cutaneous inflammation induced by PMA.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Agonists and antagonists of histamine were used to characterize the stimulation of inositol phosphates formation and elevation of intracellular Ca2+ by histamine in cultured non-pigmented epithelial (NPE) cells from human ciliary body. Agonists specific for the H1 histamine receptor subtype were 20- to 200-fold more potent than the H2-specific agonists tested, and 5-16% as potent as histamine in inositol phosphates stimulation. An H1 antagonist was 10,000-fold more potent than an H2 antagonist in blocking histamine stimulation of inositol phosphates. H1 agonists also mimicked and H1 antagonist…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Basophil histamine release and lymphocyte proliferation tests were examined with latex allergen prepared from surgical gloves in 15 patients with latex contact urticaria. The basophil histamine release test (BHRT) yielded positive results in 13/14 (93%) patients, whereas commercial latex RAST was positive in only 9/15 (60%) patients. Lymphocyte proliferation test (LPT) was positive in 3/15 (20%) patients, suggesting that cell-mediated immune reactions may also occur in latex allergy. However, patch tests to latex were negative and neither were epidermal Langerhans cells able to present latex a…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(1) N2-Cyano-3-[2-(diaminomethyleneamino)-4- thiazolylmethylthio]propionamidine monohydrate, C9H13N7S2.H2O, Mr = 301.39, P1, a = 11.089 (4), b = 9.130 (6), c = 7.033 (5) A, alpha = 100.99 (6), beta = 83.86 (5), gamma = 86.80 (7) degrees, V = 692.9 (6) A3, Z = 2, Dm = 1.443 (2), Dx = 1.444 g cm-3, lambda(Cu K alpha) = 1.5418 A, mu = 34.86 cm-1, F(000) = 316, T = 293 K, R = 0.043 for 2219 reflections. (2) 3-[2-Diaminomethyleneamino)-4- thiazolylmethylthio]-N2-sulfamoylpropionamidine (famotidine) hydrochloride, C8H15N7O2S3.HCl, Mr = 373.90, Cc, a = 15.205 (3), b = 14.442 (3), c = 9.262 (1) A, bet
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The myotropic effect of platelet activating factor (PAF), leukotriene D4 (LTD4) and histamine were compared on guinea pig pulmonary tissues. The initial administration of PAF induced a contraction of strips of trachea, bronchus and lung parenchyma. However subsequent injections were characterized by relaxation of trachea and bronchus and a highly reduced (if any) contraction of the parenchyma. The three tissues of the guinea pig respiratory system contracted strongly to leukotriene D4 and histamine. Indomethacin blocked PAF-induced relaxation of the trachea and bronchus and reduced the contrac…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A large number of N-cyano amidine derivatives were prepared as potential histamine H2 receptor antagonists and evaluated for their inhibitory action on histamine-stimulated chronotropic response of isolated right atria from guinea pigs. Several selected compounds were assessed as inhibitors of gastric acid secretion induced by histamine in anesthetized dogs. Of these compounds, furan (8c) and [(diaminomethylene)amino]thiazole derivatives (16c) were found to be more potent than cimetidine in both assays. In contrast to the guanidine series, methyl substitution at the terminal nitrogen of the cy…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N tau-Methylimidazoleacetic acid, the quantitatively most important metabolite of histamine, was isolated from urine by ion exchange chromatography. After esterification with 2-propanol and extraction, N tao-methylimidazoleacetic acid was analyzed by capillary gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection, using N tao-ethylimidazoleacetic acid as internal standard. The synthesis of this internal standard is described. In contrast to the methods hitherto described, this method is appropriate for use in clinical chemical laboratories. Normal 24-h excretion ranged from 8.3 to 18.5 mumol (…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ranitidine at 100 to 200 mg/kg (i.d. or p.o.) potently inhibited the development of Shay ulcers, indomethacin- or phenylbutazone-induced gastric ulcers and histamine-carbachol-induced duodenal ulcers in rats. Ranitidine at 100 mg/kg (p.o.) also inhibited the development of water-immersion stress-induced gastric ulcers in rats, histamine-induced gastric and duodenal ulcers in guinea pigs, even though the inhibition rate remained within 70%. At that time, the gastric acid output in guinea pigs was reduced with some doses of the drug. Cimetidine at 100 to 200 mg/kg (p.o.) also inhibited the devel…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Specific allergic histamine release from leucocytes, radioallergosorbent tests (RAST) and indirect fluorescent antibody tests (IFAT) were applied for immunodiagnosis of schistosomiasis in patients outside endemic area. Of 10 parasitologically verified cases--all of them exhibiting a low and irregular egg output--8 were detected by histamine release, whereas 4 patient with filariasis, 3 with trichuriasis and 31 parasitologically normal controls were negative in this respect. By a combination of the histamine release test, RAST and IFAT all 10 cases were diagnosed. RAST and IFAT applied to 29 pa…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N,N-Diethyl-2-(1-pyridyl)ethylamine (E-2-P) produced 59 +/- 7% of the maximal response to histamine in guinea pig ileal longitudinal smooth muscle and antagonized the responses of this tissue to histamine. The estimated binding constant of E-2-P for the histamine receptor predicted a binding curve nearly coincident with the agonist concentration-response curve indicating no receptor reserve for this partial agonist. Diphenhydramine (30 nM) produced competitive antagonism of response to E-2-P (pKB = 8.3 +/- 0.13). Triprolidine (0.3 nM), a slower acting antihistamine, produced a depression of th…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the influence of non-specific IgE on histamine release induced by antigen or compound 48/80. Our results indicate that increased amounts of IgE influence antigen mediated histamine release as well as release induced by a non-immunological stimulus like compound 48/80.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования