Five zinc(II) complexes based on N-[[2-(p-tolylsulfonylamino)-phenyl]-methyleneamino]-4R-benzamides were synthesized and characterized by elemental analysis, ESI-MS, FT-IR, 1H NMR and single-crystal X-ray analysis. Crystallographic studies reveal that the complexes have a polymer structure in the solid state. Acylhydrazones and zinc(II) complexes demonstrate effective photoluminescence in solutions and in the solid state. Preliminary studies have shown that the studied complexes can be used as emitters in OLED devices and for the bioimaging of pathogenic processes at the cellular level.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of a drug must be suspected in each patient suffering from a movement disorder. Besides classical neuroleptics used as antipsychotics (butyrophénones, phenothiazines or benzamides), many drugs, mainly "hidden" neuroleptics (prescribed as antinausea, antivomiting, antivertigo, antispasmodic or antihypertensive drugs) or agents prescribed in psychiatric (antidepressants, lithium) or neurological (levodopa in Parkinson's disease, antiepileptics) diseases are known to be able to reveal or produce a movement disorder. Other drug prescribed in internal medicine can also be involved. …
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HDAC inhibitors, which have been proven to be effective for some cancers, have potential as treatments for Non-small cell lung cancer (NSCLC). Building on the core structure of the highly selective HDAC6 inhibitor J22352, we modified various zinc-binding groups of this inhibitor. The resulting compounds 1-8 were designed and synthesized to explore potential derivatives and assess their effects on NSCLC bioactivity. Notably, compounds 2, 7, and 8 selectively inhibited HDAC6, with IC50 values of 865.4, 145.0, and 11.9 nM, respectively. Additionally, a significant synergistic interaction was obse
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Corrosion presents a significant challenge across various industries, resulting in considerable economic losses and safety risks. Organic compounds that contain aryl moieties and hetero atoms like nitrogen and oxygen have potential applications as efficient inhibitors and coating layers for the surface of metals. Herein, we investigate the corrosion inhibition of mild steel in 1.0 M H2SO4 using newly synthesized amide-containing compounds with naphthalene (naphthamide 6C-9C) or benzene (benzamide 6C-9C) structures. Characterization of these inhibitors via IR and NMR spectroscopy confirmed thei
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) expresses a multifunctional papain-like proteinase (PLpro), which mediates the processing of the viral replicase polyprotein. Inhibition of PLpro has been shown to suppress the viral replication. This study aimed to explore new anti-PLpro candidates by applying virtual screening based on GRL0617, a known PLpro inhibitor of SARS coronavirus (SARS-CoV). The three-dimensional (3D) structure of SARS-CoV-2 PLpro was built by homology modeling, using SARS-CoV PLpro as the template. The model was refined and studied through molecular dynami
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multidrug resistance in the Gram-negative bacterial pathogen Acinetobacter baumannii is a global public health threat, highlighting a critical need for drug development. FtsZ is an essential cell division protein that is an appealing target for new antibacterial agents. Benzamide-based FtsZ inhibitors have been developed that exhibit potent activity against Gram-positive pathogens, but poor activity against A. baumannii and other clinically significant Gram-negative pathogens. In this connection, we have initiated a program to enhance activity of benzamide FtsZ inhibitors via conjugation to ir
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogues of 4-dodecyloxy-2-trifluoromethylbenzamide (12FH2) consisting of a hydrophobic alkyl chain, a trifluoromethylated aromatic ring, and a self-complementary hydrogen-bonding amido group were synthesized, and the structural effect of each component on the formation of parallelogrammatic pipes was investigated. Differential scanning calorimetry and powder XRD analyses revealed that all-trans L and gauche-rich S polymorphic forms appeared for the analogues with more than eight carbon atoms in the alkyl chain, that is, the polymorphism originates in the conformation of the alkyl groups and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
On the basis of FRET from 4-(N,N-dimethylamino)benzamide to fluorescein, a new ratiometric fluorescence probe bearing a hydrazone binding unit was developed for highly selective and sensitive detection of CN(-) in aqueous solution.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The KCa2.2 and KCa3.1 channels are fundamental regulators of membrane potential and calcium signalling and promising targets to treat diseases such as spinocerebellar ataxia and cancer. To fully exploit their therapeutic potential, and to continue studying their pathophysiological role, it is crucial to develop selective modulators for each of these two channels. Here, we present a computational study to identify the molecular determinants behind the selectivity of two recently reported KCa2.2 modulators, namely, N-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-3-(4-methoxybenzene-1-sulfonamido)benzamide and N-(2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Small cell lung cancer (SCLC) is highly lethal due to its prevalent metastasis. Most SCLCs have inactivating mutations in TP53 and RB1. We f … ption regulation involving E2F7, RCOR, and Sin3 HDAC. This study reveals a therapeutic potential of benzamides for SCLC treatment.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To choose differentiated therapy, 62 patients suffering from refractory schizophrenia were administered bromocriptine in a dose of 7.5-15 mg … ne eliminated psychosis were treated later with the drugs belonging to the group of monosubstituted benzamides.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylases (HDACs) serve as crucial epigenetic modulators implicated in tumorigenesis. Consequently, targeting HDACs is considered an emerging strategy in cancer therapy. Leveraging scaffold hopping and structural optimization strategies, we developed fifteen indole-based derivatives utilizing vorinostat (SAHA) and entinostat as lead compounds. The synthesized compounds were evaluated against HDAC1 and HDAC6 isoforms, revealing that all the hydroxamate derivatives (15a-c, 16a, 16b, 17, and 18) displayed potent HDAC1/6 inhibitory activity with preferential inhibition of HDAC6, exhibit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because of the increase in the number of immunocompromised patients, the incidence of invasive fungal infections is growing, but the treatment efficiency remains unacceptably low. The most potent clinical systemic antifungals (azoles) are the derivatives of two scaffolds: ketoconazole and fluconazole. Being the safest antifungal drugs, they still have shortcomings, mainly because of pharmacokinetics and resistance. Here, we report the successful use of the target fungal enzyme, sterol 14α-demethylase (CYP51), for structure-based design of novel antifungal drug candidates by minor modifications
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In previous study, a series of benzamides was identified as potent antipsychotic agents. As a continuation of the program to discover novel antipsychotics, herein we reported the evaluation of a series of pyridinecarboxamide derivatives. The most promising compound 7h not only held good activities on dopamine D2, serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors, but also exhibited low potency for α1A, H1 and 5-HT2C receptors, indicating a low propensity of side effects like orthostatic hypotension and weight gain. Furthermore, 7h exhibited more potent antipsychotic-like effect than aripiprazole in behavi…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We analyze 402 drug-adverse events consisting of movement disorders or aggravation of parkinsonisms, submitted to Sistema Español de Farmacovigilancia until 1994. Our aim is to know patient characteristics and the drugs related with these submissions. Most of them (64) belong to calcium-entry blocker group (31%) and benzamides (27%). Case age intervals more frequent were 11-30 and 60-80 years-old and the events affect predominantly females. The percentage of serious adverse events were near 80%. We think that drug-related parkinsonisms have high prevalence rate and that the role of calcium-ent…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A syndrome of spontaneous orofacial dyskinesia was identified in groups of rats treated for 6 months with a wide range of neuroleptic drugs. Phenothiazines, thioxanthenes, and substituted benzamides were particularly likely to induce the syndrome. It was observed in the presence of a functional blockade of dopamine receptors and endured for at least 2.5 months after drug withdrawal. There was no relation between the syndrome and changes in striatal dopamine receptors, as indexed by the binding of tritiated spiperone and tritiated cis(Z)-flupenthixol. The syndrome parallels several of the featu…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inspired by the high antituberculous activity of novel nitro-substituted derivatives and based on promising predicted ADMET properties we have synthesized a series of 33 salicylanilides containing nitro-group in their salicylic part and evaluated them for their in vitro antimycobacterial, antimicrobial and antifungal activities. The presence of nitro-group in position 4 of the salicylic acid was found to be beneficial and the resulting molecules exhibited minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging from 2 to 32 μM against Mycobacterium tuberculosis. The best activity was found for 2-hydro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastrointestinal prokinetics promote or increase the coordination of the gut wall contractions leading to enhancement of propulsive motility and, consequently, caudal displacement of luminal contents. Currently, they are considered drugs of choice for the treatment of upper gastrointestinal tract functional motor disorders such as those associated with gastrooesophageal reflux disease, chronic dyspepsia, gastroparesis (idiopathic or secondary to other diseases) and acute or chronic idiopathic intestinal pseudo-obstruction. The aim of the present review is to give an outline of the pharmacology
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An N-acylated furazan-3-amine of a Medicines for Malaria Venture (MMV) project has shown activity against different strains of Plasmodium falciparum. Seventeen new derivatives were prepared and tested in vitro for their activities against blood stages of two strains of Plasmodium falciparum. Several structure-activity relationships were revealed. The activity strongly depended on the nature of the acyl moiety. Only benzamides showed promising activity. The substitution pattern of their phenyl ring affected the activity and the cytotoxicity of compounds. In addition, physicochemical parameters …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The low doses of neuroleptics restored the ability of 1-DOPA treated rats to escape behaviour from acute stress situation (in the extrapolation escape test). Non-antipsychotic benzamides and phenothiazine, antidepressants and benzodiazepine tranquilizers were inactive. On the whole, the effectiveness of neuroleptics was in accordance with clinical data. The loss of ability to escape in 1-DOPA treated rats was accompanied by stereotypes hyperlocomotion in the water. Various psychotropic drugs decreased only hyperactivity without the influence on escape behaviour. Both forms of behavioral pathol…
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования