INTRODUCTION: A new series of 4-hydroxy-8-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3- carboxamide derivatives has been synthesized in good yields, followed by complete characterization using 1D-NMR, 2D-NMR, and IR techniques.
METHODS: The final products contain amide, hydroxyl, and aromatic functional groups that usually show significant bioactivity. The target products have been examined towards three cancer cell lines, namely colorectal cancer cell line (HCT116), breast cancer cell line (MCF-7), and leukemia cell line (K562) in addition to the fibroblast cells, that were used as a model for normal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tumour hypoxia renders cancer cells resistant to cancer therapy, resulting in markedly worse clinical outcomes. To find clinical candidate compounds that reduce hypoxia in tumours, we conduct a high-throughput screen for oxygen consumption rate (OCR) reduction and identify a number of drugs with this property. For this study we focus on the anti-malarial, atovaquone. Atovaquone rapidly decreases the OCR by more than 80% in a wide range of cancer cell lines at pharmacological concentrations. In addition, atovaquone eradicates hypoxia in FaDu, HCT116 and H1299 spheroids. Similarly, it reduces hy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The development and progression of Colorectal Cancer (CRC) are closely linked to gut microbiota dysbiosis. However, the pathogen … in vitro. M-T3 treatment significantly enhanced the proliferation, clonogenicity, and migration of HCT116 cells, which were effectively reversed by NF-κB pathway inhibition. In vivo, intratumoral delivery of M-T3 accelerated tumor growth in HCT116 xenografts, accompanied by elevated tumor expression of CD137 and an increase in the proliferation marker Ki-67. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer stem cells (CSCs) are considered to be the main cause of chemoresistance and the resultant low survival rate of patients with cancer. N-(4-hydroxyphenyl)-retinamide, known as fenretinide or 4HPR, is a synthetic derivative of all-trans-retinoic acid. It is a promising anticancer agent, has minimal side effects and synergizes with other anticancer agents to reinforce their anticancer efficacy. The present study investigated whether fenretinide eliminated colon sphere cells. HT29 and HCT116 cells incubated in low-serum culture medium were more sensitive to fenretinide treatment than those …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolin-4-one scaffolds offer rich anticancer chemistry but often trade potency for selectivity. Building on a tubulin-targeting lead (MJ-65), 12 new derivatives (26-37) were synthesized to dissect geometry-activity relationships and enhance the polarity of C2-substituents. Cytotoxicity was profiled against cancerous (HCT116 and CAL27) and normal (FHC) cells. In silico studies employed CDOCKER against tubulin (PDB 5NJH), GROMACS for molecular dynamics (MD), and ProTox-3.0 for toxicity estimation. The previously synthesized geometry-matched pairs 21-25 were active at 10 μM. In contrast, thei
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Spirooxindoles have been reported to be effective anticancer drug candidates by displaying promising pre-clinical results. Therefore, to find out a lead spirocyclic oxindole template, a series of spirooxindole derivatives bearing pyrrolizidine (14a-e) and N-methyl pyrrolidine (15a-e) were synthesized using an efficient multicomponent, one-pot, and stereoselective [3+2] cycloaddition reaction and evaluated in vitro against HT29 and HCT116 human colon cancer cell lines.
METHODS: The pyrrolizidine and N-methyl pyrrolidine spirooxindole derivatives were synthesised in excellent regio-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The DEAD-box RNA helicase DDX3X has important roles in development and disease. Loss of DDX3X during developmental and pathological processes such as tumorigenesis can lead to compensatory upregulation of the close paralog DDX3Y in males, which may underlie the sexual dimorphism displayed by some DDX3X-associated diseases. However, how DDX3X cross-regulates DDX3Y remains largely unknown. Here, we investigated the regulation of DDX3Y by DDX3X in two male-derived human cancer cell lines, HCT116 and U87MG. Depletion of DDX3X in HCT116 cells results in moderately increased DDX3Y mRNA and protein, …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bile acids (BAs) containing both hydrophilic hydroxyl and carboxyl groups and hydrophobic methyl and steroid nuclei can promote the absorpti … d 7) showed stronger activity than the other compounds as well as the positive control 5-FU against HCT116 cells, and their IC50 was between 21.32 μmol L-1 and 28.90 μmol L-1; cell clone formation and migration tests showed that they not only effectively inhibited the formation of HCT116 cell colonies, but also inhibited the HCT116 cell migration and invasion; …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gastrointestinal cancer known as colorectal cancer (CRC) is caused by a variety of genetic and epigenetic alterations in the intestinal … renine, and chaetocochin J). Axidimin C and axidimin D showed significant cytotoxic effects on CRC (HCT116 cells) with IC50 values of 5.3 and 3.9 μM, respectively, and they were more active than 5-fluorouracil and etoposide (IC50 = 6.4 and 10.6 μM, respectively) taken as references. These two compounds induced G2/M phase arrest in HCT116 cells by downregulatin …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
GOLM1 (Golgi membrane protein 1), a key tumor progression- and metastasis-related marker, is highly expressed in a variety of epithelium-derived human cancers. However, its expression and functions in human colorectal cancer (CRC) have been rarely explored. The present study verified the high expression of GOLM1 within CRC tissues and cell lines. GOLM1 was positively correlated with vascular invasion, TNM stage, and lymph node metastasis among CRC cases. In vitro experiments showed that GOLM1 downregulation inhibited the growth, migration, and invasion of Caco-2 and HCT116 cells, while the ove…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colon cancer stem cells have been attributed to poor prognosis, therapeutic resistance and aggressive nature of the malignancy. Recent reports associated CD44v6 expression with relapse, metastasis and reduced 5-year survival of colon cancer patients, thereby making it a potential therapeutic target. Thus, in this study, comprehensive prediction and screening of CD44v6 against 1674 lead compounds was conducted. Silibinin was identified as a potential compound targeting CD44v6. Inorder to substantiate these findings, the cytotoxic effect of 5FU, Silibinin and 5FU+ Silibinin was assessed on human
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Angiogenesis is an important mediator of tumor progression. As tumors expand, diffusion distances from the existing vascular supply increase … ration of human umbilical vein endothelial cells induced by hypoxia-stimulated conditioned media of HCT116 cells. These findings suggest that melatonin could play a pivotal role in tumor suppression via inhibition of HIF-1-mediated angiogenesis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug repurposing offers an efficient strategy to identify novel anticancer agents from marketed compounds. We screened a library of ~1400 approved drugs using a PPARE-PPAR-α luciferase reporter assay to uncover modulators of lipid metabolism that induce cancer cell death without direct binding to PPARα. This primary screen identified 224 compounds inhibiting reporter activity by >50%, of which 26 demonstrated ≥50% cytotoxicity in KAIMRC1 breast cancer and HCT116 colorectal cancer cells at 10 µM after 48 h incubation. AI-based DrTarget analysis classified these hits, with Group 1 comprising fou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Clinodiside A is a natural bioactive component of Clinopodii herba, a genuine regional herb from Anhui Province (China) with m … ipid peroxidation, and intestinal epithelial repair were also evaluated. In vitro experiments using HCT116 cells examined cell damage, motility, and recovery.
RESULTS: Clinodiside A alleviated DSS-induced UC consequences, including weight loss, increased DAI score, colon shortening, and inflammation. These effects were associated with reduced iron overload, r …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of novel anticancer agents is crucial to the ongoing effort to combat cancer. In this study, six-membered phosphorus heteroc … tin in all assays. This compound was the most potent activator of late apoptosis in PC3, SW480, and HCT116 cells (by 87.5-95.5%) and inhibited IL-6 secretion from all studied tumor cells by 71.8-96.8%. These results position phosphinanes as a tractable scaffold for further development in anticancer drug discovery.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
FAM3B, also named PANDER, is a cytokine-like protein identified in 2002. Previous studies showed that FAM3B regulates glucose and lipid meta … sting p53-dependent pathway plays critical roles in FAM3B silencing induced apoptosis. Studies with HCT116 cells confirmed that inhibition of FAM3B expression induced apoptosis through p53-dependent pathway. Furthermore, knockdown of FAM3B reduced the protein level of Mdm2 and promoted p53 phosphorylation. Taken together, our studies demonstrated that silencin …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic-acid (5 F), an ent-kaurane diterpenoid from the Chinese folk medicine Pteris semipinnata L., has be … cer cell lines. Among them, compound 29 was approximately 7-fold more potent than the parent 5 F in HCT116 cells, with an IC50 value of 0.957 μM. Furthermore, 29 exhibited comparable anti-tumor activity to 5-fluorouracil (5FU) in HCT116 xenograft nude mice, with reduced intrinsic toxicity. These results suggest that 29 could be considered a promising lead mole …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new cysteine (Cys) specific chemodosimetric reagent () is used in imaging of endogenous Cys localized in the lipid dense region of the live Hct116 cells and the release of Cys within HepG2 cells from a drug following a biochemical transformation. A silica surface, modified with , could be used for quantitative estimation of Cys present in aqueous solution (pH 7.2) and in a human blood plasma (HBP).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeting the inhibition of CDK9 represents a promising therapeutic strategy for colorectal cancer. This study designed and synthesized two … imulations and MM/GBSA calculations. Mechanistic studies demonstrated that B11 induces apoptosis in HCT116 cells by elevating intracellular ROS levels through suppression of anti-apoptotic protein expression and activating the caspase-3 pathway. In conclusion, compound B11 may serve as a novel selective CDK9 inhibitor worthy of further development for colorect …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CDK7 has emerged as a highly promising anticancer target, as its dual indispensable roles in cell cycle progression and transcriptional regulation for cancer cell proliferation and survival. Herein, we describe the rational design and identification of novel tetracyclic CDK7 inhibitors with an azaindole/indole-fused pyrimidine scaffold, achieved via a cyclisation-based conformational restriction strategy. Compound 7a emerged as a potent, highly selective CDK7 inhibitor (IC50 = 1.9 nM), outperforming clinical candidate SY-5609 (IC50 = 2.5 nM). It exhibited prominent antiproliferative activity a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования