A new series of thioureido-substituted sulfonamides were prepared by reacting 4-isothiocyanato- or 4-isothiocyanatoethyl-benzenesulfonamide with amines, hydrazines, or amino acids bearing moieties that can lead to an enhanced hydrosolubility, such as 2-dimethylamino-ethylamine, fluorine-containing aromatic amines/hydrazines, an aminodiol, heterocyclic polyamines (derivatives of morpholine and piperazine), 4-aminobenzoic acid, or natural amino acids (Gly, Cys, Asn, Arg, and Phe). The new compounds showed good inhibitory properties against three physiologically relevant carbonic anhydrase (CA, E…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several new derivatives of 5-aminomethyl-6-/p-chlorophenyl/-4, 5-dihydro-2H-pyridazin-3-one have been obtained. The substrates, beta-aminomethyl-beta-/p-chlorobenzoyl/-propionic acid derivatives 1-5, were converted by reactions with hydrazine hydrate or monosubstituted hydrazines, i.e. phenylhydrazine and N-/beta-hydroxyethyl/-hydrazine into appropriate derivatives of 5-aminomethyl-6-/p-chlorophenyl/-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one 6-18. Compounds 7, 8, 11, 12, 14, 15, and 18 show depressant activity on CNS, while compounds 7a, 9a, 10, 11, 14, 15 possess cytostatic and immunosuppressive activit…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Various sulfonamides have been synthesized from triazenes and sulfur dioxide. In the presence of just a catalytic amount of BF3·OEt2, a series of 1-aryl-triazenes were converted into sulfonyl hydrazines in good to excellent yields. When using CuCl2 as the catalyst, the corresponding sulfonamides can be produced from the 1-aryl triazenes in good yields.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, inhibition of carbonic anhydrase (hCA) and acetylcholinesterase (AChE) have appeared as a promising approach for pharmacological intervention in a variety of disorders such as glaucoma, epilepsy, obesity, cancer, and Alzheimer's disease. Keeping this in mind, N,N'-bis[(1-aryl-3-heteroaryl)propylidene]hydrazine dihydrochlorides, N1-N11, P1, P4-P8, and R1-R6, were synthesized to investigate their inhibitory activity against hCA I, hCA II, and AChE enzymes. All compounds in N, P, and R-series inhibited hCAs (I and II) and AChE more efficiently than the reference compounds acetazolamide
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfate substitutes for phosphate in the transitory uncoupling of rat liver mitochondria induced by hydrazine when beta-hydroxybutyrate is the substrate. A high level of sulfate in the absence of added phosphate induces a pseudo state three of the mitochondria. Uncoupling is inhibited by rutamycin. Thus sulfate is activated by the mechanism usually utilized by phosphate, and the target for hydrazine is the bond holding electrophilic sulfate. ATP, ADP, PPi, and Mg++ protect against hydrazine, presumably by causing a conformational change of the phosphorylating enzymes which participate in oxida
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoniazid and its metabolites acetylisoniazid, hydrazine and monoacetylhydrazine were investigated for generation of oxygen free radicals during incubation with rat liver slices. Lipid peroxidation was assessed by the thiobarbituric acid reactive substances test using malonaldehyde as the external standard, while hepatotoxicity was assessed by histopathology studies. Malonaldehyde formed in liver slices after 10 hours of incubation with the drugs was 1.28 +/- 0.24 nmol/mg for isoniazid (control 1.12 +/- 0.17 nmol/mg); 0.88 +/- 0.45 nmol/mg for acetylisoniazid (control 0.84 +/- 0.42 nmol/mg); 1
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twelve new N-aminosuccinimides were synthesized by the condensation of hydrazines with succinic anhydrides in glacial acetic acid. The compounds were evaluated in the maximal electroshock seizure and subcutaneous pentylenetetrazol seizure threshold tests for anticonvulsant activity and in the rotorod test for neurotoxicity in mice. The lowest dose at which several of the compounds exhibited anticonvulsant activity was 300 mg/kg.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In silico evaluation of various regioisomeric 5- and 3-hydroxy-substituted alkyl 1-aryl-1H-pyrazole-4-carboxylates and their acyclic precurs … col comprising acid-catalyzed transamination of diethyl [(dimethylamino)methylene]malonate with arylhydrazines followed by base-catalyzed cyclization of the intermediate hydrazones. For the synthesis of isomeric methyl 1-aryl-3-hydroxy-1H-pyrazole-4-carboxylates, a novel two-step synthesis was developed. It comprises acylation of hydrazines with methyl malon …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we present a two-step approach for synthesizing 2,3-benzodiazepines from substituted indenes. This process involves oxidation of indenes to 1,5-diketones followed by their cyclocondensation with hydrazine hydrate. The optimized conditions for a wide range of substituted 2,3-benzodiazepines, including the well-known anxiolytic tofisopam, were investigated. A detailed mechanism for the cyclization of 1,5-diketones with hydrazine hydrate was established using 1H NMR kinetic experiments.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general photoinduced copper-catalyzed carbonylative cross-coupling of alkyl iodides with amines for the synthesis of amides under mild conditions has been reported. Using a readily accessible, inexpensive copper complex, [Cu(bcp)DPEphos]PF6, the reaction proceeds at room temperature and accommodates a broad range of amines. Notably, the transformation can also be performed under ambient carbon monoxide pressure and can be extended to hydrazines, alcohols, and sodium hydroxide.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The capacity of three novel iron chelators, namely 1-[N-ethoxycarbonylmethylpyridoxylidenium]-2-[2'-pyridyl]hydrazine bromide (EPH), 1-[5'-bromosalicylidene]-2-[2"-pyridyl]hydrazine (BsPH), and 1-pyridoxylidene-2-[1'-phthalazyl]hydrazine dihydrochloride (PPhH), to inhibit the proliferation of mitogen-stimulated murine lymph node cells was examined in vitro. All three are of the aryl hydrazone class, the prototype of which is pyridoxal isonicotinoyl hydrazone. The chelators inhibited lymphoproliferation at low micromolar concentrations. EPH and PPhH had an inhibitory capacity comparable to that
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [HgCl2(C12H15N3O2S)2], was synthesized by the reaction of (E)-2-[1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)ethyl-idene]-N-ethyl-hydrazine-1-carbo-thio-amide [common name: 3',4'-(methyl-enedi-oxy)aceto-phenone 4-ethyl-thio-semicarbazone] with mercury(II) chloride in a 2:1 molar ratio at ambient temperature, using ethanol as solvent. A white solid was isolated and colourless single crystals of the title compound for the SC-XRD analysis were obtained from a solution in (methane-sulfin-yl)methane (common name: dimethyl sulfoxide, DMSO) with a hexane overlay. The HgII metal center is fourfold
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoamine oxidase B (MAO-B) is a promising target for the treatment of neurodegenerative disorders. We report the synthesis and the biological evaluation of halogenated derivatives of 1-aryliden-2-(4-phenylthiazol-2-yl)hydrazines. The fluorinated series shows interesting activity and great selectivity toward the human recombinant MAO-B isoform expressed in baculovirus infected BTI insect cells. The multiple crystal structures alignment of the enzyme highlighted pronounced induced fit (IF) adaptations with respect to bound ligands. Therefore, IF docking (IFD) experiments and molecular dynamic (…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A switch in the reactivity of Morita-Baylis-Hillman (MBH) ketones was observed upon interaction with hydrazines in the presence/absence of a base. The addition of NEt3 brought about an insertion of hydrazine into the MBH ketone skeleton, resulting in the formation of benzohydrazides; whereas in the absence of a base, a concomitant aza-Michael addition/condensation led to the formation of strongly fluorescent dihydropyrazoles, which could be further oxidized to aromatic pyrazoles.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen-nitrogen (N-N) bonds constitute essential structural motifs in numerous bioactive natural products and pharmaceuticals. Recent advances in genomics and biochemistry have unveiled diverse enzymatic strategies employed by nature to forge these chemically challenging linkages. This review highlights the discovery and mechanistic elucidation of key enzyme families responsible for N-N bond formation, including heme-dependent hydrazine synthases, zinc-dependent hydrazine synthetases, ATP-dependent diazotases or N-nitrosylases, and membrane-bound hydrazine synthases and diazotase. We summari
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The diboration of the N=N double bond of azobenzene was achieved by reaction of the [3]diboraplatinametalloarenophanes derived from ferrocene, [Fe(eta5-C5H4)B(NMe2)Pt(PEt3)2B(NMe2)(eta5-C5H4)], and bis(benzene)chromium, [Cr(eta6-C6H5)B(NMe2)Pt(PEt3)2B(NMe2)(eta6-C6H5)], with an excess of azobenzene in toluene at elevated temperature. The formation of the anticipated ansa-bis(boryl)hydrazines was substantiated by the determination of the molecular structure of the chromium derivative by X-ray diffraction. The synthesis of the ansa-bis(boryl)hydrazine derivative of ferrocene could also be accomp…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A photoinduced vicinal difluoroalkylation and aminosulfonylation of alkynes under photocatalysis was realized. The combination of ethyl 2-bromo-2,2-difluoroacetate, alkynes, and DABCO⋅(SO2 )2 with hydrazines, catalyzed by 9-mes-10-methyl acridinium perchlorate in the presence of visible light, afforded (E)-ethyl 2,2-difluoro-4-aryl-4-sulfamoylbut-3-enoates in good yields with high stereoselectivity. This four-component reaction proceeds through radical addition with the insertion of sulfur dioxide.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The photocatalytic reactions between 2-diazo-1(2H)-naphthalenones (DNQs) and hydrazines without using any catalyst or additive have been realized for indene carbohydrazide synthesis. This mild and sustainable method allows the synthesis of products with a broad scope based on a key process of skeletal editing in the six-membered cyclic enone moiety of DNQ through Wolff rearrangement. In addition, practical results have been obtained from both batch and continuous flow operations.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylhydrazine, a metabolite of isoniazid, a widely used antituberculosis drug, and isopropylhydrazine, a metabolite of iproniazid, an antidepressant removed from clinical use because of high incidence of liver injury, were oxidized by cytochrome P-450 enzymes in human and rat liver microsomes to highly reactive acylating and alkylating agents. Covalent binding of these metabolites to liver macromolecules paralleled hepatic cellular necrosis. The metabolites formed from these and probably other monosubstituted hydrazines are reactive electrophiles.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An unprecedented, one-step strategy for the synthesis of 5-(methylthio)pyridazin-3(2H)-one derivatives has been developed through iodine triggered deaminative coupling of glycine esters with methyl ketones and hydrazine hydrate in DMSO. These transformations in the absence of hydrazine helped to generate different 3-methylthio-4-oxo-enoates in good yields. Notably, DMSO played multiple roles such as oxidant, methylthiolating reagent, and solvent.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования