1. A plasmid containing 1 kb of the CYP3A4 regulatory (promoter) region coupled to a reporter gene for secretary placental alkaline phosphatase (SPAP) was transfected into HepG2 cells. Transfected cells were dosed with several known inducers of CYP3A4 and the levels of SPAP were measured. The effect of co-transfecting a plasmid encoding the human glucocorticoid receptor on reporter gene activity was also examined. 2. Dexamethasone induced CYP3A4-dependent reporter gene expression in a concentration-dependent manner and induction was approximately doubled in the presence of the glucocorticoid r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stereoselective metabolism of cibenzoline succinate, an oral antiarrhythmic drug, was investigated on hepatic microsomes from humans and rats and microsomes from cells expressing human cytochrome P450s (CYPs). Four main metabolites, M1 (p-hydroxycibenzoline), M2 (4,5-dehydrocibenzoline), and unknown metabolites M3 and M4, were formed by human and rat liver microsomes. The intrinsic clearance (CL(int)) of the M1 formation from R(+)-cibenzoline was 23-fold greater than that of S(-)-cibenzoline in human liver microsomes, whereas the R(+)/S(-)-enantiomer ratio of CL(int) for M2, M3, and M4 formati
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD) is a common environmental pollutant causing public concern. Its toxic effects include disruption of the immune, endocrine, and reproductive systems, impairment of fetal development, carcinogenicity, and lethality in rodents. Here, we report that TCDD induces apoptosis in two cultured human leukemic lymphoblastic T cell lines. This cell death was found not to be dependent on an aryl hydrocarbon receptor and to be inhibited by the inhibitor of tyrosine kinases and caspases. Apoptosis-linked c-Jun N-terminal kinase is rapidly activated in these cells by
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(-)-Verbenone, a monoterpene bicyclic ketone, is a component of the essential oil from rosemary species such as Rosmarinus officinalis L., Verbena triphylla, and Eucalyptus globulus and is used for an herb tea, a spice, and a perfume. In this study, (-)-verbenone was found to be converted to 10-hydroxyverbenone by rat and human liver microsomal cytochrome p450 (p450) enzymes. The product formation was determined by high-performance liquid chromatography with UV detection at 251 nm. There was a good correlation between activities of coumarin 7-hydroxylation and (-)-verbenone 10-hydroxylation ca
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of elevated intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in regulating phenobarbital (PB)-inducible gene expression in primary rat hepatocyte cultures were investigated. Cells were exposed to various concentrations (0.1-100 microM) of cAMP analogs and/or activators of intracellular cAMP-dependent pathways. Effects of these treatments were assessed either using a 1-h pulse prior to PB (100 microM) exposure or in conjunction with PB during a 24-h exposure period. PB-inducible responses were measured in hepatocytes by hybridization to cytochrome P450 (CYP) CYP2B1, CYP2B2, and C
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human hepatocytes cultured serum-free for up to 6 weeks were used to study expression and induction of enzymes and membrane transport proteins involved in drug metabolism. Phase I drug metabolizing enzymes cytochrome P450 (CYP)1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, and CYP3A4 were detected by Western blot analyses and, when appropriate, by enzymatic assays for ethoxyresorufin-O-deethylase(EROD)-activity and testosterone-6beta-hydroxylase(T6H)-activity. Expression of the membrane transporter multi-drug resistance protein (P-glycoprotein, MDR-1), multidrug resistance-associated protein (MRP-1), a
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) technology is a new protein-degradation strategy that has emerged in recent years. It uses bifunctional small molecules to induce the ubiquitination and degradation of target proteins through the ubiquitin-proteasome system. PROTACs can not only be used as potential clinical treatments for diseases such as cancer, immune disorders, viral infections, and neurodegenerative diseases, but also provide unique chemical knockdown tools for biological research in a catalytic, reversible, and rapid manner. In 2019, our group published a review article "PROTACs:
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования