Acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) are a promising class of antimalarial therapeutic drug leads that exhibit a wide variety of Ki values for Plasmodium falciparum (Pf) and human hypoxanthine-guanine-(xanthine) phosphoribosyltransferases [HG(X)PRTs]. A novel series of ANPs, analogues of previously reported 2-(phosphonoethoxy)ethyl (PEE) and (R,S)-3-hydroxy-2-(phosphonomethoxy)propyl (HPMP) derivatives, were designed and synthesized to evaluate their ability to act as inhibitors of these enzymes and to extend our ongoing antimalarial structure-activity relationship studies. In this series, (…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Familial juvenile hyperuricemic nephropathy (FJHN) is an autosomal dominant disorder caused by mutations in UMOD that encodes uromodulin. Topiroxostat, a novel non-purine analog, selectively inhibits xanthine oxidase and reduces the serum uric acid levels and the urinary albuminuria.
METHODS: Genomic DNA of a patient was extracted from peripheral white blood. Exons and flanking sequences of UMOD were amplified by PCR with primers. Mutation analysis was performed by direct sequencing of the PCR products. The wild-type and mutant uromodulin were expressed in HEK293 cells and analyze…
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors have emerged as new options in the management of type 2 diabetes mellitus, demonstrating meaningful antihyperglycemic effects and good tolerability profiles. Glycemic control is improved by preventing the DPP-4-mediated degradation of incretin hormones, with a resulting increase in insulin secretion and inhibition of glucagon secretion.
PURPOSE: This article provides a discussion of the clinical utility of linagliptin.
RESULTS AND CONCLUSION: Linagliptin is a xanthine-based, oral DPP-4 inhibitor that has been approved in the United Stat…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anacardic acid (AA) is a bioactive phytochemical found in nutshell of Anacardium occidentale. Chemically, it is a mixture of several closely … cally targeted enzymes such as NFκB kinase, histone acetyltransferase (HATs), lipoxygenase (LOX-1), xanthine oxidase, tyrosinase and ureases. In view of this, we have made an effort to summarize the ongoing research on the therapeutical role of AA and its derivatives. The current MiniReview sheds light on the pharmacological applications, toxicity and alle …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gout is a condition presenting with inflammatory arthritis caused by crystallization and phagocytosis of monosodium urate in synovial fluid. … uced into clinical practice, like pegylated uricase and febuxostat, a nonpurine inhibitor analog of xanthine oxidase. Thus, novel therapeutic options are now available to combat this chronic illness which often leads to significant disability.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gout is the most common inflammatory arthritis in an elderly population, and can be diagnosed with absolute certainty by polarization micros … ntually be eliminated, acute flares will no longer occur, and tophi will resolve. Febuxostat, a new xanthine oxidase inhibitor, is welcomed, as few alternatives for allopurinol are available. Its pharmacokinetics and pharmacodynamics are not significantly altered in patients with moderate renal function or hepatic impairment. Its antihyperuricemic efficacy …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gout is a chronic metabolic disease caused by a disorder of the purine metabolism leading to hyperuricaemia. It is determined by the deposit … intercritical periods colchicine is effective for preventive purposes. Urate-lowering therapy with xanthine-oxidase inhibitors or uricosuric agents is indicate only in patients with more than two gout crisis per year, tophaceous deposits, uric acid nephrolithiasis, and interstitial renal disease, as asymptomatic hyperuricaemia does not requires any treatm …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The great variability of slow acetylator (SA) and/or rapid acetylator (RA) frequency is mainly due to ethnic-racial origin. Using the urinary elimination ratio of three metabolites of caffeine--acetylamino formylamino methyluracil (AFMU) to AFMU + 1-methyl urate (1U) + 1-methyl xanthine (1X)--we settled the acetylation phenotype in 54 independent subjects of Khmer and 70 independent subjects of Caucasian origin. Using DNA from peripheral leucocytes, we determined by PCR, in 32 Khmer and 122 Caucasian subjects, the frequencies of wild-type alleles (NAT-2 *4) and of mutated alleles (NAT-2 *5A, *…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine deaminase (ADA) deficiency in humans leads to a combined immunodeficiency characterized by severe T and B cell lymphopenia. ADA-de … ces in the purine metabolic pathway with a decrease in the production of downstream nucleosides hypoxanthine and xanthine.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment of neonatal apnea and bradycardia with methylated xanthines--theophylline and caffeine--is generally accepted. Besides the desired effects of these drugs they induce a wide range of side effects including relaxation of smooth muscles and increased gastric secretion. The aims of this study were, at first to investigate the coincidence of periodic breathing (PA) and acid gastro-esophageal reflux (GER) in neonates (n = 15) without therapy; at second to examine the influence of the consecutive medication with theophylline and caffeine on these parameters in patients (n = 10) with rec…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of intracerebroventricularly (i.c.v.) administered adenosine and some of its analogues on gastric secretion were studied in rats … imulatory vagal impulses to the stomach, and that it acts in the brain via receptors insensitive to xanthines. Brain biogenic monoamines, but not opioid peptides or prostaglandins seem to be involved in the central gastric antisecretory action of adenosine.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It was previously reported that dispersed bovine placentome secretes progesterone and that the steroidogenic activity of these cells is stim … . The response to 25-OH-C was dependent on the extracellular calcium concentration. Methyl isobutyl xanthine (MIX) alone also increased pregnenolone as well as progesterone secretion, and the combination of 25-OH-C and MIX stimulated progesterone secretion was inhibited by trifluoperazine. The phorbol ester, 12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate (TPA), cau …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tissue damage as a consequence of ischemia is a major medical problem in an industrialized society. Whereas the conventional view has attributed this injury process to ischemia itself, recent studies have found that a variable, but often substantial proportion of the injury is caused by toxic oxygen metabolites that are generated from xanthine oxidase at the time of reperfusion. This mechanism was first identified and characterized in a model of moderately mild partial vascular occlusion in the feline small intestine. Strikingly similar mechanisms have been subsequently confirmed as the basis …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1 Pharmacokinetics of theophylline were investigated in a group of healthy adult volunteers (non smokers and on xanthine-free diet) following single oral administration of 125, 250, 375 and 500 mg doses as tablets (Theodel). 2 Absorption of theophylline was rapid and followed first-order kinetics. Plasma curves were fitted according to a one compartment open model. 3 There was a linear relationship (P less than 0.001) between plasma Cmax or AUCx values and the administered dose. The analysis of variance showed that the pharmacokinetic parameters of theophylline (t1/2 abs, tmax, t1/2 beta, CL, …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The distal articular surface of the femur was surgically removed in 57 dogs. Succinate dehydrogenase and cytochrome oxidase activities were assayed on postoperative days 7, 20, 26, 33 and 70 in the regenerating, chondrifying articular surface and in the granulation tissue adhering to the capsule. In the 70-day samples, the cyanide-induced inhibition of oxygen consumption was determined and enzyme histochemical reactions (cytochrome oxidase, monoamine oxidase, xanthine oxidase, peroxidase and "catalase") were performed. The succinate dehydrogenase activity was the highest in the early postopera…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent studies have confirmed that gout is an inborn error of metabolism. It has now become evident that the hyperuricemia associated with g … al serum uric acid concentrations. This latter may be achieved either with uricosuric drugs or with xanthine oxidase inhibition. With these principles in mind, it is now possible to avoid many of the severe crippling effects of gout and to restore the vast majority of gouty patients to useful and productive lives.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of immunomodulating agents of different origin have been shown to reduce liver injury of various etiologies. Immunostimulants like … of Ca2+-sensitive enzymes such as phospholipase A2, endonucleases and proteases, the conversion of xanthine dehydrogenase to xanthine oxidase and the formation of free radicals, all of which disturb biomembranes. MDP and its analogs, in a specific dose range, may act to maintain intracellular calcium within physiological ranges. Highly complex cellular si …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The potencies of caffeine and related methylxanthines as adenosine antagonists were assessed with respect to three apparent subtypes of adenosine receptors in rat brain preparations: (i) the A1-adenosine receptor which binds with a very high affinity the ligand [3H]cyclohexyladenosine (K D, 1 nM) in rat brain membranes; (ii) a ubiquitous low-affinity A2-adenosine receptor which activates cyclic AMP accumulation in rat brain slices—this A2-adenosine system exhibits an EC50 for 2-chloroadenosine of about 20µM; and (iii) a relatively high-affinity A2-adenosine receptor which activates adenylat…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel methylxanthine Mannich base derivatives containing substituted piperazine groups were synthesized through Mannich reaction. The structures of these new compounds were confirmed by NMR, HRMS or elemental analyses, and X-ray single crystal diffraction. Bioassay results showed that some of the compounds exhibit favorable fungicidal and insecticidal potentials. Particularly, compounds IIk, IIq, IIs and compounds If, IIk against Physalospora piricola and Rhizoctonia cerealis, respectively, were comparable with Azoxystrobin and Chlorothalonil; compound Ik exhibited higher potency t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Apnea remains one of the most concerning and prevalent respiratory disorders spanning all ages from infants (particularly those born preterm) to adults. Although the pathophysiological consequences of apnea are fairly well described, the neural mechanisms underlying the etiology of the different types of apnea (central, obstructive, and mixed) still remain incompletely understood. From a developmental perspective, however, research into the respiratory neural control system of immature animals has shed light on both central and peripheral neural pathways underlying apnea of prematurity (AOP),
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования