The indolic nitrogen of the delta-opioid receptor antagonist, naltrindole (1), was derivatized with benzyl or substituted benzyl to afford a series (2-9) that retained delta-opioid receptor antagonist activity and selectivity in vitro. The two most potent members (2 and 8) of the series were evaluated in mice and were found to produce delta-selective antagonism of [D-Ser2,Leu5]enkephalin-Thr6 which lasted 5 days. N-Benzylnaltrindole (2) should be useful as a delta 2-selective antagonist for in vivo studies where prolonged action is desired.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of low doses of d-amphetamine (0.25-0.5 mg/kg, IP) on taste reactions elicited by quinine solutions in a 5-10-min taste reactivity test were assessed in a series of three experiments. Amphetamine consistently suppressed aversive reactions elicited by quinine solutions. The results suggest that amphetamine, like morphine, attenuates the aversiveness of the taste of quinine solution.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously shown that prolonged low-frequency muscle stimulation, inducing contractions of the gastrocnemius muscle, in conscious spontaneously hypertensive rats leads to an opioid-mediated post-stimulatory reduction in blood pressure and analgesia. In the present study we investigated whether muscle stimulation would also induce a post-stimulatory reduction in behavioural activity in the spontaneously hypertensive rats. Selective opioid receptor antagonists were used to analyse the involvement of endogenous opioids. Muscle stimulation, lasting 60 min, induced a post-stimulatory sedati
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study compared the effects of chronic administration of anorexigenic drugs on weight loss in mice. Tolerance to the effects of peripheral anorexigenic peptides, viz. cholecystokinin-octapeptide and bombesin, developed rapidly. Morphine, cocaine and dehydroepiandrosterone-sulfate caused weight loss and appeared similar to d-amphetamine in mechanisms of action. A high dose of fluoxetine (25 mg/kg) proved to be a potent leptogenic agent but was also associated with death in some animals. A lower dose of fluoxetine (5 mg/kg) was associated with the development of tolerance. Calcitonin, a pote
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Obesity is the most prevalent condition in high-income nations, primarily associated with increased risk of diabetes, cardiovascular disease … e current FDA-approved pharmacotherapy consists of orlistat, setmelanotide, phentermine-topiramate, naltrexone-bupropion, liraglutide, semaglutide, and tirzepatide. Among these, semaglutide has a better clinical and regulatory profile with the feasibility of dosing and frequency. Orforglipron, a non-peptide oral glucagon-like peptide-1 receptor agonist, offe …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hailey-Hailey disease is a rare genodermatosis, with an autosomal dominant inheritance pattern. Its incidence is estimated at 1/50,000. It i … ts (antibiotics, anticholinergics, retinoids, apremilast, dapsone, immunosuppressants, biologicals, naltrexone, vitamin D), as well as procedural therapy such as carbon dioxide laser, botulinum toxin, dermabrasion, photodynamic therapy, and surgery. Given the lack of evidence-based guidelines and large clinical trials, evaluating the effectiveness and safety …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Lichen planus (LP) is a chronic inflammatory disease that can present with significant morbidity, particularly in children. Eros … corticosteroids. He was later started on systemic therapy in the form of methotrexate and low-dose naltrexone to address his symptoms and disease presentation. Conclusions: This case highlights the complexities of diagnosis and management of ELP in pediatric patients. A multidisciplinary approach and regular follow-up are necessary to manage symptoms, preve …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Offering patients medications for opioid use disorder (MOUD) is the standard of care for opioid use disorder (OUD), but an estimated 75%-90% … Medicare Advantage, and Medicaid all provide coverage for at least 1 formulation of buprenorphine, naltrexone, and methadone for OUD. Private insurance coverage varies by carrier and by plan, with methadone most likely to be excluded. The experts interviewed cautioned against rigid reimbursement models that force patients into one-size-fits-all care and end …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies have revealed that individuals with bipolar I and bipolar II have a past of substance abuse. The co-occurrence of bipolar disorder a … ical condition. A few studies have looked at the impact of medications like valproate, lithium, and naltrexone, as well as psychosocial interventions, in treating patients with bipolar disorder and alcoholism. However, more research is necessary to fully understand the best approach.
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE OF REVIEW: To review the pathophysiology and treatment of ocular itch and pain, encompassing nociceptive and neuropathic categories. … Oral neuromodulators include alpha 2 delta ligands, tricyclic antidepressants (TCAs), and low dose naltrexone. Novel therapies are being evaluated for both modalities such as difelikefalin (κ-opioid receptor agonist) for neuropathic itch and libvatrep (transient receptor potential vanilloid 1 antagonist) for neuropathic pain.
SUMMARY: Both ocular itch and …
ОбзорСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There are more than 200 opioid overdose deaths each day in the US. In combating this epidemic we look to available treatment tools. Here, we … ated for long-term treatment of opioid use disorder compared to the non-selective opioid antagonist naltrexone. Buprenorphine is most popularized within Suboxone, a medication which also contains the non-selective opioid antagonist naloxone. The naloxone has no additional effect when the drug is taken as instructed, as it is intended to prevent diversion in …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anti-obesity medications (AOMs) are efficacious and well tolerated in randomized controlled trials, but findings may not be generalizable to … ntly observed, with 14% to 58.6% of patients achieving ≥ 5% WL on orlistat, phentermine/topiramate, naltrexone/bupropion, phentermine, or liraglutide in studies of 3-6 months' duration where this was measured. When cardiometabolic risk factors were assessed, AOMs reduced or had no impact on blood pressure, lipids, or glycemia. RW data on the impact of AOMs o …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Active immunization is an emerging potential modality to combat fatal overdose amid the opioid epidemic. In this study, we described the des … antibody-drug dissociation constants in the range of 0.36-4.66 nM. No cross-reactivity to naloxone, naltrexone, methadone, or buprenorphine was observed. In vivo, immunization shifted the antinociceptive dose-response curve of fentanyl to higher doses. Collectively, these preclinical results showcased the desired traits of a potential vaccine against fentany …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alcohol use disorder can lead to serious illness and early death. The lifetime prevalence rate among the Norwegian population is … for alcohol use disorder in the period 2004-2016. The drugs included were disulfiram, acamprosate, naltrexone 50 mg and nalmefene.
RESULTS: The annual prescription prevalence rate increased from 0.85 to 1.13 per 1000 during the observation period. Half of all patients only received prescribed drugs once, and Disulfiram was the most commonly prescribed drug …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholestatic itch is a feature of numerous hepatobiliary disorders such as primary biliary cirrhosis, primary sclerosing cholangitis, the inh … nge resin cholestyramine, bile acid ursodeoxycholic acid, PXR agonist rifampicin, opioid antagonist naltrexone, and the serotonin inhibitor sertraline. These drugs can be used as a stepwise therapeutic approach. The body of evidence for many of these options, however, is not very robust. Patients who do not respond to medical therapy can be candidates for in …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Obesity is a disease that has historically eluded effective medical therapy. Prior to 2012, phentermine and orlistat were the only medications available to treat obesity in the USA, with phentermine approved only for short-term use. However, as of 2015, the repertoire of pharmacological agents available to treat obesity has greatly expanded to include four new drugs: lorcaserin, phentermine/topiramate extended release (ER), naltrexone ER/wellbutrin ER and liraglutide. Each has a unique mechanism of action and all are intended for long-term use. These newer medications share a common strategy t…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Morphine-3β-D-glucuronide (M3G), a primary morphine metabolite, evokes hyperalgesia in mice and rats and putatively mediates hyperalgesia as … d with acute doses of MOR or M3G following a pre-injection of saline (SAL) or the opioid antagonist naltrexone (NTX), perfused 3 h later, and labeled for c-Fos using immunohistochemistry. Labeled image stacks taken from the PAG were then analyzed on a confocal microscope for the number of neurons showing c-Fos expression. Relative to controls, significant bu …
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования