Reductive amination of repromicin with polyfunctional amines has led to new macrolide antibacterial agents, some of which are highly potent against the Gram-negative pathogen Pasteurella multocida both in vitro and in a mouse infection model. A key element in this discovery was the recognition that among certain known macrolides increasing lipophilicity results in diminished in vivo activity. One repromicin derivative, 20-[N-[3-(dimethylamino)-propyl]-N-L-alanylamino]-20-deoxorepro micin (35), was selected for advanced evaluation. At 5 mg/kg, a single subcutaneous dose was found to control ind…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel approach for the production of [125I]amatoxin and anti-amanitin is described. The antigen and the starting material for Bolton Hunter iodination is prepared by periodic acid oxidation of the gamma-delta-dihydroxy-isoleucine side chain of alpha-amanitin followed by reductive amination. The antigen seems to be of low apparent toxicity. Chemical, spectroscopic and immunological evidence suggests that the hapten has a secondary structure similar to alpha-amanitin, but a modified tryptophanyl ring system. The establishment of a clinically useful iodinated radioimmunoassay system is possible…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pulmonary uptake of the basic (pKa 9.1) lipophilic amine (methadone) and a nonbasic (pKa 3.4) lipophilic amine (diazepam) was compared in a single pass isolated perfused rat lung (IPL) preparation. The radiolabeled drugs were infused into the IPL for 10 min followed by a 30-min drug-free perfusion. If the perfusate (Krebs-Ringer bicarbonate buffer) contained 4.5% bovine serum albumin, the rapid and extensive uptake observed for methadone (32.4% of infused amount) was similar to that reported for other basic lipophilic amines. Uptake of the nonbasic diazepam was slight (3.4% of infused amou
СтатьяПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A mild and late-stage compatible transsulfinamidation of sulfinamides with diverse amine salts and (hetero)aryl amines is reported. Readily available amine salts promote the reaction under Brønsted acidic conditions without metal catalysis or preactivation, exhibiting broad compatibility with functional groups and complex pharmaceutical scaffolds. The resulting N-substituted sulfinamides represent versatile intermediates for late-stage diversification, enabling efficient synthesis of sulfonamides and sulfonimidamides and providing streamlined access to structurally diverse S(VI) motifs from re
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis, crystal structure and spectroscopic and electronic properties of N-(2-methyl-5-nitrophenyl)-4-(pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine (NPPA), C16H13N5O2, a potential template for drug design against chronic myelogenous leukemia (CML), is reported. The design and construction of the target molecule were carried out starting from the guanidinium nitrate salt (previously synthesized) and the corresponding enaminone. X-ray diffraction analysis and a study of the Hirshfeld surfaces revealed important interactions between the nitro-group O atoms and the H atoms of the pyridine and pyrimidine
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The preparation and characterization of nitric oxide (NO)-releasing dendrimer conjugates are reported. Generation 3 and 5 polypropylenimine dendrimers (DAB-Am-16 and DAB-Am-64) were modified at the exterior to impart different amine functionalities. The ability to store NO on a dendritic scaffold using N-diazeniumdiolate NO donors was examined via the reaction of primary amine, secondary amine, and amide functionalities with high pressures of NO (5 atm). The secondary amine dendrimer conjugates exhibited a high storage capacity for NO (up to 5.6 micromol NO/mg), greatly increasing the "payload
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To analyze normal and pathological glottal image quantitatively with computed image technique, and try to calculate the absolute value of the laryngeal parameter.
METHOD: The glottal image parameters of 60 normal adults, 60 cases of vocal polyps and 40 unilateral vocal fold paralysis(UVFP) patients were measured and analyzed, including the relative and absolute maximum or minimum glottal area, that is Amax(r), Amin(r), Amax(a) and Amin(a) respectively.
RESULT: Amin(r) of females was larger than that of males; and both were larger than zero. He and she were equal in Amin(a) and Ama
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we disclose a Cu(OTf)2-catalyzed regioselective nucleophilic amination of quinones to synthesize 3,5-, 3,6-, and mixed diaminoquinones under air. The regioselectivity, controlled by the catalyst coordination and the steric hindrance of amines, follows different patterns: the reactions with anilines afforded the 3,6-diaminoquinones; the coupling with aliphatic primary amines led to the formation of a mixture of 3,6- and 3,5-isomers; and the use of sterically hindered secondary amines delivered the 3,5-isomers. Furthermore, we found that the synthesized diaminoquinones exhibited s…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Iron(III) halide salts have emerged as cheap and efficient catalysts for photocatalytic transformations, including C-H alkylation, C-H and alkene oxidation, azidation/amination, and others. The majority of these methods require UV light (λ ≤ 390 nm), and systematic efforts to enable the use of lower-energy visible light remain valuable. We report the use of simple Fe(III) salts that enable C-H functionalizations with longer wavelength visible light up to 525 nm (green light). The one-pot conversion of aldehydes to amides, esters, and ketones as well as direct alkylation are described using blu…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We present herein a catalytic enantioconvergent diamination of racemic allylic alcohols with the construction of two C-N bonds and 1,3-nonadjacent stereocenters. This iridium/chiral phosphoric acid cooperative catalytic system operates through an atom-economical borrowing hydrogen amination/aza-Michael cascade, and converts readily available phenylenediamines and racemic allylic alcohols to 1,5-tetrahydrobenzodiazepines in high enantioselectivity. An intriguing solvent-dependent switch of diastereoselectivity was also observed. Mechanistic studies suggested a dynamic kinetic resolution process…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A concise enantioselective total synthesis of (-)-daphenylline, a hexacyclic Daphniphyllum alkaloid with a unique benzene ring, was achieved in 14 steps. The synthesis commences with two chiral stereocenters, C2 and C18, readily installed via Carreira's Ir/amine dual-catalyzed allylation. The allylic bridgehead amine 6 was rapidly prepared through Wickens' photoredox-catalyzed hydrocarboxylation of olefin and CuBr2-catalyzed α-amination of ketone. The tetracycle 4 was formed via Pd-catalyzed reductive Heck reaction or, more concisely, by Krische's Rh-catalyzed reductive 1,6-enyne cyclization. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The indolyl-4(3H)-quinazolinone core is an important structural motif in functional molecules. However, few methods exist for its direct modification, which limits its potential application. Reported herein is a palladium-mediated amination of halogen-containing indolyl-4(3H)-quinazolinones with a variety of primary and secondary amines via the corresponding palladium oxidative addition complexes. The protocol allows the facile synthesis of indolyl-4(3H)-quinazolinone derivatives with amino groups at all the positions of the benzene ring in moderate to good yields with mild reaction conditions…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports an efficient and mild method for the synthesis of cyclic β-amino ketones containing N-substituted quaternary carbon centers via the KOt-Bu-catalyzed aza-Michael addition reaction of pyrazoles to β-substituted cyclic α,β-enones. The amination was promoted by KOt-Bu (3 mol%) at ambient temperature and a wide range of new and versatile β-pyrazolyl ketones were obtained in good yields. Furthermore, the KOt-Bu-catalyzed one-pot diamination of a cyclic dienone with pyrazoles via an aza-1,6-conjugate addition followed by an aza-1,4-conjugate addition was also explored.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3-Aryl-2-phosphinoimidazo[1,2-a]pyridine ligands were synthesized from 2-aminopyridine via two complementary routes. The first synthetic rou … reliminary model studies on the Suzuki synthesis of sterically-hindered biaryl and Buchwald-Hartwig amination compounds are presented with these ligands.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aminoalkyl-H-phosphinic acids, also called aminoalkylphosphonous acids, are investigated as biologically active analogues of carboxylic amino acids and/or as valuable intermediates for synthesis of other aminoalkylphosphorus acids. Their synthesis has been mostly accomplished by phospha-Mannich reaction of a P-H precursor, an aldehyde and an amine. The reaction is rarely clean and high-yielding. Here, reaction of H3PO2 with secondary amines and formaldehyde in wet AcOH led to aminomethyl-H-phosphinic acids in nearly quantitative yields and with almost no by-products. Surprisingly, the reaction
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In rats anesthetized with pentobarbital, pentazocine potentiated the pressor response of two exogenous amines, epinephrine and levarterenol. Although the mechanism for the pentazocine-induced potentiation of the pressor amines has not been proven, it is speculated that pentazocine may increase the blood pressure response of certain amines by interacting with the sympathetic nervous system.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fukuyama reaction for the synthesis of multifunctional aldehydes, secondary amines and ketones has gained considerable importance in synthetic organic chemistry because of mild reaction conditions. The use of thioesters in both Fukuyama aldehydes and ketones synthesis is highly attractive for organic chemists as they are easily accessible from corresponding carboxylic acids. Fukuyama-Mitsunobu reaction utilizes 2-nitrobenzenesulfonyl (Ns) for the protection/activation/deprotection of primary amines to afford secondary amines in good yields and high enantioselectivities. This review presents re
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent observations revealed that human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 2B10 catalyzes N-glucuronidation of amine-containing compounds. Knowledge of the substrate specificity and clinical significance of UGT2B10 is still limited. The purpose of this study was to expand the knowledge of UGT2B10 substrates and to evaluate its significance in drug clearance. Using recombinant UGT2B10, we found that it catalyzes the N-glucuronidation of amitriptyline, imipramine, ketotifen, pizotifen, olanzapine, diphenhydramine, tamoxifen, ketoconazole, and midazolam. These are drugs that were previously report
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The developing flexible electronic equipment are greatly affected by the rapid accumulation of heat, which is urgent to be solved by thermal … onductive composite films, revealing the interfacial thermal conduction mechanism, proving that the amination optimized the interfaces between NH2-rGO and PI, reduced phonon scattering and ITR, and ultimately improved the interfacial thermal conduction. The in-plane λ (λ ||) and through-plane λ (λ ⊥) of 15 wt% NH2-rGO/PI thermally conductive composite films …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of DNA-encoded library (DEL) technology is contingent upon robust and DNA-compatible reactions to expand accessible chemical space. Tandem transformations, which combine functional group interconversion and scaffold construction in one step, are particularly attractive for streamlining on-DNA synthesis. Herein, we report a copper-mediated tandem reaction conducted under mild, aqueous conditions that enables the in situ reduction of nitro groups followed by reductive amination with aldehydes. This DNA-compatible protocol efficiently furnishes secondary amines directly from nitro…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования