GPR151 is an orphan G-protein-coupled receptor expressed on specific neurons. Its expression has been reported to be upregulated in the dorsal root ganglia in mouse nerve injury models, suggesting a role in pain transmission. We used our unique ligand screening system to identify novel agonists and partial agonists for GPR151. The novel ligands, GUM3 and GUM4, have the psoralen ring and exhibited agonist activity (EC50 = 4.1 ± 1.0 μM) and highly weak partial agonist activity (EC50 = 0.81 ± 1.46 μM), respectively, in the [35S]-GTPγS binding assay. Both ligands induced GPR151 internalization and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mucopolysaccharidosis type IIIA (MPS IIIA) is a lysosomal storage disorder caused by N-sulfoglucosamine sulfohydrolase (SGSH) deficiency. SGSH removes the sulfate from N-sulfoglucosamine residues on the nonreducing end of heparan sulfate (HS-NRE) within lysosomes. Enzyme deficiency results in accumulation of partially degraded HS within lysosomes throughout the body, leading to a progressive severe neurological disease. Enzyme replacement therapy has been proposed, but further evaluation of the treatment strategy is needed. Here, we used Chinese hamster ovary cells to produce a highly soluble
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasmodium falciparum causes the most severe form of malaria in humans. The adhesion of the infected erythrocytes (IEs) to endothelial receptors (sequestration) and to uninfected erythrocytes (rosetting) are considered major elements in the pathogenesis of the disease. Both sequestration and rosetting appear to involve particular members of several IE variant surface antigens (VSAs) as ligands, interacting with multiple vascular host receptors, including the ABO blood group antigens. In this study, we subjected genetically distinct P. falciparum parasites to in vitro selection for increased IE
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fusidic acid (FA), a natural product fusidane triterpene-based antibiotic with unique structural features, is active in vitro against Mycobacterium tuberculosis, the causative agent of tuberculosis (TB). While possessing good pharmacokinetics in man, FA is rapidly metabolized in rodents, thus complicating proof-of-concept studies in this model. Toward the repositioning of FA as an anti-TB agent, we herein describe the synthesis, activity, and metabolism of FA and semisynthesized ester derivatives in rat liver microsomes, rat plasma, and mycobacterial cell culture. FA and derivative molecules w
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lurasidone is a novel antipsychotic agent with high affinity for dopamine D(2) and serotonin 5-HT(7), 5-HT(2A), and 5-HT(1A) receptors. We previously reported that in addition to its antipsychotic action, lurasidone shows beneficial effects on mood and cognition in rats, likely through 5-HT(7) receptor antagonistic actions. In this study, we evaluated binding of lurasidone to 5-HT(7) receptors in the rat brain by autoradiography using [(3)H]SB-269970, a specific radioligand for 5-HT(7) receptors. Brain slices were incubated with 4 nM [(3)H]SB-269970 at room temperature and exposed to imaging p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human α2β1 integrin binds collagen and acts as a cellular receptor for rotaviruses and human echovirus 1. These ligands require the inserted (I) domain within the α2 subunit of α2β1 for binding. Previous studies have identified the binding sites for collagen and echovirus 1 in the α2 I domain. We used CHO cells expressing mutated α2β1 to identify amino acids involved in binding to human and animal rotaviruses. Residues where mutation affected rotavirus binding were located in several exposed loops and adjacent regions of the α2 I domain. Binding by all rotaviruses was eliminated by mutatio…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
More than 20 years ago, an oxytocin/vasopressin-like peptide, CLITNCPRGamide, was isolated from the locust, Locusta migratoria [Proux JP, et … CR). We cloned the Tribolium inotocin preprohormone and the inotocin GPCR and expressed the GPCR in CHO cells. This GPCR is strongly activated by low concentrations of inotocin (EC(50), 5 x 10(-9) M), demonstrating that it is the inotocin receptor. Quantitative RT-PCR (qPCR) showed that in adult Tribolium, the receptor is mainly expressed in the head and mu …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacillus anthracis synthesizes two toxins composed of the three proteins: protective antigen (PA), lethal factor (LF), and edema factor (EF). The cleavage of PA on the cell surface by the convertase furin leads to the translocation of LF and EF into the cytosol. We have investigated the cross-inhibitory activities of the furin inhibitors hexa-d-arginine amide (D6R) and nona-d-arginine amide (D9R), which block the proteolytic activation of PA; and of the LF inhibitor In-2-LF, a peptide hydroxamate. D6R and D9R inhibit LF with IC(50s) of 300 and 10microM, respectively; conversely, In-2-LF also i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We established a Chinese hamster ovary cell line having a temperature-sensitive phenotype in peroxisome biogenesis. This mutant (65TS) was produced by transforming a PEX2-defective mutant, Z65, with a mutant PEX2 gene, PEX2(E55K), derived from a patient with infantile Refsum disease, a milder form of peroxisome biogenesis disorder. In 65TS, catalase was found in the cytosol at a nonpermissive temperature (39 degrees C), but upon the shift to a permissive temperature (33 degrees C), catalase gradually localized to the structures containing a 70-kDa peroxisomal membrane protein, PMP70. In contra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of solvents was found to be critical for sample preparation in matrix-assisted laser desorption/ionization mass spectrometry (MALDI-MS). For proteins and oligonucleotides the use of 2-propanol/water as a solvent for different matrices can significantly improve the quality of spectra. This effect is demonstrated with proteins ranging in molecular weight from 12 to 150 kDa and with a special 19-mer oligonucleotide. A comparison of MALDI-MS using of 2-propanol as matrix solvent and high-performance capillary electrophoresis resulted in identical relative peak intensities for a p(dT)12-
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Postoperative recurrence of oral squamous cell carcinoma (OSCC) remains a major clinical challenge, necessitating the development of localized and sustained-release therapeutic platforms. Herein, we report an injectable hydrogel nanocomposite system based on carboxymethyl chitosan (CMCS) and 4-arm polyethylene glycol-benzaldehyde (4-arm-PEG-CHO), crosslinked via dynamic Schiff base bonds, for site-specific and prolonged therapeutic delivery. This carbohydrate polymer-based hydrogel encapsulates polyethylenimine-modified iron single-atom nanozymes (FeSAzymes), glucose oxidase (GOx), and liposom
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydrogel network structures play a crucial role in determining mechanical properties and have broad applications in biomedical and industrial fields. Therefore, their rational design is essential. Herein, we developed a Schiff base-crosslinked hydrogel through the reaction of Tetra-armed polyethylene glycol with aldehyde end groups (Tetra-PEG-CHO) and bovine serum albumin (BSA) under alkaline conditions. In addition, the Tetra-PEG-BSA hydrogel showed a rapid gelation time of around 11 s, much faster than that of the GLU-BSA, HT-BSA, and GDL-BSA hydrogels. It had high optical transmittance (92.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-alcoholic steatohepatitis (NASH) is a serious form of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) characterized by liver steatosis with lobular inflammation, hepatocyte injury and pericellular fibrosis. JBP485 is a hydrophilic dipeptide with protective effects on liver through alleviation of oxidative stress and inhibition of hepatocyte apoptosis and ICAM-1 expression. Vitamin E (VE), as a powerful biological antioxidant, exerts a certain protective effect on cell membranes and lipoproteins from lipid peroxidation. In this study, on the basis of the structural characteristics of two agents,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a complex disorder with unknown etiology. Currently, only symptomatic therapy of AD is available, comprising cholinesterase inhibitors and N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptor antagonists. Drugs targeting only one pathological condition have generated only limited efficacy. Thus, combining two or more therapeutic interventions into one molecule is believed to provide higher benefit for the treatment of AD. In the presented study, we designed, synthesized, and biologically evaluated 15 novel fluoren-9-amine derivatives. The in silico prediction suggested both the ora
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transformation of the iodinated X-ray contrast media (ICM) iopamidol, iopromide, iohexol, iomeprol, and diatrizoate was examined in purified water over the pH range from 6.5 to 8.5 in the presence of sodium hypochlorite, monochloramine, and chlorine dioxide. In the presence of aqueous chlorine, only iopamidol was transformed. All other ICM did not show significant reactivity, regardless of the oxidant used. Chlorination of iopamidol followed a second order reaction, with an observed rate constant of up to 0.87 M(-1) s(-1) (±0.021 M(-1) s(-1)) at pH 8.5. The hypochlorite anion was identifie
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment for infertility, including ovarian stimulation, was first introduced almost 100 years ago. At this time, radiation therapy became an established treatment, and it was only some decades later that the problem of radiation-induced cancer emerged. Non-human gonadotrophins, such as pregnant mare serum gonadotrophin (PMSG), and human pituitary gonadotrophins (HPG), were commonly used for hormonal stimulation procedures. However, use of PMSG led to antibody formation, and it was therefore only useful for the first treatment cycle. HPG produced good results, but its use came to an end in th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neisserial adhesin A (NadA) is a meningococcal surface protein included as recombinant antigen in 4CMenB, a protein-based vaccine able to induce protective immune responses against Neisseria meningitidis serogroup B (MenB). Although NadA is involved in the adhesion/invasion of epithelial cells and human myeloid cells, its function in meningococcal physiology is still poorly understood. To clarify the role played by NadA in the host-pathogen interaction, we sought to identify its cellular receptors. We screened a protein microarray encompassing 2,846 human and 297 mouse surface/secreted recombi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intraflagellar transport (IFT) is an evolutionarily conserved mechanism essential for the assembly and maintenance of most eukaryotic cilia and flagella, including mammalian sperm tails. Depletion of IFT27, a component of the IFT complex, in male germ cells results in infertility associated with disrupted sperm flagella structure and motility. Leucine zipper transcription factor-like 1 (LZTFL1) is an IFT27 associated protein. LZTFL1, also known as BBS17, is a Bardet-Biedl syndrome (BBS) associated protein. Patients carrying biallelic variants of LZTFL1 gene exhibit the common BBS phenotypes. T
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Patients with long QT syndrome (LQTS) are predisposed to life-threatening arrhythmias. A delay in cardiac repolarization is characteristic of the disease. Pharmacotherapy, implantable cardioverter-defibrillators, and left cardiac sympathetic denervation are part of the current treatment options, but no targeted therapy for LQTS exists to date. Previous studies indicate that induced autoimmunity against the voltage-gated KCNQ1 K+ channels accelerates cardiac repolarization.
OBJECTIVES: However, a causative relationship between KCNQ1 antibodies and the observed electrophysiological
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Due to their abundant ubiquitous presence, rapid uptake and increased requirement in neoplastic tissue, the delivery of the iron carrier macromolecules transferrin (Tf) and lactoferrin (Lf) into mammalian cells is the subject of intense interest for delivery of drugs and other target molecules into cells. Utilizing exosomes obtained from cells of diverse origin we confirmed the presence of the multifunctional protein glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) which has recently been characterized as a Tf and Lf receptor. Using a combination of biochemical, biophysical and imaging based m
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования