Herein we describe the synthesis and evaluation of a series of novel 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinazolin-1-ones for in vitro cytotoxicity against three human cancer cell lines as well as for potential antimalarial activity against the chloroquine-sensitive strain 3D7 of Plasmodium falciparum. The title compounds were prepared via PdCl₂-mediated endo-dig cyclization of 2-aryl-8-(arylethynyl)-6-bromo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-ones. The latter were prepared, in turn, via initial Sonogashira cross-coupling of 2-amino-5-bromo-3-iodobenzamide with aryl acetylenes followed by boric acid-medi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxathiino[6,5-b]pyridine 2,2-dioxides are identified as a new class of isoform-selective nanomolar inhibitors of tumor associated human carbonic anhydrases (hCA) IX and XII. At the same time they do not inhibit or poorly inhibit cytosolic isoforms hCA I and II. Oxathiino[6,5-b]pyridine 2,2-dioxides exhibited good antiproliferative properties on tumor cell lines MCF-7 (Human breast adenocarcinoma), A549 (human lung (alveolar) adenocarcinoma) and HeLa (epithelioid cervix carcinoma).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antioxidants play an important role in inhibiting and scavenging radicals, thus providing protection to humans against infections and degenerative diseases. Literature shows that the antioxidant activity is high on herbal and vegetable plants. Realizing the fact, this research was carried out to determine total antioxidant activity and the potential anticancer properties in three types of selected local vegetable shoots such as Diplazium esculentum (paku shoot), Manihot utillissima (tapioca shoot) and Sauropous androgynus (cekur manis). The research was also done to determine the effect of boi
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of carveoylphenol derivatives (1-12) was synthesized using a microwave-assisted approach and evaluated through an integrated in vitro and in silico strategy. Cytotoxicity was assessed against PC-3, MCF-7, and HT-29 human cancer lines, using non-tumorigenic CoN CCD841 cells as a reference. Derivatives 1, 2, 5, 6, 7, 8, and 11 exhibited activity (IC50 < 100 µM) against at least one cancer line, with 2 showing the highest potency (IC50 = 23.2 µM). Flow cytometry of compounds 1, 2, and 5 revealed structure-dependent cellular responses, where 2 at 40 µM induced maximum intracellular ROS ge
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Moringa oleifera, a nutrient-rich medicinal plant, has garnered growing scientific interest due to its diverse pharmacological properties. In this study, spectroscopic analysis, coupled with cytotoxic, antiviral, and antioxidant properties testing, was followed by gene expression analysis of various fractionated Moringa oleifera extracts to assess their potential biomedical applications. Ethanolic leaf extract was fractionated using solvents with increasing polarity (hexane, methylene chloride, ethyl acetate, and butanol). Cytotoxicity was tested against multiple cancer cell lines and normal c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mitochondria play a crucial role in metabolism and energy production by generating adenosine triphosphate (ATP) through oxidative phosphorylation. They also help maintain intracellular calcium levels, facilitate communication between the nucleus and cytoplasm, detoxify reactive oxygen species (ROS), and regulate apoptosis. Reversible acetylation of mitochondrial proteins is a key post-translational modification influencing these processes, with the NAD+-dependent deacetylase SIRT3 being a major regulator. While SIRT3 has been described as a tumor suppressor in some contexts and as a tumor prom
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Breast cancer remains a critical global health issue, necessitating the development of novel therapeutic strategies. Long non-coding RNAs (lncRNAs), such as MAPT-IT1, have emerged as key regulators of cancer progression. Meanwhile, ferroptosis, a form of iron-dependent programmed cell death, has gained attention as a promising target for anticancer therapies. Additionally, autophagy, a cellular process responsible for recycling damaged components, is increasingly recognized for its dual role in promoting cancer cell survival and contributing to resistance against treatments. This study explore
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, paclitaxel (PTX)-loaded pH-responsive niosomes modified with ergosterol were developed. This new formulation was characterized in terms of size, morphology, encapsulation efficiency (EE), and in vitro release at pH 5.2 and 7.4. The in vitro efficacy of free PTX and niosome/PTX was assessed using MCF7, Hela, and HUVEC cell lines. In order to evaluate the in vivo efficacy of niosomal PTX in rats as compared to free PTX, the animals were intraperitoneally administered with 2.5 mg/kg and 5 mg/kg niosomal PTX for two weeks. Results showed that the pH-responsive niosomes had a nanomet
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salmonella have many desirable properties as antitumour-agent due to its ability to proliferate inside tumours and induce tumour regression. Additionally, this bacterium can be genetically engineered to deliver therapeutic proteins intratumourally. The main limitation of this approach is the efficient release of therapeutic molecules from intratumoural bacteria. Here we have developed an inducible autolysis system based in the lysis operon of the lambda phage that, in response to anhydrotetracycline, lysates Salmonella thus releasing its content. The system was combined with a salicylate casca
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of 1,9-acetals of forskolin were synthesized by treating with aromatic and aliphatic aldehydes using Ceric ammonium nitrate as catalyst and evaluated for anticancer and α-glucosidase inhibition activities. Among the synthesized compounds 2a, 2b and 3a showed potential cytotoxic activity towards human cancer cell lines MCF-7 (Human Breast Adenocarcinoma), MDA-MB (Human Breast Carcinoma), HeLa (Human Cervix Adenocarcinoma), A498 (Human Kidney Carcinoma), K562 (Human Erythromyeloblastoid leukemia), SH-SY5Y (Human Neuroblastoma), Hek293 (Human Embryonic Kidney) and WRL68 (Human Hepati
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[CoCl(μ-Cl)(Hpz(Ph))3]2 (1) and [CoCl2(Hpz(Ph))4] (2) were obtained by reaction of CoCl2 with HC(pz(Ph))3 and Hpz(Ph), respectively (Hpz(Ph)=3-phenylpyrazole). The compounds were isolated as air-stable solids and fully characterized by IR and far-IR spectroscopy, MS(ESI+/-), elemental analysis, cyclic voltammetry (CV), controlled potential electrolysis, and single-crystal X-ray diffraction. Electrochemical studies showed that 1 and 2 undergo single-electron irreversible Co(II)→Co(III) oxidations and Co(II)→Co(I) reductions at potentials measured by CV, which also allowed, in the case of dinucl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sophora japonica L. fruit prevents bone loss by inhibiting osteoclast activity. We hypothesized that S japonica L. extracts could promote osteoblast differentiation. To test this hypothesis, we investigated the effect of S japonica L. on osteoblast differentiation and identified the bioactive compound(s) from S japonica L. The mature fruit of S japonica L. was partitioned with ethanol, hexane, dichloromethane (DCM), ethyl acetate, and butanol, and their effects were tested on osteoblast differentiation of C3H10T1/2 cells. DCM fractionated extracts were identified as the most osteogenic fractio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cigarette smoking (CS) is a leading cause of death worldwide. The aryl hydrocarbon receptor (AHR) is partially responsible for tobacco-induced carcinogenesis although the underlying mechanisms involving early effector genes have yet to be determined. Here, we report that adrenomedullin (ADM) significantly contributes to the carcinogenicity of tobacco-activated AHR. CS and AHR activating ligands induced ADM in vitro and in vivo but not in AHR-deficient fibroblasts and mice. Ectopic transfection of AHR rescued ADM expression in AHR(-/-) fibroblasts whereas AHR blockage with siRNA in wild type ce
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Revealing the potential of cellular cytotoxic and pharmacokinetics for methoxy‑polyethylene glycol propionic acid (M-PEG-PA) polymers is critical for evaluating the biocompatibility of PEG-based nanocarriers. M-PEG6-PA was employed as a target compound in this study. Cellular uptake of M-PEG6-PA polymers was first investigated by a green and selective ultra-high performance liquid chromatography tandem mass spectrometry (UHPLC-MS/MS) assay. After micro-solid phase extraction (μ-SPE), M-PEG6-PA and internal standard (IS) M-PEG5-PA were separated on an ACQUITY UPLC® BEH C18 (2.1 × 50 mm I.D, 1.7
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The exploration of green chemistry approaches for novel nanoparticles derived from microalgae presents a promising frontier in the realm of biomedical applications, harnessing the unique properties of these microorganisms for innovative solutions in healthcare. Microalgae, mainly due to their rapid growth rates and ability to synthesize diverse bioactive compounds, have become an environmentally friendly, green chemistry method to produce nanoparticles, overcoming current toxic chemical approaches. This review study aims to clarify the processes that underlie the biosynthesis of different micr
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
L-asparaginase catalyzes the hydrolysis of L-asparagine to L-aspartic acid and ammonia. It has application in the treatment of acute lymphoblastic leukemia in children, as well as in other malignancies, in addition to its role as a food processing aid for the mitigation of acrylamide formation in the baking industry. Its use in cancer chemotherapy is limited due to problems such as its intrinsic glutaminase activity and associated side effects, leading to an increased interest in the search for novel L-asparaginases without L-glutaminase activity. This study reports the cloning and expression
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Astrodaucus persicus (Apiaceae) is one of the two species of this genus which grows in different parts of Iran. Roots of this plant were rich in benzodioxoles and used as food additive or salad in Iran and near countries. The aim of present study was evaluation of antimalarial and cytotoxic effects of different fractions of A. persicus fruits and roots extracts.
MATERIALS AND METHODS: Ripe fruits and roots of A. persicus were extracted and fractionated by hexane, chloroform, ethyl acetate and methanol, separately. Antimalarial activities of fractions were performed based on Plasmo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the main factors limiting the effectiveness of many drugs is the difficulty of their delivery to their target site in the cell and achieving the desired therapeutic dose. Moreover, the accumulation of the drug in healthy tissue can lead to serious side effects. The way to improve the selectivity of a drug to the cancer cells seems to be its conjugation with a sugar molecule, which should facilitate its selective transport through GLUT transporters (glucose transporters), whose overexpression is seen in some types of cancer. This was the idea behind the synthesis of 8-hydroxyquinoline (8
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Onconase is an RNase of the ribonuclease A superfamily that is purified from the Northern leopard frog (Rana pipiens). It targets several types of malignant tumors, digests cytoplasmic transfer RNA (tRNA), and causes tumor cell apoptosis. Onconase has been employed in clinical trials as an antitumor drug, and has revealed its valuable clinical activity in several types of tumors, particularly pleural mesothelioma. However, its inefficiency in targeting tumor cells and its non‑specific toxicity in normal tissues have diminished its clinical benefits. Furthermore, cyclization of the N-terminal g
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Folic acid (FA) is a low-molecular-weight micronutrient, which plays a critical role in the prevention of birth defects and cancers. It is also essential for biochemical pathways responsible for DNA synthesis and maintenance and for the generation of new red blood cells. Cellular trafficking of FA and folate is based on its high-affinity binding to cognate folate receptor, a protein commonly expressed in several human cancers. Thus, folate conjugates of drugs, plasmids, biosensors, contrast, and radiodiagnostic imaging agents have been used for assisted delivery in folate receptor-positive can
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования