Herein, the synthesis of enzyme-polymer conjugates is reported. Four different activated polymers (mPEG-aldehyde, mPEG-NHS, maltodextrin-aldehyde, carboxymethyl cellulose aldehyde) are conjugated to the surface of protease, α-amylase, and lipase using two different strategies (reductive amination and alkylation with NHS-activated acid). Although the chemical modification of the enzymes is accompanied by losses in enzyme activity (maximum loss 40%), the covalent attachment of polymers increases the thermal stability and the stability in a standard detergent formulation compared to the unmodifie…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As an attractive class of non-biaryl atropisomeric compounds, C-N axially chiral anilides have received considerable attention, and several methods have been successfully developed for their synthesis. Pd-catalyzed asymmetric allylic amination was proved to be an effective approach for the chiral anilide synthesis, although only moderate enantioselectivity and relatively narrow substrate scope have been achieved in the previous work. Searching for highly efficient methods for the synthesis of axially chiral anilides is therefore of great interest in synthetic and pharmaceutical chemistry. In t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aminopropyl dextrans and mixed aminopropyl cyanoethyl dextrans were prepared from cyanoethyl precursors by full or partial reduction with CoCl2/NaBH4. Coupling of various aldehydes to the glucan backbone by reductive amination was accomplished with 4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (vanillin), 3,5-di-tert-butyl-4-hydroxy-benzaldehyde (BHT-CHO), maltose and maltotriose, and picoline borane as reducing agent. Successful coupling of these representatives for aroma compounds, antioxidants and sugar side-chains were verified by ESI-MS after hydrolysis and by 1D and 2D NMR spectroscopy. Degree of conv…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Preparation of a reagent that will incorporate diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) into proteins under mild conditions and make a strong europium chelate is described. Aminoacetaldehyde diethyl acetal was reacted with DTPA dianhydride, and mono- and disubstituted products as well as unsubstituted DTPA were separated by gel filtration. The monosubstituted product, after conversion into the corresponding aldehyde by mild acid hydrolysis, is conjugated to protein or other amino-containing compounds via reductive amination at neutral pH. Although the DTPA-Eu-labeled proteins are themselves n…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Severe airway inflammatory disorders impose a significant societal burden, and the available treatments are unsatisfactory. High levels of neutrophil extracellular trap (NET) and cell-free DNA (cfDNA) were detected in the inflammatory microenvironment of these diseases, which are closely associated with persistent uncontrolled neutrophilic inflammation. Although DNase has proven to be effective in mitigating neutrophilic airway inflammation in mice by reducing cfDNA and NET levels, its clinical use is hindered by severe side effects. Here, we synthesized polyglycerol-amine (PGA) with a series
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study offers reliable protocols for the preparation of new thiol-reactive Cy5 derivatives which are urgently needed for single molecule fluorescence microscopy. In a systematic approach, two alternate strategies were found for the extension of commercial amine-reactive Cy5 with thiol-reactive end groups. In the two-step method, Cy5 succinimidyl ester was first reacted with ethylenediamine under conditions which gave approximately 99% asymmetric "Cy5-amine" and only approximately 1% symmetric product with two Cy5 residues. Subsequently, "Cy5-amine" was derivatized with commercial he
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The new chiral amino thiourea catalyst 3d promotes the highly enantioselective cyanosilylation of a wide variety of ketones. The hindered tertiary amine substituent plays a crucial role with regard to both stereoinduction and reactivity, suggesting a cooperative mechanism involving electrophile activation by thiourea and nucleophile activation by the amine.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3-formyl-2-quinolones have attracted the scientific community's attention because they are used as versatile building blocks in the synthesis of more complex compounds showing different and attractive biological activities. Using copper-catalyzed Chan-Lam coupling, we synthesized 32 new N-aryl-3-formyl-2-quinolone derivatives at 80 °C, in air and using inexpensive phenylboronic acids as arylating agents. 3-formyl-2-quinolones and substituted 3-formyl-2-quinolones can act as substrates, and among the products, the p-methyl derivative 9a was used as a substrate to obtain different derivatives su
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report on the synthesis of bivalent water-soluble calix[4]arene and calix[5]arene hosts, Super-sCx4 and Super-sCx5 as new broad-spectrum supramolecular binders of neuromuscular blocking agents (NMBAs). Synthesis was achieved using the target bisquaternary amine NMBAs as a template to link two highly anionic p-sulfonatocalixarene building blocks in aqueous solution. Bivalent anionic hosts Super-sCx4 and Super-sCx5 bind by engaging both quaternary amines present on a variety of NMBAs. We report low μM binding to structurally diverse alkyl, steroidal, curarine and benzylisoquinoline NMBAs with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multicomponent Petasis reaction has been widely applied for the synthesis of functionalized amine building blocks and biologically active compounds. Employing primary aromatic amines that are not typical reactive substrates contributes to expand the application scope of the Petasis reaction. In this study, we demonstrated the synthesis of functionalized 2-aminothiophenes using Gewald-reaction-derived 2-aminothiophenes as the amine substrates, whose low reactivity in the Petasis reaction was overcome using hexafluoro-2-propanol as the solvent in a mild condition. The obtained Petasis products a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of mast cells, the content of free and cell histamine and serotonin in the lung tissue at early stage of inflammation were studied on the model of hyperergic pleurisy in albino rats. Intrapleural antigen injection to sensitized rats was followed by progressive degranulation of mast cells of pleural and subpleural lung tissue with release of histamine and serotonin. The maximal increase in the content of free amines was found after 15 min. The level of free amines did not differ significantly from the initial one by the first hour. The early activation of amines synthesis and their sto
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interaction of the carbostyril derivatives 5-[2-[[1-(4-aminophenyl)-2-methyl-prop-2-yl]amino]-1-hydroxyethyl]- 8-hydroxycarbostyril (carbo-amine) and 5-[2-[[3-[4-(bromoacetamido)phenyl]-2-methylprop-2-yl]amino]-1- hydroxyethyl]-8-hydroxycarbostyril (carbo-Br) with the rat reticulocyte beta-adrenoreceptor system has been partially characterized. In the absence of a guanine nucleotide, the concentration of carbo-amine, carbo-Br and (-)isoprenaline that inhibited (-)-[125I]iodocyanopindolol ([125I]CYP) binding by 50% (IC50) was 5.9 +/- 0.2, 3.3 +/- 0.3 and 49 +/- 3 nM, respectively. In the pr
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of Mn(I), Fe(II), and Co(II) complexes with PNH ligands bearing secondary amine functionality were prepared and tested in the catalytic transfer hydrogenation of nitriles using ammonia borane as a hydrogen source. Among all tested complexes, a tetracoordinate Fe(II) bromide, (PNH)FeBr2, proved the most effective, representing a rare example of a highly active iron-based catalytic system for transfer hydrogenation reactions beyond carbonyl compounds and the first example of the iron catalyst for the transfer hydrogenation of nitriles to the corresponding primary amines. Mechanistic stu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A multistep and diversity-oriented synthetic route aiming at the A3 coupling/domino cyclization of o-ethynyl anilines, aldehydes and s-amines is described. The preparation of the corresponding precursors included a series of transformations, such as haloperoxidation and Sonogashira cross-coupling reactions, amine protection, desilylation and amine reduction. Some products of the multicomponent reaction underwent further detosylation and Suzuki coupling. The resulting library of structurally diverse compounds was evaluated against blood and liver stage malaria parasites, which revealed a promis
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Direct reductive N-methylation of inexpensive and readily available nitro compounds as raw material feedstocks is more attractive and straightforward compared with conventional N-methylation of amines to prepare biologically and pharmaceutically important N-methylated amine derivatives. This strategy for synthesis of N-methylamines avoids prepreparation of NH-free amines and therefore significantly shortens the separation and purification steps. In recent years, numerous methylating agents and catalytic systems have been reported for this appealing transformation. Thus, it is an appropriate ti
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study details synthesizing and characterizing a series of N-substituted aromatic polybenzimidazoles (N-PBIs) obtained via post-polymerization modifications of fluorinated polybenzimidazole (PBI-6F). The modifications involved the introduction at imidazole nitrogen of aliphatic chains bearing tertiary amine groups, affording N,N-dimethylethylamine and N,N-dimethylpropylamine N-substituted PBIs, PBI-DMEA, and PBI-DMPA, respectively. Their properties were compared with the performance of N-substituted PBI bearing a pure propyl chain, without an amine group in the end (PBI-Pr). All N-PBIs dem
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral amino alcohols are valuable building blocks in the synthesis of drugs, natural products, and chiral ligands used in enantioselective catalysis. The Petasis borono-Mannich reaction is a multicomponent condensation reaction of aldehydes, amines, and boronic acids to afford chiral amines. This report describes a practical, easily scaled, enantioselective Petasis borono-Mannich reaction of glycolaldehyde with primary or secondary amines and boronates catalyzed by BINOL-derived catalysts to afford chiral 1,2-amino alcohols in high yields and enantioselectivities. The reactions are executed a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The highly toxic plant alkaloid strychnine is often isolated in the form of the anion salt of its protonated tertiary amine. Here, we characterize the relative influence of different counterions on (1)H and (13)C chemical shifts in several strychnine salts in D2O, methanol-d4 (CD3OD), and chloroform-d (CDCl3) solvents. In organic solvents but not in water, substantial variation in chemical shifts of protons near the tertiary amine was observed among different salts. These secondary shifts reveal differences in the way each anion influences electronic structure within the protonated amine. The
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Secondary and tertiary alicyclic amines are widely found in pharmaceuticals and environmental compounds. The formation of iminium ions as reactive intermediates in the metabolic activation of alicyclic amines has previously been investigated in radiometric assays where radiolabeled cyanide is typically employed. In this paper, we report a relatively high throughput LC-MS/MS method for the detection of the nonradiolabeled cyanide adduct formed in rat or human liver microsomal incubations via constant neutral loss scan followed by structural characterization using product ion scan on a triple qu
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new molecular structure 1 has been developed on naphthalimide motif. The amine and triazole binding groups have been employed at the 4-position of naphthalimide to explore the sensing behavior of molecule 1. Single crystal x-ray diffraction and other spectroscopic techniques confirm the identity of 1. Compound 1 exhibits high selectivity and sensitivity for Cu2+ ions in CH3CN. The binding of Cu2+ shows ∼ 70-fold enhancement in emission at 520 nm. The binding follows 1:1 interaction and the detection limit is determined to be 6.49 × 10-7 M. The amine-triazole binding site in 1 also corroborat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.