There has been much controversy about whether the well-known alkaloid and tertiary amine base cocaine (pK a = 8.5) binds to the human dopamine transporter (DAT) in its protonated form. Most potent DAT inhibitors are also strong amines-yet there are some noteworthy examples where neutral cocaine analogues have high affinity, while the quaternary ammonium analog of cocaine, cocaine methiodide, is a comparatively poor inhibitor. In this paper, we show that a fluorescent cocaine analog, with a lower pK a than cocaine, becomes protonated in the DAT binding site and conclude that similar behavior mu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The achiral sodium salt of poly(4-carboxyphenyl isocyanide) (poly-1-Na) folds into a one-handed helix induced by optically active amines in water. The induced helicity remains when the optically active amines are completely removed, and further modification of the side groups to amide residues is possible without loss of memory of macromolecular helicity. Although the helical poly-1-Na loses its chiral memory at high temperature, helical polyisocyanides modified with achiral primary amines, which no longer have any chiral components, keep their memory perfectly even at 100 degrees C in N,N-dim
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this report we have tried to determine whether or not catecholamines are involved in the progressive muscular dystrophy. Catecholamines and their metabolites were studied in urines of children with Duchenne disease or other forms of myopathy (limb-girdle and facio-scapulo humeral myopathies). Catecholamine deaminated metabolites were normal in either form of myopathy; in contrast, Duchenne patients, contrarily to other children, eliminated excessive amounts of most amines (catecholamines and methoxylated amines) in relation to age and degree of disease evolution. Our results indicate that c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reactions are described for complexes of the form WTp(NO)(PMe3)(η2-arene) and various amines, where the arene is benzene or benzene with an electron-withdrawing substituent (CF3, SO2Ph, SO2Me). The arene complex is first protonated to form an η2-arenium species, which then selectively adds the amine. The resulting η2-5-amino-1,3-cyclohexadiene complexes can then be subjected to the same sequence with a second nucleophile to form 3-aminocyclohexene complexes, where up to three stereocenters originate from the arene carbons. Alternatively, 1,3-cyclohexadiene complexes containing an ester group a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The iridium complex of pentamethylcyclopentadiene and (S,S)-1,2-diphenyl-N'-tosylethane-1,2-diamine is an effective catalyst for the asymmetric transfer hydrogenation of imine substrates under acidic conditions. Using the Ir catalyst and a 5 : 2 ratio of formic acid : triethylamine as the hydride source for the asymmetric transfer hydrogenation of 1-methyl-3,4-dihydroisoquinoline and its 6,7-dimethoxy substituted derivative, in either acetonitrile or dichloromethane, shows unusual enantiomeric excess (ee) profiles for the product amines. The reactions initially give predominantly the (R) enant
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The nitrogen conversions in relation to NH3 and HCN were investigated during microwave pyrolysis of sewage sludge. The nitrogen distributions and evolution of nitrogen functionalities in the char, tar, and gas fractions were conducted. The results suggested that the thermal cracking of protein in sludge produced three important intermediate compounds, including the amine-N, heterocyclic-N, and nitrile-N compounds. The deamination of amine-N compounds resulted from labile proteins cracking led to the formation of NH3 (about 7.5% of SS-N) between 300 and 500 °C. The cracking of nitrile-N and het…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The exchange of terminal metal oxo functionalities by N-organo and N-sulfonylimido functionalities via metathesis with bent, thus very reactive sulfinyl amines R-NSO and sulfinyl sulfonylamides R-SO(2)-NSO is described. It is demonstrated that in many cases sulfinyl amine metathesis offers a more convenient entry into imido complex synthesis than the much better investigated isocyanate metathesis at oxo complexes or condensation reactions with amines and silylated amines. Improved syntheses for some known key compounds and several new complexes of the type [V(NR)Cl(3)] and [M(NR)(2)Cl(2)] (M =
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The administration of 1.5 mg of progesterone to ovariectomized estrogen-primed rats induced a surge in plasma norepinephrine (NE) preceding the pituitary LH release. The injection of reserpine (2 mg/kg) 2 h prior to progesterone completely blocked the progesterone effects on both NE and LH plasma surges. On the other hand, the adminitration of phenoxybenzamine prior to progesterone, blocked the steroid effect on LH without inhibiting the plasma NE rise. Contrarily, the alpha-blocker was able to induce a rapid increase in the amine levels 2 h after its injection. The determination of NE in the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Currently, the synthesis of bioactive sulfonamides using amino acid as a starting reagent has become an area of research interest in organic chemistry. Over the years, an amine-sulfonyl chloride reaction has been adopted as a common step in traditional sulfonamide synthetic methods. However, recent developments have shown amino acids to be better precursors than amines in the synthesis of sulfonamides. Although amines and amino acids have some structural similarities, using amino acids rather than amines in the synthesis of sulfonamides minimizes several drawbacks. Comparatively, amino acids a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study was performed to evaluate the distensibility and collapsibility characteristics of regional segments of the UA in patients with OSA and in normal subjects in response to changes in airway pressure. Seventeen male patients with moderately severe OSA and 13 normal subjects underwent CT of the UA in the supine position while awake. Axial views were obtained from the level of the hard palate to the hypopharynx under conditions of -5, 0, and +10 cm H2O of CAP. The results indicated that the Amin occurred within 20 mm of the hard palate in the retropalatal region of the UA in 16 (9
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study utilized computerized tomography (CT) to evaluate the effects of uvulopalatopharyngoplasty (UPPP) on upper airway (UA) dimensions. The objectives were to determine whether CT scan results would be useful in identifying UA characteristics predictive of a good surgical result as well as elucidating reasons for failure of this operative procedure. Twenty-three male patients with obstructive sleep apnea (OSA) had CT scans and polysomnography performed before and after UPPP. Preoperatively, the apnea plus hypopnea index (AHI) was 64 +/- 6 per hour and the minimal UA cross-sectional area
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several chemoenzymatic pathways have been developed for the stereoselective production of the drug tamsulosin. The interest in the exclusive … mine through a telescoped approach. Alternatively, transaminases were also employed for the biotransamination of the previously studied intermediate ketone, which led directly to the enantiopure (R)-amine in high yield. Finally, the active pharmaceutical ingredient was prepared in enantiopure form and in 49% overall yield from the ketone precursor by a two- …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study of small functionalized organic molecules in aqueous solution is a useful step toward gaining a basic understanding of the behavior of biomolecular systems in their native aqueous environment. Interest in studying amines and fluorine-substituted compounds has risen from their intrinsic physicochemical properties and their prevalence in biological and pharmaceutical compounds. In the present study, a previously developed approach which optimizes Lennard-Jones (LJ) parameters via the use of rare gas atoms combined with the reproduction of experimental condensed phase properties was ext
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mechanism of sulfonamide cleavage of PNU-109112, a potent HIV-1 protease inhibitor, by glutathione-S-transferase (GST) was investigated in the presence of reduced GSH. GST-catalyzed sulfonamide cleavage takes place via the nucleophilic attack of GSH on the pyridine moiety of the substrate with formation of the GS-para-CN-pyridinyl conjugate, the corresponding amine, and sulfur dioxide. Structure activity studies with a variety of sulfonamides indicate that an electrophilic center alpha to the sulfonyl group is required for cleavage. Substituents that withdraw electron density from the carb
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imine reductases (IREDs) are NADPH-dependent enzymes with significant biocatalytic potential for the synthesis of primary, secondary, and tertiary chiral amines. Their applications include the reduction of cyclic imines and the reductive amination of prochiral ketones. In this study, twenty-nine novel IREDs were revealed through genome mining. Imine reductase activities were screened at pH 7 and 9 and in presence of either NADPH or NADH; some IREDs showed good activities at both pHs and were able to accept both cofactors. IREDs with Asn and Glu at the key 187 residue showed preference for NADH…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substituted ethyl 5-oxohomoadamantane-4-carboxylates were subjected to reactions with several nucleophiles to establish some aspects of the carbonyl reactivity. However, only one example of the desired Claisen retro-reaction was observed as 3,7-disubstituted bicyclo[3.3.1]nonane formation. Most of the reactions yielded α-substituted homoadamantan-5-ones or some products of their further transformations. Reductive amination of substituted homoadamantane-5-ones gave several homoadamantane-fused nitrogen heterocycles, which could be considered as GABA- and/or ∂-aminovaleric acid analogues. Reduct…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several classes of antimalarial drugs are currently available, although issues of toxicity and the emergence of drug resistant malaria parasites have reduced their overall therapeutic efficiency. Quinoline based antiplasmodial drugs have unequivocally been long-established and continue to inspire the design of new antimalarial agents. Herein, a series of mono- and bisquinoline methanamine derivatives were synthesised through sequential steps; Vilsmeier-Haack, reductive amination, and nucleophilic substitution, and obtained in low to excellent yields. The resulting compounds were investigated f…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Betulinic acid (BA) and its natural analogues betulin (BN), betulonic (BoA), and 23-hydroxybetulinic (HBA) acids are lupane-type pentacyclic triterpenoids. They are present in many plants and display important biological activities. This review focuses on the chemical transformations used to functionalize BA/BN/BoA/HBA in order to obtain new derivatives with improved biological activity, covering the period since 2013 to 2018. It is divided by the main chemical transformations reported in the literature, including amination, esterification, alkylation, sulfonation, copper(I)-catalyzed alkyne-a…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we developed a novel direct tandem mass spectrometric method for rapid and accurate analysis of amino acids utilizing a fluorous derivatization and purification technique. Amino acids were perfluoroalkylated with 2H,2H,3H,3H-perfluoroundecan-1-al in the presence of 2-picoline borane via reductive amination. The derivatives were purified by perfluoroalkyl-modified silica-based monolithic solid-phase extraction (monolithic F-SPE), and directly analyzed by tandem mass spectrometry using electrospray ionization without liquid chromatographic separation. The perfluoroalkyl derivative…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper presents the results of synthesis and study of cytotoxicity and the anti-adenoviral activity of new N4-derivatives of 6-azacytidine and its α-L-glycopyranosyl analogues obtained by the simplified one-pot version of the silyl condensation method. The resulting acylated 4-methylmercapto-1,2,4-triazin-3(2Н)-one glycosides then underwent the amination and/or ammonolysis to provide 6-azacytidine glycoside analogues (2-6, 12, 15, 17) and compounds with modifications at both base and sugar fragments (11, 15). The evaluation of cytotoxicity and antiviral activity of new compounds against Ad…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования