The aim of this study was to determine whether the lactones dehydroleucodine, xanthatin and 3-benzyloxymethyl-5H-furan-2-one, would be effective in an animal model of gastric ulcer induced by mast cell activation. Rats were divided into ten groups. Treatments were repeated for four days. The degree of gastric erosion was assessed with a scoring system and histological preparations. Gastric mast cell morphology was analyzed by histological procedures. Serum serotonin levels were determined as markers of mast cell activation. Statistical analyses were done using ANOVA and Tukey-Kramer test. We d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Furan is a potent cholangiocarcinogen in rat by an as yet undefined mechanism. The risk to man remains unclear. Using a time-course stop study design, we have investigated the potential of furan to induce oxidative stress and DNA damage associated with inflammatory and regenerative responses in rat liver. Furan was administered via oral gavage (30 mg/kg b.w. 5 daily doses per week), and livers were analyzed at time points between eight hr and three months. A one-month recovery group previously treated for three months was also included. There was a marked association between CYP2E1 expression
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the most frequently prescribed drug for the treatment of inflammation and pain. However, conventional NSAIDs and selective COX-2 inhibitors have shown many side effects such as gastric mucosal damage and cardiovascular problems. Recently, the use of dual acting inhibitors of cyclooxygenases (COX) and lipoxygenase (LOX) has been highlighted for their minimized side effects compared to NSAIDs. The objective of the present study was to examine the efficacy and the gastric side effects of 1-furan-2-yl-3-pyridin-2-yl-propenone (FPP-3), a synthetic d
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The clinical utility of anthracyclines is limited by severe cardiotoxicity and multidrug resistance (MDR) necessitates the development of improved analogues and new chemotherapeutics. In this work a series of 2-substituted 4,11-diaminoanthra[2,3-b]furan-5,10-diones (anthrafurans) was synthesized via Pd-catalyzed cross-coupling/heterocyclization followed by the amination reaction. Several derivatives demonstrated low submicromolar cytotoxicity against five tumor cell lines comparable to doxorubicin and reduced cytotoxicity toward non-cancerous cells. Structure-activity relationship analysis dem…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Compounds with toxic potential may occur in beer, such as carbonyl compounds (acetaldehyde, acrolein, ethyl carbamate [EC] and formaldehyde) and furan derivatives [furfural and furfuryl alcohol (FA)]. The objective of this study was, for the first time, to validate a method based on headspace-solid phase microextraction using a PDMS-overcoated fibre and gas chromatography with mass spectrometric detection in selected ion monitoring mode (HS-SPME-GC/MS-SIM) to investigate target carbonyl compounds and furan derivatives in beers. Analytical curves showed proper linearity with r2 ranging from 0.9
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper(II)-catalyzed three-component reaction of 2,3-allenoic acids, sulfur dioxide, and aryldiazonium tetrafluoroborates under mild conditions is developed, leading to 4-sulfonylated furan-2(5 H)-ones in good yields. Not only sodium metabisulfite but also 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane-sulfur dioxide (DABCO·(SO2)2) is workable under the conditions. This transformation proceeds through a radical process initiated by the addition of arylsulfonyl radical to the C-central position of 2,3-allenoic acid. A broad substrate scope is demonstrated, and many sensitive functional groups are tolerated.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The harbor seal (Phoca vitulina) can serve as a useful indicator of food web contamination by persistent organic pollutants (POPs) because o … chlorinated biphenyls (PCBs), polychlorinated dibenzo-p-dioxins (PCDDs), and polychlorinated dibenzofurans (PCDFs) by using high-resolution gas chromatography-high-resolution mass spectrometry. Harbor seals in Puget Sound were heavily contaminated with PCBs, whereas seals from the Strait of Georgia had relatively high concentrations of PCDDs and PCDFs. P …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal structure of an o,N-dialkynyl-tosyl-aniline, C26H23NO5S, is presented. Two essentially planar and nearly parallel branches are connected to the aniline unit and the angle between the alkynes amounts to 26 (4)°. Weak intra-molecular aromatic π-π stacking occurs.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal structures of rubescin D (1, C26H30O5) and monadelphin A (2, C30H36O11), bioactive molecules of the vilasinin and gedunin classes of limonoids, respectively, are reported for the first time and the synthons affecting their crystal packings are analyzed on the basis of their occurrences in molecules in the Cambridge Structural Database that share the same moieties. Rubescin D, 1, crystallizes in the space group P21 and its molecular structure consists of three six-membered rings A, C and D having, respectively, envelope, twist-boat and half-chair conformations, and three five-member
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe an enantioselective synthesis of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol which is a key subunit of darunavir, a widely used HIV-1 protease inhibitor drug for the treatment of HIV/AIDS patients. The synthesis was achieved in optically pure form utilizing commercially available sugar derivatives as the starting material. The key steps involve a highly stereoselective substrate-controlled hydrogenation, a Lewis acid catalyzed anomeric reduction of a 1,2-O-isopropylidene-protected glycofuranoside, and a Baeyer-Villiger oxidation of a tetrahydrofuranyl-2-aldehyde derivative. This op
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rapid emergence of drug-resistant variants is one of the most serious problems in chemotherapy for HIV-1 infectious diseases. Inhibitors acting on a target not addressed by approved drugs are of great importance to suppress drug-resistant viruses. HIV-1 reverse transcriptase has two enzymatic functions, DNA polymerase and RNase H activities. The RNase H activity is an attractive target for a new class of antiviral drugs. On the basis of the hit chemicals found in our previous screening with 20,000 small molecular-weight compounds, we synthesized derivatives of 5-nitro-furan-2-carboxylic acid.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DB75 (2,5-bis(4-amidinophenyl)furan) is a promising antimicrobial agent against African trypanosomiasis and Pneumocystis carinii pneumonia. However, it suffers from poor oral activity in rodent models for both infections. In contrast, a novel prodrug of DB75, 2,5-bis(4-amidinophenyl)furan-bis-O-methylamidoxime (DB289), has excellent oral activity. DB289 is currently undergoing clinical investigation as a candidate drug to treat primary stage African trypanosomiasis and Pneumocystis carinii pneumonia. In this study, metabolites of DB289 formed after incubation with freshly isolated rat hepatocy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current epidemic of sleeping sickness, also known as human African trypanosomiasis in sub-Saharan Africa places nearly 60 million people at risk for developing this life threatening infection. Although effective treatments for early-stage sleeping sickness exist, these drugs usually require extended dosing schedules and intravenous administration. New treatments are also needed for cerebral (late) stage trypanosomiasis. 2,5-Bis(4-amidinophenyl)furan (DB75), a pentamidine analog, has potent in vitro and in vivo anti-trypanosomal activity. However, DB75 does not exhibit significant oral bioa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Important physiological and physio-pathological functions are played by several carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isozymes, which are strongly inhibited by aromatic and heterocyclic sulfonamides. Here we report several new types of such sulfonamides, incorporating furan-, thiophene- and pyrrole-carboxamide moieties in their molecules. Some of these compounds showed very good CA II and CA IV inhibitory properties. with affinities for the enzymes in the low nanomolar range. Due to their relatively low water solubility, some of the most active CA II inhibitors reported here have been formulated
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Five novel 2-methyl-4-(1-glycerol)furan (MGF) dimers, namely nocardifuran A (1), 13-acetyl-nocardifuran A (2), 15-epi-nocardifuran A (3), nocardifuran B (4), and nocardifuran C (5), were isolated from the Gause liquid fermentation of the marine-derived Nocardiopsis sp. ZSN1. Their structures were elucidated through HRESIMS, 1D and 2D NMR spectroscopic data analysis, and ECD calculations. Compounds 1-4 were identified as derivatives of MGF with its rearrangement of furan or pyran derivatives, while compound 5 was identified as the derivative of MGF with an indole derivative. These MGF dimers, r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a palladium-catalyzed cross-coupling cascade cyclization of alkene-tethered indoles and (E)-β-chlorovinyl ketones, providing access to various furan-bearing indolo[2,1-α]isoquinolines, is reported. The reaction enables the rapid construction of one C-O bond and two C-C bonds to form bis-heterocycles. Furthermore, these furan-bearing indolo[2,1-α]isoquinolines exhibited certain antifungal activity in vitro. Notably, bis-heterocycles 3da (EC50 = 16.5014 μg mL-1) against Botryosphaeria dothidea and 3ar (EC50 = 18.2751 μg mL-1) against Rhizoctonia solani were identified to have good inhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tri(n-butyl)phosphine-catalyzed reaction of isatylidene malononitriles and bis-chalcones in chloroform at 65 °C afforded functionalized spiro[cyclohexane-1,3'-indolines] in good yields and with good diastereoselectivity. On the other hand, the tri(n-butyl)phosphine-catalyzed reaction of 3-(ethoxycarbonylmethylene)oxindoles and bis-chalcones gave functionalized spiro[cyclohexane-1,3'-indolines] with different regioselectivity. Additionally, the tri(n-butyl)phosphine-promoted domino annulation reaction of isatins and ethyl isatylidene cyanoacetates produced spiro[indoline-3,2'-furan-3',3''-i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C15H12N2O3, pairs of mol-ecules are linked into dimers by N-H⋯O hydrogen bonds, forming an R 2 2(12) ring motif, with the dimers stacked along the a axis. These dimers are connected through π-π stacking inter-actions between the centroids of the benzene and furan rings of their 2,3-di-hydro-1-benzo-furan ring systems. Furthermore, there exists a C-H⋯π inter-action that consolidates the crystal packing. A Hirshfeld surface analysis indicates that the most important contacts are H⋯H (40.7%), O⋯H/H⋯O (24.7%), C⋯H/H⋯C (16.1%) and C⋯C (8.8%).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal structures of the title compounds, two solvates (CHCl3 and THF) of a symmetric and highly substituted porphyrin, C44H2Br8F20N4 or OBrTPFPP, are described. These structures each feature a non-planar porphyrin ring, exhibiting a similar conformation of the strained ring independent of solvent identity. These distorted porphyrins are able to form hydrogen bonds and sub-van der Waals halogen inter-actions with enclathrated solvent; supra-molecular inter-actions of proximal macrocycles are additionally affected by solvent choice. The crystal studied for compound 1·CHCl3 was refined as a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, [Ti(C(16)H(18)N(4))(2)]·C(4)H(8)O, the Ti(IV) ion is chelated by two Schiff base dianions with a TiN(8) distorted square-anti-prismatic coordination geometry. The two cyclo-hexane rings assume the typical chair conformation. No hydrogen bonding is observed in the crystal structure.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования