As part of our studies aimed at designing histamine H2-receptor antagonists, the effect on histaminergic activity of introducing benzyl substituents at various positions in the histamine molecule is described. New synthetic methods are reported for the novel 4-benzyl-, beta-benzyl- and 4,N tau-dibenylhistamines and the reported 2-benzylhistamine. The novel N tau-benzylhistamine was synthesized by the versatile route reported by us for the synthesis of N tau-methylhistamine. These benzylhistamines, together with the reported N alpha- and N pi-benzylhistamines, were tested for agonist and antago…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Syntheses are described for all the mono- and some di- and trimethylhistamines. New methods are given for the known Npi, Ntau-, Nalpha-, 2-, and 4-methylhistamines and for the novel compounds, beta-methyl-, 4,Nalpha-dimethyl-, and 4,Nalpha,Nalpha-trimethylhistamines. Agonist activities are reported for stimulation of histamine H1 (guinea-pig ileum) and H2 (rat gastric acid secretion) receptors. H2-Receptor agonist activities indicate that a methyl group is more readily accommodated at the 4 and Nalpha positions than elsewhere in the histamine molecule and that receptor binding is substantially…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antiasthmatic profile of KAA-276 (1-[1-(4-fluorophenylmethyl)-1H-benzimidazole-2-yl]-5-[2-[4-(2- carboxethyl) phenyl]ethyl]-1,5-diazacyclooctane sulfate, CAS 167264-26-8), a newly synthesized histamine H1 receptor antagonist, given by inhalation as an aerosol was investigated and compared with the profiles obtained using other routes of administration. When given by inhalation, or by intravenous or oral routes, KAA-276 inhibited antigen-induced bronchoconstriction in rats with ID50 (a dose to inhibit the antigen-induced response by 50%) values of 0.054%, 1 mg/kg, and 51.2 mg/kg, respective…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of prophylactic administration of H1 and H2 receptor blockers to prevent adverse haemodynamic responses to heparin and protamine was studied. The control group (n = 10) received no histamine receptor blocker, group H1 (n = 10) received oral terfenadine 60 mg, group H2 (n = 10) received oral ranitidine 300 mg, and group H1+H2 (n = 10) received both terfenadine and ranitidine on the night before the operation and on call to the operating room. Heparin sulphate 300 U/kg was injected directly into the right atrium, and protamine hydrochloride was administered at the conclusion of bypa…
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We know that the mast cell or basophil degranulation and the release of chemical mediators such as histamine may play an important role in inducing immediate type allergic reactions. In this experiment, employing purified rat peritoneal mast cells (RPMC) the degranulation pattern of RPMC and percent release of histamine from RPMC by pharmacologic (compound 48/80, kallikrein or peptidoglycan) or allergic (IgE-anti IgE complex) stimuli were examined. The inhibitory effects of catecholamine (isoproterenol), an adenylate cyclase stimulator, methylxanthine (IBMX: 3-isobutyl-1-methyl-xanthine), a ph…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A clinical trial was undertaken to assess the effects of oral H1 (diphenhydramine hydrochloride) and H2 (cimetidine) histamine blockade on nasal resistance induced by topical histamine. Ten adult volunteers were tested on two separate occasions. Their noses were pretreated by oral administration of either combined H1 and H2 histamine antagonists or H1 antagonist and placebo. The nasal airflow resistive response to topical histamine was then determined. Combined histamine antagonism was significantly more effective in reducing the nasal resistive response to topical histamine than H1 antagonist…
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The administration of methiamide, a blocker of histamine H2-receptors, to rats was shown to prevent the induction of hexokinase (HK) and glucose-6-phosphate dehydrogenase (G-6PD) caused by both histamine and estradiol. An inhibitory effect of methiamide remained stable up to 16 h after histamine and estradiol administration. Diphenhydramine, a blocker of histamine H1-receptors, produces a short-term inhibitory effect on the HK and G-6PD activity stimulated by histamine and estradiol. The short-term nature of the diphenhydramine effect may be attributed to a low affinity to histamine H2-recepto…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vivo stimulation of cardiac vagal neurons induces bradycardia by acetylcholine (ACh) release. As vagal release of ACh may be modulated by autoreceptors (muscarinic M2 ) and heteroreceptors (including serotonin 5-HT1 ), this study has analysed the pharmacological profile of the receptors involved in histamine-induced inhibition of the vagal bradycardic out-flow in pithed rats. For this purpose, 180 male Wistar rats were pithed, artificially ventilated and pre-treated (i.v.) with 1 mg/kg atenolol, followed by i.v. administration of physiological saline (1 ml/kg), histamine (10, 50, 100 and 20…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with Inflammatory Bowel Disease (IBD) exhibit a dysregulated immune response that may be further exacerbated by bioactive compounds, such as histamine. Current dietary guidelines for IBD primarily focus on symptom management and flare-up prevention, yet targeted nutritional strategies addressing histamine metabolism remain largely unexplored. This narrative review aims to summarize the existing literature on the complex interplay between IBD and histamine metabolism and propose a novel dietary framework for managing IBD progression in patients with histamine intolerance (HIT). Relevan…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Itch is a commonly experienced symptom of skin diseases such as eczema. Topical corticosteroid medications are widely used in chronic itch conditions but can lead to skin thinning, and in certain cases, topical corticosteroid withdrawal. As such, non-pharmaceutical alternatives are being researched. The present research explored affective touch (slow stroking, gentle touch signalled by C-tactile afferents) as a strategy to reduce histamine induced itch. Whilst experiencing histamine induced itch on the volar side of the forearms/wrist, participants (n = 60) were subjected to 3 experimental con…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Mast cells are found in all tissues and express numerous surface receptors allowing them to sense and respond to allergic, aut … ynthesized and released without degranulation. Most of the emphasis has so far been on secretion of histamine and tryptase, which do not explain all the multisystemic symptoms experienced by patients with MCADs. As a result, drug development has focused on antiproliferative therapy or blocking the action of individual mediators and not on inhibitors of mast …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lesch-Nyhan syndrome (LNS) is an X-chromosomal disorder with congenital deficiency of the purine salvage enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HPRT) as underlying defect. We determined the concentrations of dopamine, histamine and their metabolites in brains of HPRT knockout mice, which serve as an animal model for LNS, and compared the results to those obtained from wild-type controls. Analyses were performed by high performance liquid chromatography (HPLC)-coupled tandem mass spectrometry (MS/MS). Besides a decrease of dopamine and 3-methoxytyramine (3-MT) concentrations in …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования