[reaction: see text] Vinylogous Mukaiyama aldol reactions employing silyloxyfurans and substituted cyclic ketones are described. These annulations proceed with moderate to good diastereoselectivity. The potential application of this process to the synthesis of butenolide and gamma-lactone containing natural products was demonstrated by further transformations of the addition products.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Posttranscriptional control is known to contribute to the regulation of secondary metabolism and virulence determinants in certain gram-negative bacteria. Here we report the isolation of a Pseudomonas aeruginosa gene which encodes a global translational regulatory protein, RsmA (regulator of secondary metabolites). Overexpression of rsmA resulted in a substantial reduction in the levels of extracellular products, including protease, elastase, and staphylolytic (LasA protease) activity as well as the PA-IL lectin, hydrogen cyanide (HCN), and the phenazine pigment pyocyanin. While inactivation o
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cibotium barometz (L.) J. Sm. is a medicinal fern whose rhizome is the sole officinal part, while roots, stems, leaves and young … Of 22 previously reported or candidate quality control constituents, putatively annotated terpenoid lactones were detected almost exclusively in the rhizome, whereas several phenolics showed markedly higher relative abundance in root or leaf.
CONCLUSIONS: These relative-abundance data indicate that the non-officinal organs are chemically complementary pot …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosoma evansi is an important protozoan pathogen affecting various animal species particularly camels and horses, leading to significant economic losses. The ineffective control of T. evansi is attributed to the absence of vaccines and emergence of resistance towards existing chemotherapeutic agents. This study evaluated the efficacy of a fraction enriched with sesquiterpene lactones derived from Cichorium intybus on parasitemia levels and related pathological changes in Trypanosoma evansi-infected rats. Eighty healthy male albino rats were allocated into four groups of equal size; Group …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Secretory diarrhea caused by bacteria and viruses is usually accompanied by activation of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and calcium-activated Cl- channels (CaCCs) in the intestinal epithelium. Inhibition of CFTR and CaCCs activities significantly reduces fluid losses and intestinal motility in diarrheal diseases. For this reason, CFTR and CaCCs are potential targets of therapeutic drug screening. Here, we reported that the sesquiterpene lactones, alantolactone (AL) and isoalantolactone (iAL), significantly inhibited ATP and Eact-induced short-circuit currents i…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this work was to fabricate a new heterogeneous catalyst as zinc ferrite (ZF) supported on gamma-alumina (γ-Al2O3) for the conversion of cyclic ethers to the corresponding, more valuable lactones, using a solvent-free method and O2 as an oxidant. Hence, the ZF@γ-Al2O3 catalyst was prepared using a deposition-coprecipitation method, then characterized using TEM, SEM, EDS, TGA, FTIR, XRD, ICP, XPS, and BET surface area, and further applied for aerobic oxidation of cyclic ethers. The structural analysis indicated spherical, uniform ZF particles of 24 nm dispersed on the alumina support.…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eleven previously undescribed radicicol-type resorcylic acid lactones (RALs), namely ilyomycins A - K (1-9, 10a and 10b), were isolated and identified from the fermented rice culture of a soil-derived fungus, Ilyonectria sp. (strain sb65). Their gross structures were determined by extensive spectroscopic data, and the absolute configurations were elucidated by single-crystal X-ray diffraction, the modified Mosher's method, and Rh2(OCOCF3)4-induced electronic circular dichroism (ICD) experiment. Among them, 10a and 10b were a pair of inseparable regioisomers via intramolecular transacetylation.…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cichorium intybus L. or chicory plants are a natural source of health-promoting compounds in the form of supplements such as inulin, as well as other bioactive compounds such as sesquiterpene lactones (SLs). After inulin extraction, chicory roots are considered waste, with most SLs not being harnessed. We developed and optimized a new strategy for SL extraction that can contribute to the conversion of chicory root waste into valuable products to be used in human health-promoting applications. In our work, rich fractions of SLs were recovered from chicory roots using supercritical CO2. A respon…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previously undescribed guaianolide-type sesquiterpene lactones were isolated from the chloroform fraction of the natural hybrid mangrove Rhizophora annamalayana, and were characterised as (Z)-3α,4,5,6-tetrahydro-5α-isobutyl-2β-(methoxymethyl)-7-methyl-3H-cyclohepta[b]carbolactone (1) and (7Z)-isopentyl 3α,4,5,6,7,8-hexahydro-2β-((E)-11-methylbut-10-enyl)-1-oxo-2H-cyclohepta[b]furan-6-carboxylate (2). Compound 2 displayed greater antioxidative activities {1, 1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) and 2, 2'-azino-bis-3 ethylbenzothiozoline-6-sulphonic acid diammonium salt (ABTS), IC50 0.65 and 0.62 …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sesquiterpene lactones (STLs) are natural products that have potent antitrypanosomal activity in vitro and, in the case of cynaropicrin, also reduce parasitemia in the murine model of trypanosomiasis. To explore their structure-antitrypanosomal activity relationships, a set of 34 natural and semi-synthetic STLs and amino-STLs was tested in vitro against T. b. rhodesiense (which causes East African sleeping sickness) and mammalian cancer cells (rat bone myoblast L6 cells). It was found that the α-methylene-γ-lactone moiety is necessary for both antitrypanosomal effects and cytotoxicity. Antitry…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Constitutive activation of canonical WNT-TCF signaling is implicated in multiple diseases, including intestine and lung cancers, but there are no WNT-TCF antagonists in clinical use. We have performed a repositioning screen for WNT-TCF response blockers aiming to recapitulate the genetic blockade afforded by dominant-negative TCF. We report that Ivermectin inhibits the expression of WNT-TCF targets, mimicking dnTCF, and that its low concentration effects are rescued by direct activation by TCF(VP16). Ivermectin inhibits the proliferation and increases apoptosis of various human cancer types. I
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioassay-guided fractionation of the petroleum ether, chloroform and EtOAc extracts of the stems of Ficus auriculata led to the isolation of five new 12-membered lactones (3R,4R)-4-hydroxy-de-O-methyllasiodiplodin (1), 6-oxolasiodiplodin (2) and ficusines A-C (3-5), together with three known related analogues (6-8). The structures of the new compounds were elucidated by comprehensive spectroscopic data. The absolute configurations of 3 and 8 were established by single crystal X-ray diffraction analysis. Compounds 3-5 represent the first 12-membered lactones with a quinone ring unit. Compounds …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to investigate the effect of costunolide (CS) and dehydrocostuslactone (DCE) a well-known sesquiterpene lactones contained in many plants, in a model of lung injury induced by carrageenan administration in the mice. Injection of carrageenan into the pleural cavity of mice elicited an acute inflammatory response characterized by fluid accumulation in the pleural cavity which contained a large number of polymorphonuclear cells (PMNs) as well as an infiltration of PMNs in lung tissues and increased production of tumour necrosis factor α (TNF-α). All parameters of inflamm…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spirocyclic tin initiators were prepared by condensation of commercial hydroxyethylated pentaerythritol with Bu(2)Sn(OMe)(2). These tin-cont … ansion polymerization. Biodegradable networks were also obtained when Sn-containing spirocyclic polylactones were polycondensed with diphenyl dichlorosilane, benzene phosphonic dichloride, and phenyl phosphoric dichloride.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the search for β-galactofuranosidase inhibitors, the synthesis of 4-thio-D-galactonic acid 1,4-thiolactone and 4-deoxy-D-galactono-1,4-lactam was undertaken. These compounds are analogs of D-galactono-1,4-lactone, a known inhibitor of the enzyme. Additionally, a synthetic route to access benzyl, alkyl and hydroxyalkyl N-substituted galactonolactams is outlined. All syntheses began with derivatives of D-glucono-1,5- or 1,4-lactones as starting compounds. They underwent substitution at C-4 via sulfur or nitrogen nucleophiles, yielding products with galacto configuration. All synthesized compo…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
From the arrival of the SARS-CoV-2 coronavirus in 2019 and its associated COVID-19 pandemic, worldwide efforts have been focused on developing a drug to treat patients. The SARS-CoV-2 main protease (Mpro) is one of the main targets for drug design due to its key role in the virus replication and its distinguished ability to cleave peptides after a glutamine residue. Inspired by the knowledge of the inhibition mechanism of 20S Proteasome, this work focuses on exploring the inhibition process of SARS-CoV-2 Mpro with a β-lactone, as well as the impact of the stereochemistry of this compound on th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nine previously unreported resorcylic acid lactone derivatives (1-6, 7a, 8a and 8b), together with three known analogues (7b, 9, 10), were isolated and identified from the solid rice-based culture of Podospora sp. G214. Their structures with absolute configurations were determined by extensive spectroscopic data analysis, electronic circular dichroism (ECD) calculations and single-crystal X-ray diffraction. Compounds 1-6 are rare naturally occurring oxidative degradation products of RALs, for which a plausible biosynthetic pathway was proposed. Compound 1 exhibited immunosuppressive activity o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The migratory and invasive behavior of glioblastoma (GBM) poses significant challenges for treatment, and the underlying mechanisms require further exploration. While macrolide antibiotics exhibit antitumor activity, the antitumor effects and molecular mechanisms of the novel macrolide TVM B remain unclear. This study aimed to investigate its efficacy against GBM and elucidate the mechanisms by which it modulates GBM cell migration and invasion.
METHODS: First, the cytotoxicity of TVM B was evaluated using the MTT assay. In vivo, a xenograft mouse model was established, and the dr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the ongoing search for effective antiviral agents against dengue virus (DENV), we have isolated a promising compound from a relatively unexplored natural source. This study describes the isolation, structural elucidation, and biological evaluation of a carboxylated sesquiterpene lactone, desacyl grazielia acid tiglate, from Stevia entreriensis (Asteraceae). Using an integrated approach that combines phytochemical and virological techniques, we reveal the potent anti-DENV activity of this compound, characterized by low cytotoxicity and high selectivity against DENV serotype 2 (EC50 = 2.36 μM
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND AIM: Echinops kebericho, an endemic plant to Ethiopia, traditionally used to treat infectious as well as noninfectious diseases. The primary objective of this study was isolating dehydrocostus lactone (DHCL) from E. kebericho and evaluating antibacterial activities on selected human pathogenic bacteria.
METHODS: Extraction method used in this study was maceration. Based on the bioassay information methanol extract of the root of E. kebericho was subjected to column chromatography on silica gel by increasing solvent gradients to isolate DHCL. Optimized amount isolation of DHCL w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования