Zearalenone (ZEA) is a mycotoxin frequently detected in food. Cyanidin-3-glucoside (C3G), an anthocyanin abundant in food, exhibits regulato … omoted lipid accumulation, and induced more severe lipotoxicity. Mechanistically, ZEA activated the pregnane X receptor (PXR), upregulating fatty acid transporters CD36 and FABP4, thereby enhancing fatty acid uptake and lipid synthesis. C3G inhibits ZEA-induced PXR activation, thereby suppressing PXR signaling and alleviating ZEA-induced hepatic lipotoxicity under HF …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the case of a 64-year-old woman who developed malignant and treatment-resistant arterial hypertension (HT) following the introduct … luding corticosterone-driven pseudohyperaldosteronism resulting from cytochrome P450 induction, and pregnane X receptor agonism as contributors to HT. This case highlights the importance of recognizing rifampicin as a potential inducer of severe HT, even in patients receiving adjusted antihypertensive regimens, and suggests a pathophysiological mechanism that may ext …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rifaximin, derived from rifamycin, is a broad-spectrum antibiotic by inhibiting bacterial RNA synthesis. Rifaximin has a very low intestinal … aximin can also mediate anti-inflammation, antiproliferation, and proapoptotic events by activating pregnane X receptor, which is efficious in cancers such as colon cancer. In addition, some investigations have shown rifaximin may play a therapeutic role in various autoimmune and neurological disorders. However, these findings still need more real-world practices and …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To find novel P-gp-inhibitors, a library of pregnane X receptor (PXR) ligands and the ZINC DrugsNow library were superimposed on the P-gp inhibitor (+)-pinoresinol (1) used as a query for a three-dimensional similarity search. After determining the TanimotoCombo index of similarity with 1, eight compounds from the PXR library and two ZINC compounds were selected for biological evaluation. The P-gp inhibition study showed that compounds 7, 8, and 9 successfully increased intracellular doxorubicin (DOX) accumulation in the P-gp overexpressed Lucena 1 cells from 25, 12.5, and 6.25 μM, respectivel…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of rifamycin S and rifampin analogues incorporating substituted 8-amino, 8-thio, and 1,8-pyrazole substituents has been synthesized … ant is due to loss of this hydrogen bond. Representative analogues were also evaluated in the human pregnane X receptor (PXR) activation assay.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antiretroviral agent efavirenz enhances the systemic clearance of coadministered drugs that are cytochrome P450 (CYP) 3A4 substrates. The mechanism of the apparent increase in CYP3A4 activity by efavirenz and the magnitude of change relative to other known inducers are not known. The authors tested the hypothesis that increased enzymatic activity by efavirenz entails CYP3A4 induction and activation of the human pregnane X receptor (hPXR), a key transcriptional regulator of CYP3A4. Employing primary cultures of human hepatocytes, they compared the CYP3A4 inductive effects of efavirenz (1-10…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of pregnane X receptor (PXR) by xenobiotics has been associated with metabolic diseases. This study aimed to reveal the impact of PXR activation on hepatic metabolome and explore novel mechanisms underlying PXR-mediated lipid metabolism disorder in the liver. Wild-type and PXR-deficient male C57BL/6 mice were used as in vivo models, and hepatic steatosis was induced by pregnenolone-16α-carbonitrile, a typical rodent PXR agonist. Metabolomic analysis of liver tissues showed that PXR activation led to significant changes in metabolites involved in multiple metabolic pathways previousl…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Understanding cytochrome P450 (CYP) enzymes in the canine intestine is vital for predicting drug metabolism and developing safer oral medica … ssed in the intestine, remained unexpressed in colonoids. Rifampicin induced CYP3A98, aligning with pregnane x receptor (PXR) regulation, while phenobarbital did not, suggesting no constitutive androstane receptor (CAR) involvement. CYP2B11 did not respond to either inducer, suggesting alternative regulatory pathways in canine colonoids.This study is a pioneering eff …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ulcerative colitis (UC) is associated with increased levels of inflammatory factors, which is attributed to the abnormal expression and activity of enzymes and transporters in the liver, affecting drug disposition in vivo. This study aimed to examine the impact of intestinal inflammation on the expression of hepatic carboxylesterases (CESs) in a mouse model of dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis. Two major CESs isoforms, CES1 and CES2, were down-regulated, accompanied by decreases in hepatic microsomal metabolism of clopidogrel and irinotecan. Meanwhile, IL-6 levels significantly incr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P-450 (P-450) 3A4 is the most abundant P-450 expressed in human liver and small intestine. P-450 3A4 contributes to the metabolis … sal transcription element, hepatocyte nuclear factor, p53, AP-3, glucocorticoid regulatory element, pregnane X receptor, and estrogen receptor element sequences. Recently, the GRE element has been shown to act in a classic glucocorticoid response. Several issues remain to be resolved regarding the catalytic activity of the P-450 3A4 protein, including rate-limiting s …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Development of metal-based compounds is an important research avenue in anti-cancer and anti-inflammatory drug discovery. Here we examined the effects of three gold (I) mixed-ligand complexes with the general formula [Au(Ln)(PPh3)] (1, 2, 3) involving triphenylphosphine (PPh3) and a deprotonated form of O-substituted derivatives of 9-deazahypoxanthine (Ln) on the transcriptional activity of aryl hydrocarbon receptor (AhR), androgen receptor (AR), glucocorticoid receptor (GR), thyroid receptor (TR), pregnane X receptor (PXR) and vitamin D receptor (VDR), employing gene reporter assays. In addit…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies have focused on advantages and disadvantages of antenatal dexamethasone therapy (ADT) on offspring development, but the eff … coid receptor (GR) and estrogen receptor α (ERα) translocation into the nucleus, and then inhibited pregnane X receptor (PXR) by binding to its promoter region, which in turn increased cytochrome P4507A1 (CYP7A1) expression and TBA levels. Finally, the PXR agonist pregnenolone carbonitrile (PCN) effectively reversed PDE-induced maternal cholestatic liver injury and a …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Marine microalgae can produce biotoxins that cause widespread poisoning in marine ecosystems and may also affect human health. While established microalgal biotoxins are detectable using chemical methods, a need remains for robust, inexpensive bioassays. Ligand-binding domains (LBDs) from a tunicate nuclear receptor, VDR/PXRα, which is orthologous to both the vertebrate pregnane X receptor (PXR) and the vitamin D receptor (VDR), can be activated by microalgal biotoxins when expressed in mammalian cell lines. Building on this observation, we developed a generic recombinant yeast bioassay platfo…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS) are highly persistent environmental contaminants that lead to continuous human exposure, posing a … /γ (PPARα/γ), estrogen receptor (ER)/androgen receptor (AR), constitutive androstane receptor (CAR)/pregnane X receptor (PXR), aryl hydrocarbon receptor (AhR), and glucocorticoid receptor (GR). Mechanistically, PFAS can modulate receptor activity through direct binding to ligand-binding domains, alteration of cofactor recruitment, and changes in chromatin accessibili …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nuclear receptors play important roles in chemically induced liver hypertrophy in rodents. To clarify the involvement of constitutive andros … reased Cyp3a11 mRNA and CYP3A protein expression, suggesting that CAR-independent pathway, possibly pregnane X receptor (PXR), plays a major role in the induction of hypertrophy. Moreover, wild-type mice at 5,000 ppm showed enhanced hepatocellular hypertrophy and strong positive staining for CYP2B in the centrilobular area, suggesting the localized contribution of CA …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nuclear receptors and transcription factors coordinate expression of many genes, and regulation of their expression determines cellular response to various endo- and exogenous factors. There is paucity of data regarding expression of nuclear receptors and factors in salivary glands. In the present study, a focus was placed on human parotid gland expression of aryl hydrocarbon receptor (AhR), pregnane X receptor (PXR, NR1I2), constitutive androstane receptor (CAR, NR1I3) and nuclear factor E2-related factor 2 (Nrf2). Parotid salivary tissue was obtained from patients undergoing the gland dissec…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The expression and inducibility of four CYP2C genes, including CYP2C8, -2C9, -2C18, and -2C19, was investigated in primary cultures of human hepatocytes. By the use of RNase protection assay and specific antibodies, each CYP2C mRNA and protein were quantified unequivocally. The four CYP2C mRNAs were expressed in human livers and cultured primary hepatocytes, but only the CYP2C18 protein was not detected. Compounds known to activate the pregnane X receptor (PXR) such as rifampicin, or the constitutively activated receptor (CAR) such as phenobarbital, induced CYP2C8, CYP2C9, and to a lesser exte…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mounting evidence demonstrates that CYP2B6 plays a much larger role in human drug metabolism than was previously believed. The discovery of multiple important substrates of CYP2B6 as well as polymorphic differences has sparked increasing interest in the genetic and xenobiotic factors contributing to the expression and function of the enzyme. The expression of CYP2B6 is regulated primarily by the xenobiotic receptors constitutive androstane receptor (CAR) and pregnane X receptor (PXR) in the liver. In addition to CYP2B6, these receptors also mediate the inductive expression of CYP3A4, and a num…
ОбзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tryptophan (TRP) is an essential amino acid that needs to be ingested into the human body with food. Once ingested in the human body, it is metabolised by gut microbiota into indole metabolites. These indole metabolites can bind to the aryl hydrocarbon receptor (AhR) and pregnane X receptor (PXR). AhR is expressed in many immune cells. The innate and adaptive immune system is modulated by the binding of the indole metabolites to this receptor, and anti-inflammatory signal cascades are activated. PXR is enriched in the enterohepatic system and is essential in handling xenobiotics. Our analysis …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Unsafe use of alcohol results in approximately 2.5 million deaths worldwide, with cirrhosis contributing to 16.6% of reported deaths. Serum insulin levels are often elevated in alcoholism and may result in diabetes, which is why alcoholic liver disease and diabetes often are present together. Because there is a sizable population with these diseases alone or in combination, the purpose of this study was to determine whether transporter expression in human liver is affected by alcoholic cirrhosis, diabetes, and alcoholic cirrhosis coexisting with diabetes. Transporters aid in hepatobiliary excr
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования