Six new monopeptides, seven new dipeptides, and two deprotected monopeptide dihydroquinolinone conjugates were prepared by the benzothiazole-mediated method and their structures were confirmed by nuclear magnetic resonance, mass, infrared spectroscopy, and elemental analysis methods. The human carbonic anhydrase (hCA) I and hCA II enzyme inhibition activities of the compounds were determined using the stopped-flow instrument. The synthesized peptide-dihydroquinolinone conjugates 2, 3, 6, 10, 13, and 15 showed inhibition against the hCA II enzyme in the range of 15.7-65.7 µM. However, none of t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Unfortunately, COVID-19 is still a threat to humankind and has a dramatic impact on human health, social life, the world economy, and food security. With the limited number of suggested therapies under clinical trials, the discovery of novel therapeutic agents is essential. Here, a previously identified anti-SARS-CoV-2 compound named Compound 13 (1,2,5-Oxadiazole-3-carboximidic acid, 4,4'-(methylenediimino) bis,bis[[(2-hydroxyphenyl)methylene]hydrazide) was subjected to an iterated virtual screening against SARS-CoV-2 Mpro using a combination of Ligand Designer and PathFinder. PathFinder, a co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recently declared global pandemic of a new human coronavirus called SARS-CoV-2, which causes respiratory tract disease COVID-19, has reached worldwide resonance and global efforts are being made to look for possible cures. Sophisticated molecular docking software, as well as available protein sequence and structure information, offer the ability to test the inhibition of two important targets of SARS-CoV-2, furin (FUR) enzyme, and spike glycoprotein, or spike protein (SP), that are key to host cell adhesion and hijacking. The potential inhibitory effect and mechanism of action of acid-base
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Goat semen cryopreservation is a challenging process as it results in reduced motility, vitality, and fertility of spermatozoa after freezing. In this study, we evaluated the effects of different herbal extract nanoformulations (NFs) [mint (MENFs), thyme (TENFs), and curcumin (CENFs)], supplemented at either 50 or 100 μg into Tris-extender on the cryopreserved goat semen quality. The hydrothermal squeezing method was used for the preparation of the NFs extracts. The morphological evaluation of the NFs extracts was conducted by transmission electron microscopy. All NFs supplements improved (p <
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of a chemical library of multimeric pyrrolidine-based iminosugars by incorporation of three pairs of epimeric pyrrolidine-azides into different alkyne scaffolds via CuAAC is presented. The new multimers were evaluated as inhibitors of two important therapeutic enzymes, human α-galactosidase A (α-Gal A) and lysosomal β-glucocerebrosidase (GCase). Structure-activity relationships were established focusing on the iminosugar inhitope, the valency of the dendron and the linker between the inhitope and the central scaffold. Remarkable is the result obtained in the inhibition of α-Gal A
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gill tissue is the main site of metabolic enzymes or compensation, with the kidney tissue playing a supporting role. At the gill tissue, carbonic anhydrase enzymes (CAs) catalyze the hydration of CO2 to HCO3- and H+ for production to the H2O. In this work, the CA enzyme was purified from horse mackerel (Trachurus trachurus) gill with a specific activity of 21,381.42 EU/mg, purification fold of 150.61, total activity of 2347.68 EU/mL, and a yield of 16.13% using sepharose 4B-L-tyrosine-sulfanilamide affinity gel chromatography. For recording the enzyme purity, gel electrophoresis was perfor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many inflammatory bowel disease (IBD) patients require surgical intervention due to limited pharmacological treatment options. Antibodies targeting α4ß7, a gut-homing integrin, are one of the most promising IBD treatments. As retinoic acid (RA) regulates expression of gut-homing proteins including α4ß7 integrin, we tested if ALDH1A enzymes in the RA synthesis pathway could be targeted for IBD treatment using a potent inhibitor, WIN 18,446. Age- and sex-matched Smad3-/- mice were fed a diet with and without WIN 18,446 for 3 weeks before triggering inflammation with Helicobacter bilis infection.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the advent of proteasome inhibitors (bortezomib) and pleiotropic pathway modulators which target cereblon E3 ligase (lenalidomide), the ubiquitin-proteasome system has emerged as a tractable target in non-Hodgkin lymphoma and multiple myeloma. Here we report that TAK-243, a small molecule inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme (UAE), induced ER stress and the unfolded protein response in primary chronic lymphocytic leukemia cells, facilitating cell death. Moreover, targeting UAE was effective in ibrutinib-resistant mantle cell lymphoma cell lines and primary cells in vitro. Thus, UA
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ferulic acid (FA) and p-hydroxybenzoic acid (PHBA) are main phenolic compounds accumulated in rhizosphere of continuously cropped cucumber, causing stress in plants. Microbial degradation of a mixture of FA and PHBA is not well understood in soil. We isolated a strain CSY-P13 of Acinetobacter calcoaceticus, inoculated it into soil to protect cucumber from FA and PHBA stress, and explored a mechanism underlying the protection. CSY-P13 effectively degraded a mixture of FA and PHBA in culture solution under conditions of 39.37°C, pH 6.97, and 21.59 g L-1 potassium dihydrogen phosphate, giving ris
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of nanotechnology and biotechnology to improve the production of plant bioactive compounds is growing. Hyoscyamus reticulatus L. is a major source of tropane alkaloids with a wide therapeutic use, including treatment of Parkinson's disease and to calm schizoid patients. In the present study, hairy roots were obtained from two-week-old cotyledon explants of H. reticulatus L. using the A7 strain of Agrobacterium rhizogenes. The effects of different concentrations of the signaling molecule nano-zinc oxide (ZnO) (0, 50, 100 and 200 mg/L), with three exposure times (24, 48 and 72 h), on the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three new thiodiketopiperazines, geospallins A⁻C (1⁻3), together with nine known analogues (4⁻12), were isolated from the culture of the deep-sea sediment-derived fungus Geosmithia pallida FS140. Among them, geospallins A and B (1 and 2) represent rare examples of thiodiketopiperazines featuring an S-methyl group at C-10 and a tertiary hydroxyl group at C-11. Their structures were determined by high-resolution electrospray mass spectrometry (HRESIMS), spectroscopic analyses, and electronic circular dichroism (ECD) calculations. Their angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitory activity was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastritis is preponderantly characterized by inflammation of the lining epithelial layer and the chronic gastritis is considered as a pre-cancer lesion. For many centuries olive (Olea europaea) leaf has been used for its putative health potential, nonetheless, to date, the gastroprotective effects of olive leaves have not been studied yet. Hence, in this study we investigated whether olive leaf extract (OLE) could protect gastric mucosa against HCl/ethanol-induced gastric mucosal damage in rats. Hcl/ethanol administration caused significant damage to the gastric mucosa, as confirmed by gastric
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Exploring bone rebuilding anabolic agents has been gaining much attention due to their potential therapeutic effects in treating several bone disorders including osteoporosis. Whey protein has been reported to affect bone health osteoanabolically, in terms of proliferation and differentiation of primary osteoblast cells. This study investigates whether whey derived anti-oxidative (AO) (P1- MHIRL, P2- YVEEL) and angiotensin converting enzyme inhibitory (ACE inhibitory) (P3- YLLF, P4-ALPMHIR, P5-IPA, P6- WLAHK) bioactive peptides affect the proliferation and differentiation of primary osteoblast
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is a rising interest in snake venoms proteins (SVPs) because these macromolecules are related to pharmacological properties that manifest themselves during poisoning and can lead to secondary microbial infections. Interestingly, researchers have somehow neglected the antimicrobial activity of SVPs. The aims of this study were: (i) to verify whether the venom of the Peruvian snake Bothriopsis oligolepis displays such activity; (ii) to isolate and identify some of its antimicrobial constituents. Liquid growth inhibition assays revealed that the crude venom inhibited the growth of Gram-posi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hypertension is one of the highest risk factors for stroke, myocardial infarction, vascular disease and chronic kidney disease. Angiotensin converting enzyme (ACE) has an important role in the physiological regulation of cardiovascular system. ACE inhibition is a key purpose for hypertension treatment. In this study, two peptides named HL-7 with the sequence of YLYELAR (MW: 927.07Da) and HL-10 with the sequence of AFPYYGHHLG (MW: 1161.28Da) were identified from scorpion venom of H. lepturus. The inhibitory activity of HL-7 and HL-10 was examined on rabbit ACE. The inhibition mechanisms wer
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beta-glucosidases (GBA) include GBA1, GBA2 and other β-glucosidases (non-GBA1-2). GBA1 is a lysosomal and GBA2 an extra-lysosomal enzyme. GBA1- and GBA2-deficient genetic conditions, with different phenotypes, are glucosylceramide (GC; the main GBA substrate) accumulating diseases. To study the activity profile of GBA, live fibroblasts were loaded with radioactive GC. The GC metabolism was measured in wild-type, GBA1-deficient (Gaucher disease) and GBA2-deficient (Gba2(-/- )mouse) cells. The differences found allowed the prediction of marked proportions of GBA1, GBA2, and particularly non-GBA1
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Megazol (7) is a 5-nitroimidazole that is highly active against Trypanosoma cruzi and Trypanosoma brucei, as well as drug-resistant forms of trypanosomiasis. Compound 7 is not used clinically due to its mutagenic and genotoxic properties, but has been largely used as a lead compound. Here, we compared the activity of 7 with its 4H-1,2,4-triazole bioisostere (8) in bloodstream forms of T. brucei and T. cruzi and evaluated their activation by T. brucei type I nitroreductase (TbNTR) enzyme. We also analysed the cytotoxic and genotoxic effects of these compounds in whole human blood using Comet an
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTS AND DESIGN: Regarding to anti-inflammatory role of interleukin (IL) 10, its inhibitory effects on p38MAPK activity and, different pro and anti-inflammatory roles of activated p38MAPK in cells, this study was aimed to investigate relationship between serum IL10 level and p38MAPK enzyme activity on behavioral and cellular aspects variation of hyperalgesia during different stages of arthritis in rats.
MATERIALS AND METHODS: Adjuvant arthritis (AA) was induced by a single subcutaneous injection of complete Freund's adjuvant into the rats' hind paw. Behavioral and inflammatory responses we
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer cells acquire abnormalities in energy metabolism, collectively known as the Warburg effect, affecting substrate availability of thiamine-dependent enzymes. To investigate a strategy to exploit abnormal cancer-associated metabolism related to thiamine, we tested the cytotoxicity of native Bacillus thiaminolyticus thiaminase I enzyme, which digests thiamine, in the NCI60 cell line drug cytotoxicity screening program and found that leukemia cell lines were among the most sensitive to thiaminase I. We obtained additional lymphoid leukemia cell lines and confirmed that native thiaminase I an
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования