An adverse event is described which appeared when the macrolide antibiotic erythromycin was added to a regimen of risperidone 0.5 mg bid and … isoenzymes CYP2D6 and CYP1A2, and risperidone is a substrate for CYP2D6. Erythromycin would inhibit demethylation of clomipramine at the 1A2 isoenzyme and lead to a dual interaction between risperidone and clomipramine at the CYP2D6 isoenzyme. The subsequent increases in plasma levels of clomipramine, risperidone, their metabolites, or a combination of these ag …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pollution of the environment with pesticides of different chemical classes (amines, carbamates, guanidines, etc.) and nitrogen fertilize … c metabolites in the urine; at subcellular level (microsomal liver fraction) - by the velocity of N-demethylation of AP, hydroxylation of aniline and by the cytochrome P-450 content. The independent action of sodium nitrite leads to a slight inhibition of OMF at subcellular level (28--34%) only after a single treatment. DGA does not change the activity of OMF. …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
WHAT IS ALREADY KNOWN ABOUT THIS SUBJECT: Woohwangcheongsimwon suspension has traditionally been used for the treatment and prevention of stroke, hypertension, palpitations, convulsions and unconsciousness in various Asian countries. Woohwangcheongsimwon suspensions showed an inhibitory effect on CYP2B6 activity in vitro. Two terpenoids, borneol and isoborneol, are major constituents of woohwangcheongsimwon suspension, and show a competitive inhibition of CYP2B6 with K(i) values of 9.5 and 5.9 microM, respectively. Bupropion undergoes metabolic transformation to the active metabolite, 4-hydrox
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study aim was to assess the inductive properties of artemisinin antimalarials using mephenytoin as a probe for CYP2B6 and CYP2C19 enzymatic activity. The population pharmacokinetics of S-mephenytoin and its metabolites S-nirvanol and S-4'-hydroxymephenytoin, including enzyme turn-over models for induction, were described by nonlinear mixed effects modeling. Rich data (8-16 samples/occasion/subject) were collected from 14 healthy volunteers who received mephenytoin before and during ten days of artemisinin administration. Sparse data (3 samples/occasion/subject) were collected from 74 healt
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the intestine, the vitamin D receptor is activated by 1alpha, 25-dihydroxyvitamin D3 [1,25(OH)2D3] to perform its function in calcium homeostasis, or it is activated by lithocholic acid when its levels are elevated after a meal. Both ligands transcriptionally up-regulate the mRNA of enzymes belonging to the CYP3A subfamily, increasing the metabolism of a variety of carcinogens, drugs, and hormones. Of the cytochrome P450 enzymes, the CYP3A subfamily is the most abundant in liver and intestine and has the widest range of substrate specificity. In addition to being a ligand for the vitamin D
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To determine the effect of oral administration of low doses of pentobarbital on cytochrome P450 (CYP) isoforms and CYP-mediated reactions in immature Beagles.
ANIMALS: 42 immature (12-week-old) Beagles.
PROCEDURE: Dogs were grouped and treated orally as follows for 8 weeks: low-dose pentobarbital (50 microg/d; 4 males, 4 females), mid-dose pentobarbital (150 microg/d; 4 males, 4 females), high-dose pentobarbital (500 microg/d; 4 males, 4 females), positive-pentobarbital control (10 mg/kg/d; 2 males, 2 females), positive-phenobarbital control (10 mg/kg/d; 2 males, 2 females), and n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A high-performance liquid chromatographic method for the enantiospecific quantitation of S- and R-mephenytoin and its metabolites S- and R-nirvanol and S- and R-4'-hydroxymephenytoin in plasma is described. The compounds were separated using a reversed-phase C(2) column in tandem with a chiral alpha(1)-acid glycoprotein column and were detected using ultraviolet detection at 205 nm. The lower limit of quantification was 10 ng/ml for all compounds using 0.5 ml human plasma (intra-day coefficient of variation <13%, accuracy <+/-20%). The method was validated for human plasma in the concentration
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because alcoholic hepatitis and cirrhosis, well-known complications of alcohol abuse, do not occur in all alcoholics, genetic factors such as differences in alcohol-metabolizing enzymes may play a role in the development of alcoholic liver disease. Cytochrome P450IIE1 catalyzes the oxidation of ethanol, producing acetaldehyde and free radicals capable of reacting with and peroxidizing cell membranes. Polymorphisms have been identified in the 5'-flanking region of the P450IIE1 gene that may alter the transcriptional activity of the gene. In this study, we analyzed the P450IIE1 genotypes at the
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate the observed age-related increased susceptibility to chemically-induced carcinogenesis, liver microsomes from 12- or 36-month-old rats either untreated or maximally induced with phenobarbital or isoniazid were used to determine the Vmax and Km for dimethylnitrosamine-demethylase (DMNA-d). A decrease in cytochrome P450 content between young and old animals was observed in the untreated group, but no change was seen in the treated animals. Inducer-related increases were observed after phenobarbital treatment and in the 36-month-old isoniazid-treated group. The Vmax for DMNA-d did
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human hepatoma cell line, HepG2, retains many cellular functions often lost by cells in culture. This research examined the constitutive bioactivation of acetaminophen and P450-dependent activity in microsomes from HepG2 cells and the effect of 0.1% acetone pretreatment on these activities. Low levels of acetaminophen bioactivation, P450 IIE1 activity, and P450 IA1-IA2 activity were demonstrated in non-induced HepG2 microsomes. Acetone increased acetaminophen bioactivation and IIE1-dependent metabolism but not P450 IA1-IA2-dependent activity. Thus, HepG2 cells may provide an in vitro model
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The nuclear pregnane X receptor (PXR; NR1I2) is an integral component of the body's defense mechanism against chemical insult (chemoprotection). PXR is activated by a diverse array of lipophilic chemicals, including xenobiotics and endogenous substances, and regulates the expression of cytochromes P450, conjugating enzymes, and transporters involved in the metabolism and elimination of these potentially harmful chemicals from the body. Among the chemicals that bind and activate PXR is the toxic bile acid lithocholic acid; activation of PXR, in turn, protects against the severe liver damage cau
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human CYP3A subfamily plays a dominant role in the metabolic elimination of more drugs than any other biotransformation enzyme. CYP3A enzyme is localized in the liver and small intestine and thus contributes to first-pass and systemic metabolism. CYP3A expression varies as much as 40-fold in liver and small intestine donor tissues. CYP3A-dependent in vivo drug clearance appears to be unimodally distributed which suggests multi-genic or complex gene-environment causes of variability. Interindividual differences in enzyme expression may be due to several factors including: variable homeostat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Continuous, long-term intragastric infusions of ethanol leads to a two-step induction of hepatic cytochrome P450 2E1 (CYP2E1) that is correlated with blood ethanol concentrations (BECs) and urine alcohol concentrations (UECs). In addition, long-term and continuous ethanol infusion does not produce a steady-state BEC, but results in pulsatile BECs and UECs having peak-peak duration of approximately 6 days and ethanol concentrations ranging from near zero to over 500 mg/dl. In the present study, rats were treated with ethanol (levels reaching 13 g.kg-1.day-1) for 38 days in the presence of compo
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Fluorinated ether anesthetic hepatotoxicity and nephrotoxicity are mediated by cytochrome P450-catalyzed oxidative metabolism. Metabolism of the volatile anesthetic enflurane to inorganic fluoride ion by human liver microsomes in vitro is catalyzed predominantly by the cytochrome P450 isoform CYP2E1. This investigation tested the hypothesis that P450 2E1 is also the isoform responsible for human enflurane metabolism in vivo. Disulfiram, which is converted in vivo to a selective inhibitor of P450 2E1, was used as a metabolic probe for P450 2E1.
METHODS: Twenty patients undergoing e
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Disulfiram, widely used in avoidance therapy for alcohol abuse, has been shown to have protective effects against chemically induced toxicity and carcinogenesis. The purpose of this work was to elucidate the biochemical mechanisms of this protective action by examining its effects on cytochrome P450IIE1 and other related microsomal enzyme activities. When a dose of disulfiram was given intragastrically to rats, a very rapid decrease of N-nitrosodimethylamine (NDMA) demethylase activity, possibly due to the inactivation of P450IIE1, was seen. The loss of P450IIE1 protein from the microsomal mem
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P450 (CYP) gene transfer sensitizes tumor xenografts to anticancer prodrugs such as cyclophosphamide (CPA) without a detectable increase in host toxicity. Optimal prodrug activation is achieved when a suitable P450 gene (e.g., human CYP2B6) is delivered in combination with NADPH-cytochrome P450 reductase (P450R), which encodes the flavoenzyme P450 reductase. We sought to improve this gene therapy by coordinated delivery and expression of P450 and P450R on a single bicistronic vector using an internal ribosomal entry site (IRES) sequence. Retrovirus encoding a CYP2B6-IRES-P450R expre
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования