Herein, a copper(I)-catalyzed asymmetric hydrophosphination of 3,3-disubstituted cyclopropenes is reported. It provides a series of phosphine derivatives in high to excellent diastereo- and enantioselectivities. The methodology enjoys broad substrate scope on both 3,3-disubstituted cyclopropenes and diarylphosphines. The high stereoselectivity is attributed to both the high stability of the Cu(I)-(R,R)-QUINOXP* complex in the presence of stoichiometric HPPh2 and the produced phosphines, and the high-performance asymmetric induction of the Cu(I)-(R,R)-QUINOXP* complex. Finally, the method is us
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a mechanochemical one-pot Barbier/Simmons-Smith reaction enabled by ball-milling-mediated activation of zinc(0). This operationally simple method generates organozinc intermediates in situ and uses them sequentially in allylation and cyclopropanation without intermediate work-up. The protocol tolerates a broad range of ketones, exhibits selectivity over other carbonyl groups, and is compatible with various physical forms of zinc metal. In selected cases, the reaction proceeds with markedly enhanced diastereoselectivity under minimal-solvent milling conditions and was demonstrated on
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This third installment of the history of basic airway management discusses the transitional-"progressive"-years of anesthesia from 1904 to 1960. During these 56 yr, airway management was provided primarily by basic techniques with or without the use of a face mask. Airway maneuvers were inherited from the artisanal era: head extension and mandibular advancement. The most common maneuver was head extension, also used in bronchoscopy and laryngoscopy. Basic airway management success was essential for traditional inhalation anesthesia (ether, chloroform) and for the use of the new anesthetic agen
Историческая статьяСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclopropanes, especially those substituted with trifluoromethyl (CF3) groups, are valuable scaffolds in medicinal chemistry. Their enhanced bioavailability contributes to the widespread presence of this motif in a variety of bioactive compounds. Despite the development of multiple synthetic strategies, a direct method for transferring CF3-containing small rings from their most abundant carboxylic acid surrogates remains a significant challenge. In this work, we overcome the challenging decarboxylation of CF3-cyclopropyl and CF3-cyclobutyl carboxylic acids while leveraging the ligand-to-metal …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective hydroboration of C-C single bonds presents a fundamental challenge in the chemical industry. Previously, only catalytic systems ut … nd hydroborane. The lone pair on the nitrogen of the amide facilitates the cleavage of C-C bonds in cyclopropanes.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enolized homoenolates have emerged as distinct intermediates in cyclopropanol chemistry, enabling bond constructions beyond classical homoenolate and β-keto radical manifolds. Their reactions with intrinsically electrophilic partners are established, but interception by catalytically generated electrophiles has remained unexplored. Herein, we report a palladium-catalyzed, zinc-mediated formal "allylic cyclopropylation" of cyclopropanols with allyl acetates. The reaction installs diverse allyl groups through transient ring opening to an enolized homoenolate, interception by π-allylpalladium, an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tapinarof is a stilbene drug that is used to treat psoriasis and atopic dermatitis, and is thought to function through regulation of the AhR and Nrf2 signaling pathways, which have also been linked to inflammatory bowel diseases. It is produced by the gammaproteobacterial Photorhabdus genus, which thus represents a model to probe tapinarof structural and functional transformations. We show that Photorhabdus transforms tapinarof into novel drug metabolism products that kill inflammatory bacteria, and that a cupin enzyme contributes to the conversion of tapinarof and related dietary stilbenes in
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of benzenesulfonamide derivatives containing 4-aminobenzenesul-fonamide and α-amides branched valproic acid or 2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid moieties were synthesized and screened for their anticonvulsant activities in mice maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) test. The activity experimental study showed that 2,2-dipropyl-N¹-(4-sulfamoylphenyl)malonamide (18b) had the lowest median effective dose (ED50) of 16.36 mg/kg in MES test, and 2,2-dimethyl-N-(4-sulfamoylphenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (12c) had the lowest ED50 of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioorthogonal reactions enable selective biomolecular labeling in complex biological environments with minimal perturbation, and activatable (caged) reagents further provide spatial and temporal control of labeling. In this chapter, we apply a molecular engineering framework to cyclopropene-tetrazine ligation by treating cyclopropene reactivity as a tunable property that can be programmed through substituent electronics, scaffold architecture, and caging-group installation. Building on established activatable cyclopropene designs, we focus on strategies aimed at increasing ligation kinetics th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mucormycosis is an opportunistic infection that affects humans and animals, being caused by moulds of the order Mucorales. In amphibians, mucormycosis has been well documented in association with Mucor amphibiorum. In this study, histopathological examination of cutaneous nodules in a Japanese common toad (Bufo japonicus) revealed fungal granulomas and sporangia. Phylogenetic analyses of five partial gene fragments, namely the internal transcribed spacer, mini chromosome maintenance complex component 7 (mcm7), largest subunit of RNA polymerase II (rpb1), 20S ribosomal RNA accumulation protein
СтатьяКлинический случайПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The scope of dimerization and isomerization reactions of alpha-lithiated terminal aziridines is detailed. Regio- and stereoselective deprotonation of simple terminal aziridines with lithium 2,2,6,6-tetramethylpiperidide (LTMP) or lithium dicyclohexylamide (LiNCy2) generates trans-alpha-lithiated terminal aziridines. These latter species can then undergo dimerization or isomerization reactions depending on the nature of the N-protecting group. alpha-Lithiated terminal aziridines bearing N-alkoxycarbonyl (Boc) protection undergo N- to C-[1,2] migration to give N-H trans-aziridinylesters. In cont
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eighty-one fresh isolates of Pseudomonas pseudomallei from melioidosis patients were subjected to the analysis for the fatty acid composition by gas-liquid chromatography (GLC) and pH-dependent pattern of nonspecific phosphatase activity. All the test strains were identical in the GLC profile showing the three peaks of characteristic hydroxy acids (3-OH 14:0, 2-OH 16:0, 3-OH 16:0) and the two prominent peaks of cyclopropane acids (17:0 delta, 19:0 delta). They had also basically the same pH-dependent curves of the enzymatic activity with paranitrophenyl phosphate as substrate, showing two to t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nineteen patients with electrophoretically proven sickle cell diseases were studied prospectively at intervals, using halothane, methoxyflurane, cyclopropane, and fluroxene. Simultaneous venous and arterial samples were taken from the same arm in heparinized syringes at the sampling intervals and analyzed for blood gases, hematocrit, and percent sickle cells. Measurements of blood pressure, pulse, temperature, tidal volume, minute ventilation, and other significant data were recorded. There were no anesthetic deaths, and the morbidity seen was an extension of pre-existing pathology. Sickling w
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A non-lethal procedure for identifying pigs apt to develop malignant hyperthermia is described. Susceptible animals were exposed to a variety of anaesthetic and other agents and it was shown that thiopentone sodium and CT 1341 (Glaxo) afforded a measure of protection against the development of the syndrome. Pretreatment with procaine did not prevent the onset of the condition and the administration of procaine when muscle rigidity was present failed to prevent a fatal outcome. The syndrome was induced in susceptible animals by halothane, chloroform, and a combination of halothane with suxameth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trichlorethylene in a sub-anaesthetic concentration (0.5% v/v in oxygen) has an analgesic effect on mice, which develops slowly and reaches a maximum roughly equivalent to that produced by 5 mg/kg of methadone hydrochloride given by intraperitoneal injection. Ethyl chloride causes analgesia in sub-anaesthetic concentrations (3%) but is much less potent than trichlorethylene. Halothane (0.75%) produces slight but definite analgesia. Cyclopropane and diethyl ether have no appreciable analgesic effect. Concentrations of nitrous oxide (up to 90%) in oxygen lack any observable analgesic action on t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacterial lipoproteins are post-translationally modified by the addition of acyl chains that anchor the protein to bacterial membranes. This modification includes two ester-linked and one amide-linked acyl chain on lipoproteins from Gram-negative bacteria. Helicobacter pylori lipoproteins have important functions in pathogenesis (including delivering the CagA oncoprotein to mammalian cells) and are recognized by host innate and adaptive immune systems. The number and variety of acyl chains on lipoproteins impact the innate immune response through Toll-like receptor 2. The acyl chains added to
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[n.1.1]Propellanes are key precursors to bicyclo[n.1.1]alkanes, rigid small-ring hydrocarbons that have emerged as important building blocks in contemporary drug design as bioisosteres for disubstituted benzene rings. [n.1.1]Propellanes featuring heterocyclic rings could enable the direct synthesis of a wide diversity of bridged bicyclic heterocycles, which should exhibit superior physicochemical profiles compared to their established carbocyclic analogues. Here we report the unified synthesis of a family of heterocyclic [3.1.1]propellanes featuring oxygen, nitrogen and sulfur heteroatoms in t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metallocarbenes are powerful intermediates for constructing complex molecular architectures, yet their generation typically relies on hazardous diazo or ylide precursors. We report photocatalytic and electrochemical strategies for direct carbene formation from unmodified carbonyl compounds using a low-valent iron system. The reaction proceeds through net oxidative addition of Fe(I) into the carbonyl bond, followed by α-protonation and α-elimination to generate a reactive Fe-carbene intermediate. This platform enables cyclopropanation of diverse alkenes─including complex, drug-like, and amino-a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
γ-Amino alcohols are essential motifs in bioactive compounds and chiral catalysts, yet the synthesis of their conformationally constrained variants remains challenging due to the lack of suitable methodologies. Here, we report a formal cyclopropylation of imines with cyclopropanols, enabling the construction of previously inaccessible cyclopropane-embedded γ-amino alcohols. This transformation leverages the unique reactivity of enolized zinc homoenolates, which effectively act as a β-hydroxycyclopropyl anions and engage imines through a sequence of Mannich addition and ring closure. The key to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Botulinum neurotoxin A (BoNT/A) is a lethal toxin, which causes botulism, and is categorized as a bioterrorism threat, which causes flaccid paralysis and death. Botulinum A neurotoxicity is governed through its light chain (LC), a zinc metalloprotease. Pharmacological investigations aimed at negating BoNT/A's LC have typically looked to inhibitors that have been shown to inhibit the light chain's activity by reversible zinc chelation within its active site. This report outlines the first examples of nonpeptidic inhibitors of the BoNT/A LC that possess slow-binding kinetics, a needed logic to c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.