Tryptophan may be converted in high yields to the 2-hydroxy-derivative by reaction of sulfenyl halides and subsequent hydrolysis in 20% acetic acid at high temperature of the 2-thioaryl-compound. 2-Thiol-tryptophan and related compounds have been obtained by reduction of the tryptophan dimers obtained by reaction with sulfur dicholoride (S2Cl2). Novel methods of isotopic labelling the indole moiety at the 2-position have been also developed. 2-Thioaryl-indole derivatives with a propionic acid side chain at the 3-position are converted by one equivalent of N-bromosuccinimide in bicarbonate solu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of new dihydropyrano[2,3-b]indoles were designed, synthesized, and meticulously evaluated for their antiproliferative activities against multiple human tumor cell lines, including A549, MCF-7, DU145, HeLa, and HepG2 cells. Among these derivatives, compound 4k exhibited the most potent antitumor activity against non-small cell lung cancer (NSCLC) A549 cells. Further mechanistic investigations showed that 4k arrested the A549 cell cycle at the S phase but triggered only weak apoptosis. Instead, 4k eliminated cells through non-apoptotic mechanisms involving the simultaneous inhibition of…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a mild and operationally simple strategy for the synthesis of furo[2,3-b]carbazoles via the oxidative benzannulation of 2,3-unsubstituted indoles with 3-alkynyl-4-pyrones. This domino transformation proceeds at room temperature in the presence of methanesulfonic acid as the sole promoter. The method allows for the construction of a broad scope of polysubstituted furo[2,3-b]carbazoles in up to 92% yield. The photophysical properties of the polycyclic products were determined to assess their potential as fluorophores.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structure-activity relationship studies were performed on a library of synthesized compounds based on previously identified tau ligands. The top 13 new compounds had Ki values in the range of 5-14 nM in Alzheimer's disease (AD), progressive supranuclear palsy (PSP), and corticobasal degeneration (CBD) post-mortem brain tissues. One of the more promising new compounds ([3H]75) bound with high affinity in AD, PSP, and CBD tissues (KD's = 1-1.5 nM) and Pick's disease tissue (KD = 3.8 nM). Autoradiography studies with [3H]75 demonstrated specific binding in AD, PSP, and CBD post-mortem tissues. No
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of 8-membered rings is one of the most challenging transformations in organic chemistry because of entropic hindrance and ring strain. Azocino[4,3-b]indole frameworks are characterized by fused indole-azocane systems and are vital structural components of many natural products and bioactive compounds. We propose a concise and efficient method for constructing these medium-sized rings via Lewis acid-catalyzed intramolecular Friedel-Crafts cyclization of N-(2,2-dimethoxyethyl)sulfonamides. We synthesized cyclization precursors from indolylpropanol derivatives. Treatment of C2-substitut
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A multistep and diversity-oriented synthetic route aiming at the A3 coupling/domino cyclization of o-ethynyl anilines, aldehydes and s-amines is described. The preparation of the corresponding precursors included a series of transformations, such as haloperoxidation and Sonogashira cross-coupling reactions, amine protection, desilylation and amine reduction. Some products of the multicomponent reaction underwent further detosylation and Suzuki coupling. The resulting library of structurally diverse compounds was evaluated against blood and liver stage malaria parasites, which revealed a promis
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light-induced three-component reaction of 2-aryl indoles/benzimidazoles, Hantzsch esters, and sodium pyrosulfite through a radical cascade cyclization process with the insertion of sulfur dioxide is described. It provides a novel and powerful way for the synthesis of alkylsulfonated isoquinolinones. Hantzsch esters and Na2S2O5 are employed as alkyl radical precursors and SO2 surrogate, respectively. This transformation exhibits good functional group tolerance and substrate applicability under mild conditions.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple and efficient one-pot three-component cascade reaction of α-amino aryl ketones, indoles, and CBr4 in moderate to good yields has been developed. This new strategy exhibits excellent mild reaction conditions and step-economy, easily accessible reactants, and simultaneous construction of three different new bonds (C=N, C-C, and N-Br) in a single step. It is worth noting that the protocol developed provides a simple and practical tool for the construction of diverse indole-containing heterocyclic frameworks, indicating its potential applications in medicinal and material chemistry.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydropyrrolo[2,3-b]indole is a privileged indoline motif, while its analogue, hydropyrrolo[3,2-b]indole, has been much less explored. Herein, we developed a cascade reaction of oxindole-derived nitrones with allenoates, providing straightforward access to the tetracyclic hydropyrrolo[3,2-b]indole scaffolds. Formation of multiple C-C/C-X bonds and cleavage could be achieved within one synthetic step using a simple catalyst (Gimeracil) under mild conditions. The reaction pathway may involve the generation of spiro-hydroazepinone as the key intermediate.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new method was established for the determination of indoles (indole (IND), 3-methylindole (3-MI), indolyl-3-acetic acid (IAA) and indolyl-3-propionic acid (IPA)) in plasma by high performance liquid chromatography-fluorescence detection (HPLC-FLD). The analytes were separated simultaneously on a Shim-pack VP-ODS column (150 mm×4.6 mm, 4.6 μm) using 15 mmol/L sodium dihydrogen phosphate solution and methanol (48:52, v/v) as the mobile phases. The column temperature was 30 ℃, and the flow rate was 0.8 mL/min. The calibration curves of IND, 3-MI, IPA and IAA showed good linear relationships. Th…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diels-Alder reactions between indoles (InHs) and 1,3-cyclohexadienes (CHDs) were achieved by using aromatic ketones as photosensitizers. For instance, irradiation of deaerated dichloromethane solutions containing benzoylthiophene (BT, 1 mM), indole (20 mM), and phellandrene (40 mM), in the presence of an acylating agent, led to the N-acetylated Diels-Alder cycloadduct in 46% yield (endo:exo ratio of 1.8:1). Energy transfer from the BT triplet to the CHD gave rise to diene dimers as byproducts. Several combinations of CHDs, InHs, and aromatic ketones were tested; the Diels-Alder reaction was fo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel complex C2-quaternary-indol-3-one units bearing versatile nitro groups have been successfully developed from pseudo-indolones and α,β-unsaturated nitroolefins through rhodium-catalyzed C-H activation/[3 + 2] spirocyclization. Notably, four diastereomers could be selectively obtained in the reaction by condition control.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease is a neurodegenerative disease with limited therapeutic options and is most prevalent in the elderly. According to the cholinergic hypothesis, disease progression can be mitigated by inhibiting acetylcholinesterase (AChE). Herein, a series of substituted indole amines 19-42 was designed, synthesized via a Chiron-guided approach to generate structurally diverse 2,3-diphenyl-substituted indole derivatives, and characterized by UV-vis, FT-IR, NMR, and MS. In silico studies, such as molecular docking, molecular dynamics simulations, and ADMET analyses, were performed to evaluat
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The thia-Paternò-Büchi reactions represent a valuable yet underexploited transformation compared to analogous [2+2] photocycloadditions invo … mental in promoting reactivity, which differs from the established cycloadditions utilizing triplet indoles.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Potato virus Y (PVY) significantly reduces yield in economically important Solanaceae crops, while the limited availability of effective antiviral agents in the market highlights the necessity for exploring innovative antiviral lead structures. Herein, we disclose a new analogue of virucidal compounds, which are designed by molecular hybridization of natural indole and vanillin moieties. Most hybrid derivatives under bio-assay exhibit anti-PVY properties. Compound C7, in particular, shows superior inactivating effects to PVY, with a median effect concentration (EC50) of 121.3 ± 4.9 μg/mL, whic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The [4 + 2] annulation of β-formyl ketones with an indole has been developed for the regioselective synthesis of diphenyl-substituted carbazoles in the presence of a catalytic amount of iodine. The 1,4-dicarbonyl compound containing a phenyl group at the α-position of an aldehyde group reacts more readily with indoles to form carbazole derivatives. Using this method, a variety of carbazole derivatives can be readily accessed under mild reaction conditions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human gut is a home for more than 100 trillion bacteria, far more than all other microbial populations resident on the body's surface. T … macological roles of selective gut microbial metabolites, short-chain fatty acids, methylamines and indoles, as well as discussing nutritional interventions to modulate the microbiome.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the present study was to characterize the daily profiles of melatonin synthesis-related indoles in the pineal glands of male Hy-Line chickens hatched in the winter and reared under controlled light (L:D 12:12) conditions. The pineal glands were isolated from 16-day-old birds immediately after decapitation every 2h over a 24-h period. The indole contents were measured using HPLC with fluorescence detection. According to the obtained data, in chicken pineal glands tryptophan occurred at the highest level among the investigated compounds, showing rhythmical, daily changes with decrease…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования