A series of 4,5,6,7-tetrachloro-1,3-dioxoisoindolin-2-yl benzenesulfonamide derivatives (compounds 1-8) was synthesized by reaction of benzene sulfonamides incorporating primary amino moieties with 4,5,6,7-tetrachlorophthalic anhydride. These sulfonamides were assayed as inhibitors of the metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). Some of these compounds showed very good in vitro human carbonic anhydrase (hCA) isoforms I, II and VII inhibitory properties, with affinities in the low nanomolar range. Inhibition activities against hCA I were in the range of 159-444nM; against hCA II in th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SIGA Technologies, Inc. is a small biotech company committed to developing novel products for the prevention and treatment of serious viral diseases, with an emphasis on products to combat outbreaks that could result from bioterrorism. With government support, SIGA has developed the necessary infrastructure to successfully advance new antiviral drugs from the discovery stage through to licensing. Currently, there is a need to develop safe and effective inhibitors for poxvirus-induced diseases such as smallpox caused by variola, which is a potential biological warfare agent. Likewise emerging z
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A pesticide patch test series was tested in 200 subjects, 50 of whom were agricultural workers. Positive reactions to fungicides were found in 24, almost all to thiophthalimides, especially captan, difolatan and folpet. Reactions to bis-dithiocarbamates and benomyl were rare, and to other pesticides not significant.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Borealpox virus (BRPV) is a zoonotic orthopoxvirus which was first documented in Alaska in 2015. Although most human infections are mild, a recent fatal case in an immunocompromised individual highlights the importance of studying this emerging pathogen. To date, less than 10 human cases of BRPV infection have been confirmed which limit the availability of clinical data on the effectiveness of antiviral therapy. Here, we examined the effectiveness of cidofovir, brincidofovir, and tecovirimat in cell culture and found all three were potent inhibitors of BRPV. In order to further study these mod
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Monkeypox virus (MPXV) has emerged as a global public health threat. Three phase 3 trials of tecovirimat showed no substantial clinical benefit. We report virus isolation and sequencing results from the Advancing Clinical Therapeutics Globally (ACTG) A5418-The Study of Tecovirimat for Human Mpox (A5418-STOMP).
METHODS: ACTG A5418-STOMP was a phase 3 randomised, placebo-controlled, double-blind trial (NCT05534984) with an additional open-label arm enrolling paediatric, pregnant, severely immunosuppressed, or severe-disease participants. Day 1 (baseline), day 8, and day 15 index les
СтатьяРандомизированное исследованиеКлиническое исследование III фазыПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Smallpox, caused by Variola virus (VARV), was eradicated in 1980; however, VARV bioterrorist threats still exist, necessitating readily available therapeutics. Current preparedness activities recognize the importance of oral antivirals and recommend therapeutics with different mechanisms of action. Monkeypox virus (MPXV) is closely related to VARV, causing a highly similar clinical human disease, and can be used as a surrogate for smallpox antiviral testing. The prairie dog MPXV model has been characterized and used to study the efficacy of antipoxvirus therapeutics, including recently approve
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Forty years after the last endemic smallpox case, variola virus (VARV) is still considered a major threat to humans due to its possible use as a bioterrorism agent. For many years, the risk of disease reemergence was thought to solely be through deliberate misuse of VARV strains kept in clandestine laboratories. However, recent experiments using synthetic biology have proven the feasibility of recreating a poxvirus de novo, implying that VARV could, in theory, be resurrected. Because of this new perspective, the WHO Advisory Committee on VARV Research released new recommendations concerning re
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tecovirimat (TPOXX®) is an orthopoxvirus-specific antiviral drug developed by SIGA Technologies in conjunction with the US Department of Health and Human Services' Biomedical Advances Research and Development Authority. It acts by inhibiting the activity of the orthopoxvirus VP37 envelope wrapping protein, thereby preventing the formation of egress-competent enveloped virions, which are essential for dissemination of the virus in the host. In July 2018, oral tecovirimat was approved in the USA for the treatment of human smallpox disease caused by variola virus in adults and paediatric patients
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclohexylthiophtalimide (CTP) is currently the most widely used vulcanization retarder in the rubber industry. Little is known about sensitization to CTP, although positive tests to it do occur in patients exposed to rubber objects. A retrospective study of 350 patients who were patch tested with the standard rubber chemical series was conducted in two departments of dermatology, one in Nancy, France, and one in Leuven, Belgium. Sixteen (4.6%) out of the 350 patients had clear and 6 (1.7%) had doubtful positive reactions to CTP. Cross-sensitivity with other molecules could not be determined.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Taltrimide was compared with valproate and placebo in 17 patients with intractable epilepsy being on carbamazepine monotherapy. Taltrimide (400 mg/day), valproate (1000 mg/day) or placebo were added to the treatment for periods of 3 months using a randomized cross-over design. Serum carbamazepine concentrations remained within the therapeutic range throughout the trial. Thirteen patients completed the study. In partial epilepsy of 7 the seizure frequency was reduced by 27% during valproate (p less than 0.05), compared with placebo, while no improvement was found during taltrimide. In 6 with pr
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tachycardia caused by surgical stimulation can compromise the myocardial oxygen balance and may also lead to a reduction of cardiac output. Conventional drugs with negative chronotropic effects also cause reduction of inotropy. Recent so-called specific bradytropic agents are expected to act merely upon chronotropy without affecting pressure of the systemic or coronary circulation. The goal of this study was to investigate the effects of a calcium channel blocker. Falipamil, on the circulation controlling excessive intraoperative tachycardia. PATIENTS AND METHODS. In this study 15 patients, ag
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fishing nets (FNs) represent a significant source of plastic waste, but their contribution to pollution by micro- and nanoplastics (MNPs) and associated additives is poorly understood. We studied the degradation of a high-performance-polyethylene-polypropylene (HPPE-PP) trawl net and two trammel nets made of polyamide 6 (PA6) or biodegradable polybutylene-succinate-polybutyrate-adipate-terephthalate (PBS-PBAT). Accelerated artificial ageing (AA) was performed using UV irradiation under environmental or extreme conditions followed by abrasion in water with glass microbeads. FN degradation and o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Constructing 3D functional covalent organic frameworks (COFs) with both robust linkage and planar macrocycle building blocks still remains a challenge due to the difficulty in adjusting both the crystallinity and the dominant 2D structures. In addition, it is also challenging to selectively convert inert C(sp3)-H bonds into value-added chemicals. Herein, robust 3D COFs, USTB-28-M (M=Co, Ni, Cu), have been polymerized from the nucleophilic aromatic substitution reaction of D 3h-symmetric 2,3,6,7,14,15-hexahydroxyltriptycene with D 4h-symmetric hexadecafluorophthalocyanine (MPcF16) under solvoth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protoporphyrinogen oxidase (protox), the last common enzyme in heme and chlorophyll biosynthesis, is the target of several classes of herbicides acting as inhibitors in both plants and mammals. N-(4-Chloro-2-fluoro-5-(propargyloxy)phenyl)-3,4,5,6-tetrahydro phthalimide (a potent protox inhibitor referred to as THP) was synthesized as a candidate radioligand ([3H]-THP) by selective catalytic reduction of 3,6-dihydrophthalic anhydride (DHPA) with tritium gas followed by condensation in 45% yield with 4-chloro-2-fluoro-5-(propargyloxy)aniline. Insertion of tritium at the 3 and 6 carbons of DHPA a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recent global outbreak of Monkeypox virus since 2022, particularly outside Africa, has underscored its significant threat to public health. Genomic surveillance from multiple countries has revealed diverse genetic variations among circulating Monkeypox virus strains. Notably, a common F13L (E353K) mutation was identified in strains responsible for concentrated outbreaks in the United Kingdom and North America. The F13L is the current target of the only approved drug for poxvirus treatment, tecovirimat (previously known as ST-246), Previous studies have reported that the F13L (G277C) mutati
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: During the ongoing outbreak of clade II monkeypox virus (MPXV), many U.S. patients were prescribed tecovirimat, an antiviral drug that was made available under an expanded access Investigational New Drug (EA-IND) program. We evaluated EA-IND data to summarize characteristics of treated patients, outcomes, and serious adverse events (SAEs).
METHODS: We evaluated data from patients prescribed tecovirimat from May 29, 2022, through July 10, 2023. Baseline patient characteristics, clinical courses, and outcomes were evaluated via intake forms, outcome forms, and patient diaries. Data
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Directional chloroplast photorelocation is a major physio-biochemical mechanism that allows these organelles to realign themselves intracellularly in response to the intensity of the incident light as an adaptive response. Signaling processes involved in blue light (BL)-dependent chloroplast movements were investigated in Hydrilla verticillata (L.f.) Royle leaves. Treatments with antagonists of actin filaments [2,3,5-triiodobenzoic acid (TIBA)] and microtubules (oryzalin) revealed that actin filaments, but not microtubules, play a pivotal role in chloroplast movement. Involvement of reactive o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Therapeutics for the treatment of pathogenic orthopoxvirus infections are being sought. In the absence of patients with disease, animal models of orthopoxvirus disease are essential for evaluation of the efficacies of antiviral drugs and establishment of the appropriate dose and duration of human therapy. Infection of nonhuman primates (NHP) by the intravenous injection of monkeypox virus has been used to evaluate a promising therapeutic drug candidate, ST-246. ST-246 administered at 3 days postinfection (which corresponds to the secondary viremia stage of disease) at four different doses (fro
СтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The threat of smallpox as a bioweapon and the emerging threat of human monkeypox, among other poxviral diseases, highlight the need for effective poxvirus countermeasures. ST-246, which targets the F13L protein in vaccinia virus and its homologs in other orthopoxvirus species, provides full protection from lethal poxviral disease in numerous animal models and seems to be safe in humans. All previous evaluations of ST-246 efficacy have been in immunocompetent animals. However, the risk of severe poxviral disease is greater in immunodeficient hosts. Here we report on the efficacy of ST-246 in pr
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efficacy of the new antipoxvirus compound ST-246 was evaluated as treatment of monkeypox (MPX) virus infection in a ground squirrel model of the disease. Ground squirrels were given a lethal dose of MPX virus and were then treated orally at various times post-inoculation (pi) with 100 mg/kg/day of ST-246. Morbidity and mortality, clinical laboratory results, viral load, and pathology of placebo and treatment groups were compared. All animals that started treatment with ST-246 on days 0, 1, 2, and 3 pi survived lethal challenge with MPX virus; 67% of animals treated on day 4 pi also survived. I
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.