Pharmacological activities of drugs are impaired during inflammation because of reduced expression of hepatic drug-metabolizing enzyme genes (DMEs) and their regulatory nuclear receptors (NRs): pregnane X receptor (PXR), constitutive androstane receptor (CAR), and retinoid X receptor (RXRα). We have shown that a component of Gram-positive bacteria, lipoteichoic acid (LTA) induces proinflammatory cytokines and reduces gene expression of hepatic DMEs and NRs. LTA is a Toll-like receptor 2 (TLR2) ligand, which initiates signaling by recruitment of Toll-interleukin 1 receptor domain-containing ada…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human constitutive androstane receptor (hCAR) regulates drug metabolism and represents a promising target for enhancing cyclophosphamide … ective hCAR activator. YA8026 demonstrated sub-micromolar potency, favorable selectivity over human pregnane X receptor (hPXR) and other nuclear receptors, and robust functional activity in human primary hepatocytes, including selective CYP2B6 induction and hCAR nuclear translocation. Notably, these compounds no longer retained p97 inhibitory activity, highlighting s …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since its 1987 approval, rifaximin has emerged as a gut-targeted, minimally absorbed antibiotic achieving high intestinal levels. Rifaximin works by blocking bacterial RNA polymerase to stop bacterial growth, which helps treat both traveler’s diarrhea and irritable bowel syndrome with diarrhea. It effectively modulates gut microbiota and alleviates dysbiosis-related symptoms. Beyond antimicrobial activity, rifaximin modulates dysbiosis, strengthens the epithelial barrier, and exerts pregnane X receptor (PXR)-mediated anti-inflammatory and anti-angiogenic effects, with implications along the gu…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Platelet hyperreactivity contributes significantly to thrombosis in acute myocardial infarction and stroke. While antiplatelet drugs are use … stically, elevated IPA in plasma directly attenuates platelet activation by binding to the platelet pregnane X receptor (PXR) and suppressing downstream signaling pathways, including Src/Lyn/Syk and LAT/PLCγ/PKC/Ca2+. Importantly, IF alleviates myocardial and cerebral ischemia/reperfusion injury in ApoE -/- mice. These findings suggest that IF mitigates platelet acti …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substantial interindividual variability in the expression and activity of drug-metabolizing enzymes (DMEs) contributes to variability in dru … ife. This review systematically examines the pivotal roles of the constitutive androstane receptor, pregnane X receptor, and glucocorticoid receptor in mediating the reprogramming of DME expression following early-life xenobiotic exposure. Furthermore, it delineates how epigenetic reprogramming, with a particular focus on histone modifications, converts nuclear recep …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PEG400 is widely used as a pharmaceutical excipient in the biomedical field. Increasing evidence suggests that PEG400 is not an inert drug c … ession. We found upregulation of the nuclear receptors PPARα, retinoid X receptor alpha (RXRα), and pregnane X receptor (PXR). RXRα can form a dimer with PPARα or PXR to regulate the expression of target genes, which may explain the changes in the expression of numerous metabolic enzymes. This study provides a comprehensive understanding of the effects of PEG400 on l …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bile acids (BAs) are amphiphilic molecules with 24 carbon atoms and consist of a hydrophobic and a rigid steroid nucleus, to which are attac … the vitamin D receptor (VDR), from which the most significant ligand is calcitriol, as well as with pregnane X receptor (PXR) and potentially with the constitutive androstane receptor (CAR), whose ligands are numerous, structurally different xenobiotics that show greater affinity to BAs. The BAs as therapeutic agents (drugs) have the potential to produce beneficial e …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hepatobiliary transporters are down-regulated in toxic and cholestatic liver injury. Cytokines such as tumor necrosis factor alpha (TNF-alph … receptor/retinoic acid receptor (RXR/RAR) binding activity. No effect of anticytokines was seen on pregnane X receptor (PXR) and constitutive androstane receptor (CAR) binding activity as well as nuclear protein mass. In conclusion, TNF-alpha represents the master cytokine responsible for HNF1-dependent down-regulation of Ntcp, Oatp1, and Oatp2 in CCl(4)-induced tox …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P450 3A (CYP3A) as an important enzyme metabolizes many drugs and a variety of endogenous substances. Bile acids (BA) regulate ph … . The increase of BA pool further led to the change of transcription level of BA receptor in liver (pregnane X receptor) and small intestine (Takeda G-protein receptor 5), and affected the function and morphology of CYP3A1/2 KO rat liver. In conclusion, CYP3A is a key regulator of BA homeostasis in rats, especially in regulating BA pool size, composition and balance …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pregnancy is characterized by physiological adjustments in the maternal compartment. In this investigation, the influence of pregnancy on ma … fibroblast growth factor 1, tumor necrosis factor receptor 1, constitutive androstane receptor and pregnane X receptor. Furthermore, maternal liver growth was associated with the activation of hepatic signal transducer and activator of transcription 3, β-catenin and epidermal growth factor receptor, but pregnancy did not activate hepatic c-Met. The findings suggest …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Macrophage inhibitory cytokine 1 (MIC-1), which is overproduced in various human cancers and associated with cachexia, acts on the hypothala … PBS treatment, MIC-1 treatment had no effect on small heterodimer partner, farnesoid X receptor, or pregnane X receptor expression, and extracellular signal-related kinase and c-Jun N-terminal kinase phosphorylation decreased, suggesting that these factors do not contribute to the MIC-1-induced reduction in CYP7A1 expression. Compared with PBS treatment, MIC-1 treatm …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic inhalation exposure of mice to high concentrations of cumene resulted in liver tumors. The aim of this review was to investigate the mode of action (MOA) for these tumors and their relevance to humans. A pilot study demonstrated the activation of constitutive-androstane receptor (CAR) and induction of hepatocyte proliferation following 7-day oral gavage of 1000 mg/kg/day cumene to female C57BL/6 mice. The induction of hepatic enzyme activities in the pilot study was consistent with CAR activation. In a 5-day inhalation study, activation of the CAR nuclear receptor, as indicated by indu
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Perfluorooctanoic acid (PFOA), a synthetic perfluorinated eight-carbon organic chemical, induces hepatotoxicity in rodents, indicated increa … hways" following the activation of other nuclear receptors: constitutive androstane receptor (CAR), pregnane X receptor (PXR) and farnesoid X receptor (FXR), as well as the transcription factor nuclear factor E2-related factor 2 (Nrf2). The expression levels of some target genes (CYP4A11, CYP2B6, CYP3A4, CYP7A1, and GPX2) of these nuclear receptors and Nrf2 were conf …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Normal reproductive development depends on the interplay of steroid hormones with their receptors at specific tissue sites. The concentratio … ar receptors including the glucocorticoid receptor, the constitutive androstane receptor (CAR), the pregnane X receptor (PXR), and the peroxisome proliferator activated receptors (PPAR). Drug or chemical-induced increases in hepatic enzyme activities are often a basis for drug-drug interactions that lead to enhanced elimination and reduced therapeutic efficacy of ste …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolites produced by dysbiotic intestinal microbiota can influence disease pathophysiology by participating in ligand-receptor interactio … R2 and HCAR3 were more closely associated with the process of TH-17 cell differentiation, while the pregnane X receptor (NR1I2) and the transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) were downregulated and were involved in epithelial barrier maintenance. Our results elucidate the landscape of metabolite receptor expression in IBD, highlighting associations with dis …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inulin enzymatically synthesized from sucrose is a dietary component that completely escapes glucide digestion. Supplementing inulin to a hi … no significant difference in the expression of nuclear receptors constitutive androstane receptor, pregnane X receptor, and retinoid X receptor alpha and coactivator peroxisome proliferator-activated receptor-gamma coactivator 1alpha proteins was found in the hepatic nucleus between the HF and HF+I groups, but the expression of hepatocyte nuclear factor alpha (HNF4a …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The balance between bioactivation and degradation of 1,25-dihydroxyvitamin D3 [1,25(OH)2D3] is critical for ensuring appropriate biological … stine. Moreover, 1,25(OH)2D3-induced CYP24 expression was enhanced in mice lacking the SXR ortholog pregnane X receptor, and treatment of humans with the SXR agonist rifampicin had no effect on intestinal CYP24 expression, despite demonstration of marked CYP3A4 induction. Combined with our previous findings that CYP3A4, not CYP24, plays the dominant role in hydroxyla …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Progressive familial intrahepatic cholestasis (PFIC) is a genetically heterogeneous disorder of bile flow disruption due to abnormal canalic … lic acid synthesis and canalicular transport in Bsep-/-. The constitutive androstane receptor (CAR)/pregnane X receptor (PXR)-CYP2B/CYP2C axis is activated in DKO livers but not in other cholestasis models. Loss of this axis in Fxr:Shp:Car:Pxr quadruple knockouts blocked Cyp2b/Cyp2c gene induction, impaired bilirubin conjugation/elimination, and increased liver injur …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute lung injury (ALI) and acute respiratory distress syndrome (ARDS) are life-threatening conditions with substantial mortality and limited targeted therapies. The pregnane X receptor (PXR) has emerged as a promising therapeutic target for inflammatory diseases, though its role in ALI remains underexplored. This study characterizes phillygenin (PHI), a bioactive lignan isolated from Forsythia suspensa, as a PXR agonist, elucidating its protective mechanism in lipopolysaccharide (LPS)-induced ALI. PHI binding to PXR was characterized by ligand fishing using hollow fibers and luciferase report…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholestasis is a major cause of a series of bile flow malfunction-related liver diseases. Pregnane X receptor (PXR) is a key regulator in endo- and xeno-biotics metabolism, which has been considered as a promising therapeutic target for cholestasis. In this study we conducted human PXR (hPXR) agonistic screening using dual-luciferase reporter gene assays, which led to discovering a series of potent hPXR agonists from a small Euphorbiaceae diterpenoid library, containing 35 structurally diverse diterpenoids with eight different skeleton types. The most active compound 6, a lathyrane diterpenoid…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования