Synthetic progestins differ in their progestomimetic and other endocrine effects. Their affinities for different steroid hormone receptors have been measured and their pharmacological activities (progestomimetic, uterotrophic, anti-estrogenic, androgen and anti-gonadotrophic) have been evaluated concomitantly. Derivatives of the pregnane series are basically progestomimetic only, whereas derivatives of the norandrostane series have distinctly androgenic and anti-estrogenic properties. A knowledge of these various activities facilitates the choice of an appropriate therapy.
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A phytochemical investigation of the dichloromethane soluble fraction of the ethanolic extract obtained from the roots of Marsdenia tenacissima led to the discovery of the sixteen undescribed pregnane C21 steroids (1-16) and isolation of eleven known C21 steroidal analogues (17-27). Their chemical structures were elucidated by one- and two-dimensional nuclear magnetic resonance spectroscopy and, high resolution-electrospray ionization mass spectrometry and their absolute configurations were determined using electronic circular dichroism or single-crystal X-ray diffraction. The in vitro anti-pr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pregnane X receptor (PXR, NR1I2) is a ligand activated transcription factor that belongs to the nuclear hormone receptor (NR) superfamily. PXR is highly expressed in the liver and intestine, but low levels of expression have also been found in many other tissues. PXR plays an integral role in xenobiotic and endobiotic metabolism by regulating the expression of drug-metabolizing enzymes and transporters, as well as genes implicated in the metabolism of endobiotics. PXR exerts its transcriptional regulation by binding to its DNA response elements as a heterodimer with the retinoid X receptor
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new steroid (acylated C21 pregnane steroid) was isolated from chloroform extract in phytochemical screening of Caralluma lasiantha. The isolated compound is found to be 3β-hydroxy-14β-(6'- carboxyphenyl)propionyloxypregn-5-en-20-one based on spectroscopic studies (IR, 1H NMR, 13C NMR, DEPT, COSY, HSQC, HMBC and ESI-MS). The isolated new steroid was tested against four bacterial strains and the activity was related to the structure of the molecule.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In our systematical investigation on Chinese Meliaceae plants, the stems of Cipadessa baccifera collected in Yunnan province were studied. Two new tetranortriterpenoids, cipadessalide ( 1) and rubralin D ( 2), one new pregnane, 3beta,4beta-dihydroxy-2beta-acetoxypregnan-16-one ( 3), and two new sesquiterpenoids, bacciferins A ( 4) and B ( 5), along with 10 known compounds were isolated. Their structures were elucidated by 1D and 2D NMR spectra and other spectroscopic studies, as well as chemical conversion.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both estrogens and progestogens modify carbohydrate metabolism, and their ultimate effect depends upon the ratio of one to the other. The effect of progestogens themselves, which are responsible for increased insulin secretion and for insulin resistance, varies according to their androgenicity but increases according to the series pregnane, estrane and gonane. In contrast, estrogens impair the initial secretion of insulin by the pancreas. The prolonged use of combined oral contraceptives containing the powerful progestogen levonorgestrel is associated with mild but continuing glucose intoleran
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
From the dichloromethane (DCM) fraction of the crude ethanolic extract of Caralluma awdeliana, four pregnane glycosides and a flavone glycoside were isolated using a bio-guided isolation approach. The different extracts of C. awdeliana were subjected to in vitro enzyme inhibitory assays of anticholinesterases (AChE and BChE) and anti-inflammatory (COXs and 5-LOX). The highest inhibitory activity was exhibited by DCM fraction against COX-1, COX-2, and 5-LOX with IC50 of 4.8 ± 0.5 μg/mL, 0.68 ± 0.2 μg/mL, and 39.5 ± 3.0 μg/mL, respectively. The DCM showed also a moderate activity against AChE (I
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The progesterone derivative 3 alpha-hydroxy-5 alpha-pregnan-20 one (allopregnanolone/AP) and the deoxycorticosterone derivative 3 alpha-21-dihydroxy-5 alpha- pregnan-20 one (allotetra-hydrodeoxycorticosterone/THDOC) are endogenous neuroactive steroids endowed with neuromodulatory actions in the central nervous system. Their best-characterized membrane-receptor-dependent action consists in the amplification of GABA-gated chloride currents mediated by specific interactions with the GABAA receptor complex, which appears responsible for the pharmacological effects (anxiolytic, anticonvulsant, hypn
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 3alpha-hydroxy metabolites of progesterone (P), 3alpha-hydroxy-5alpha-pregnan-20-one (allopregnanolone, A-PREG) and 3alpha-hydroxy-5beta-pregnan-20-one (pregnanolone, PREG), have been found to be among the most potent ligands of gamma-aminobutyric (GABA)-A receptors; in experimental animals, they have been found to have anxiolytic, hypnotic and anticonvulsant effects. Similar to those of the benzodiazepines and barbiturates that interact with GABA-A receptors. The present study was undertaken to determine plasma A-PREG and PREG concentrations in the luteal phase in women with partial epile
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The metabolism of progesterone and estradiol by cytochrome P-450 RLM3 and RLM5 and by male rat liver microsomes was compared. Products formed were identified by thin layer chromatography and by gas chromatography-mass spectrometry. Eleven metabolites were detected from progesterone metabolism. Three proved to be reduction products formed only by the microsomes and seven metabolites were identified. Those identified were 5 alpha-pregnane-3,20-dione, 3 beta-hydroxy-5 alpha-pregnane-20-one, 2 alpha-hydroxyprogesterone, 6 beta-hydroxyprogesterone, 6 alpha-hydroxyprogesterone, 15-hydroxyprogesteron
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pyrogenic properties of some C-19 and C-21 steroids were examined by in vitro incubation of human blood leukocytes with serum-buffer solutions of the steroids and injection of the 18-hr supernatants into rabbits. In previous studies this method demonstrated release of leukocyte endogenous pyrogen by etiocholanolone. With two exceptions, steroids known to cause fever in man, such as 11beta-OH etiocholanolone and 3alpha-hydroxy-5beta-pregnane-20-one were also pyrogenic in vitro. All steroids tested which are nonpyrogenic in man, such as androsterone, 3beta-OH etiocholanolone, and 3alpha, 17a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Plasma concentrations of brain-derived neurotrophic factor (BDNF), glial-fibrillary-acidic protein (GFAP), and astrocytic protein S100B, might be linked to the pathophysiology of Neonatal Maladjustment Syndrome (NMS).
HYPOTHESIS/OBJECTIVES: To measure serum concentration of BDNF and S100B, plasma concentration of GFAP, and neurosteroids (progesterone and 17α-hydroxyprogesterone) in foals with NMS, foals presented for other diseases, including premature, and healthy foals, and determine their association with outcome.
ANIMALS: Fourteen healthy foals, 19 NMS foals, 39 foals hospita
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rifampicin is a macrocyclic antibiotic which is used extensively for treatment against Mycobacterium tuberculosis and other mycobacterial infections. Recently, a number of studies have focused on the immune-regulatory effects of rifampicin. Therefore, we hypothesized that rifampicin may influence the TLR2 expression in LPS-activated RAW 264.7 cells. In this study, we determined that rifampicin suppresses LPS-induced TLR2 mRNA expression. The down-regulation of TLR2 expression coincided with decreased production of TNF-alpha. Since NF-kappaB is a major transcription factor that regulates genes
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potentiation of gamma-aminobutyric acid (GABA) receptor-mediated 36Cl- uptake by various steroids has been characterized in rat cerebral cortical synaptoneurosomes. Several of these steroids, including 3 alpha-hydroxy-5 alpha-pregnan-20-one (3 alpha-OH-DHP) and 3 alpha,21-dihydroxy-5 alpha-pregnan-20-one (THDOC), increase the potency of muscimol to stimulate 36Cl- uptake in a concentration-dependent and stereospecific manner. Concentration-response curves for 3 alpha-OH-DHP, THDOC, 3 alpha-hydroxy-pregn-4-en-20-one, and pentobarbital enhancement of muscimol-stimulated 36Cl- uptake are biph
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Progestational contraception (CMP) is rarely used. In France, its indications are not clearly defined. The prescription is justified when there is a contra-indication to estrogen use (uterus fibroids, endometrial hyperplasia, endometriosis, fibro-cystic disease of the breast). The side effects are menstruation disorders (metrorrhagias, amenorrhea), weight gain, atherogenic metabolic changes. Actually, nor-pregnane derivatives, which correctly block ovulation, do not seem to have a deleterious effect on glucide and lipid parameters. At last, it is not sure that CMP may be prescribed to a patien
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurosteroids synthesized within the central nervous system modulate neurotransmission, enhance neuroprotection, regulate immune responses a … sulfonation of PREG and dehydroepiandrosterone (DHEA). Other enzymes involved in bioconversions of pregnanes and androstanes, when expressed, showed cell type- and region-specific ramifications. Although certain limitations exist in fully deciphering these results due to certain gaps in enzyme substrate specificity and isoform catalytic preferences, our st …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pregnane X receptor (PXR), a ligand-activated nuclear receptor, regulates the transcription of several genes that encode many enzymes and transporters related to drug metabolism. PXR also performs an important role as a physiological sensor in the modulation of endobiotic metabolism for hormones, bile acids, cholesterol, fatty acids, and glucose. Dysregulation of these PXR-mediated pathways is implicated in the progression of metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH), contributing to the complex interplay of factors involved in chronic liver disease development and exacerbati
СтатьяОбзорПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of Gongronema latifolium for the management of various forms of neurological disorders has generated a lot of interest in the need to further investigate its neurotherapeutic constituents. This work, therefore, focused on assessing the inhibitory potential of selected bioactive components derived from G. latifolium against key neurotherapeutic targets and oxidant species associated with neurodegeneration using in vitro analysis and biomolecular modelling. G. latifolium methanol extract (GLME), solvent partition, chromatographic fractions (A-F) of GLME and pregnane compounds (Iloneoside
Письмо в редакциюПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3β-hydroxy-Δ5-steroid dehydrogenases (3βHSDs) are supposed to be involved in 5β-cardenolide biosynthesis. Here, a novel 3βHSD (Dl3βHSD2) was isolated from Digitalis lanata shoot cultures and expressed in E. coli. Recombinant Dl3βHSD1 and Dl3βHSD2 shared 70% amino acid identity, reduced various 3-oxopregnanes and oxidised 3-hydroxypregnanes, but only rDl3βHSD2 converted small ketones and secondary alcohols efficiently. To explain these differences in substrate specificity, we established homology models using borneol dehydrogenase of Salvia rosmarinus (6zyz) as the template. Hydrophobicity and …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования