Cholesterol absorption inhibitor (CAI) targeting Niemann-Pick C1-like1 protein was developed for the treatment of hyperlipidaemia and only ezetimibe was approved so far. For developing novel CAIs, we synthesized sixteen 2-azetidinone derivatives and thirteen 1H-pyrrole-2,5-dione derivatives containing sulfonamide group at the side chain, and their inhibitory activity of cholesterol absorption was evaluated in Caco-2 cell line in vitro. Furthermore, top six compounds were measured by cytotoxicity and partition coefficient, and 2-azetidinone analogue 9e was selected for in vivo study. Finally, 9
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Due to the emergence of multidrug-resistant strains of yeasts belonging to the Candida genus, there is an urgent need to discover antifungal agents directed at alternative molecular targets. The aim of the current study was to evaluate the capacity of three different series of synthetic compounds to inhibit the Candida glabrata enzyme denominated 3-hydroxy-methyl-glutaryl-CoA reductase and thus affect ergosterol synthesis and yeast viability. Compounds 1c (α-asarone-related) and 5b (with a pyrrolic core) were selected as the best antifungal candidates among over 20 synthetic compounds studied.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The advancement of aqueous zinc-ion batteries (AZIBs) is impeded by challenges encompassing cathodic and anodic aspects, such as limited capacity and dendrite formation, constraining their broader utilization. Herein, pyrrole, an economically viable and readily accessible compound, is proposed as a versatile electrolyte additive to address these challenges. Experiments and DFT calculations reveal that pyrrole and its derivatives preferentially adsorb onto zinc foil, facilitating the formation of a pyrrole-based solid electrolyte interphase (SEI), which effectively guides uniform Zn2+ depositio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel iodine promoted cyclization of enaminone with aryl methyl ketones has been developed as a straightforward method for constructing 2-hydroxy-pyrrol-3(2H)-ones. This strategy affords structurally diverse 2-hydroxy-pyrrol-3(2H)-ones rings in high yields. Moreover, a quarternary alcohol has been constructed efficiently in the reaction. Product purification required only washing with CH2Cl2 solvent, thereby avoiding traditional chromatography and recrystallization, making this an example of group-assisted purification chemistry.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of amino (NH)-type hydrogen-bonding (H-bonding) compounds, BNDAB-1-4, containing π-enlarged indole and β-ethoxycarbonyl-substituted pyrrole units were designed and synthesized. BNDAB-1 and BNDAB-3 exhibited dual emission and BNDAB-2 and BNDAB-4 exhibited a single emission with a large Stokes shift in dichloromethane, methanol, DMSO and toluene except for a dual emission for BNDAB-4 in toluene. Inspired by their photophysical properties, the ESIPT process was speculated and further investigated by theoretical calculations including geometry and thermodynamic analyses. The results showe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a Cu(I)-catalysed desymmetrization of maleimide with cyclopropylamines to access tetrahydrocyclopenta[c]pyrrole-1,3-dione derivatives in high yields (up to 86%) with excellent diastereoselectivities (up to dr > 99 : 1) under mild reaction conditions. The reaction pathway involves the generation of a carbon centered radical from the opening of the cyclopropane ring, followed by intermolecular Michael type addition to maleimide, and finally 5-exo-trig radical cyclisation. Tetrahydrocyclopenta[c]pyrrole-1,3-dione scaffolds are present in several natural products and are of pharm
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indolamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1)-mediated kynurenine pathway has been identified as an important immune escape mechanism in cancer, and pharmacological inhibition of IDO1 is regarded as a potential strategy for cancer treatment. Herein, we describe the identification of novel 1H-pyrrole-2-carboxylic acid-based IDO1 inhibitors targeting its apo form with picomolar potency in the HeLa cell-based assay. Among them, compound 45 showed the strongest inhibitory activity against IDO1 with an IC50 value of 10 pM. Notably, oral administration of 45 at 10 mg/kg significantly suppressed tumor growth b
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Virtual screening is a widely adopted technique for the discovery of novel pharmacologically active compounds; however, the risk of identifying false positive hits remains a major challenge. Aim: The aim of this study was to perform a validated structure-based drug design screening to discover multitarget pyrrole-based molecules as selective dual-acting monoamine oxidase (MAO) and acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. Methods: The study employed validated docking protocols using Glide (Schrödinger) and GOLD (CCDC), integrating ligand enrichment analysis and robust Molecular Mecha
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We introduce two novel solution-processable electron acceptors based on an isomeric core of the much explored diketopyrrolopyrrole (DPP) moiety, namely pyrrolo[3,2-b]pyrrole-1,4-dione (IsoDPP). The newly designed and synthesized compounds, 6,6'-[(1,4-bis{4-decylphenyl}-2,5-dioxo-1,2,4,5-tetrahydropyrrolo[3,2-b]pyrrole-3,6-diyl)bis(thiophene-5,2-diyl)]bis[2-(2-butyloctyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione] (NAI-IsoDPP-NAI) and 5,5'-[(1,4-bis{4-decylphenyl}-2,5-dioxo-1,2,4,5-tetrahydropyrrolo[3,2-b]pyrrole-3,6-diyl)bis(thiophene-5,2-diyl)]bis[2-(2-butyloctyl)isoindoline-1,3-dione] (PI-IsoDP
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present paper we describe the biological activity of newly designed and synthesized series of pyrrolo[3,4-c]pyrrole Mannich bases (7a-n). The Mannich bases were obtained in good yields by one-pot, three-component condensation of pyrrolo[3,4-c]pyrrole scaffold (6a-c) with secondary amines and an excess of formaldehyde solution in C2H5OH. The chemical structures of the compounds were characterized by 1H NMR, 13C NMR, FT-IR, and elemental analysis. Moreover, single crystal X-ray diffraction has been recorded for compound 7l. All synthesized derivatives were investigated for their potencies
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A chromogenic calix[4]arene-calix[4]pyrrole hybrid ion pair receptor bearing an indane substituent at a β-pyrrolic position has been prepared. On the basis of solution-phase UV-vis spectroscopic analysis and (1)H NMR spectroscopic studies carried out in 10% methanol in chloroform, receptor 1 is able to bind only cesium ion pairs (e.g., CsF, CsCl, and CsNO3) but not the constituent cesium cation (as its perchlorate salt) or the F(-), Cl(-), or NO3(-) anions (as the tetrabutylammonium salts). It thus displays rudimentary AND logic gate behavior. Receptor 1 shows a colorimetric response to cesium
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An amperometric immunosensor for the determination of the hormone insulin-like growth factor 1 (IGF1) is reported for the first time in this work. As electrochemical transducer, a multiwalled carbon nanotubes-modified glassy carbon electrode on which poly(pyrrole propionic acid) was electropolymerized was prepared. This approach provided a high content of surface confined carboxyl groups suitable for direct covalent binding of anti-IGF1 monoclonal antibody. A sandwich-type immunoassay using a polyclonal antibody labeled with peroxidase, hydrogen peroxide as the enzyme substrate and catechol as
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transforming growth factor-β1 (TGF-β1) is a key profibrotic mediator in diabetic kidney disease. Upstream stimulatory factor 1 (USF1) enhances TGF-β1 transcription through an E-box/glucose-response element in the TGF-β1 promoter under high-glucose conditions. We designed a sequence-specific pyrrole-imidazole (PI) polyamide targeting the human USF1-binding site in the TGF-β1 promoter and evaluated its activity in human renal mesangial cells (HRMCs). A target PI polyamide and a mismatch PI polyamide were synthesized. DNA binding and inhibition of the USF1-DNA interaction were assessed by gel mob
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biofilm-associated infections represent a major challenge in the treatment of antimicrobial-resistant pathogens, particularly in chronic and wound-related infections where bacterial adherence and persistence reduce therapeutic efficacy. To address this issue, we report a rapid, economical, and efficient one-pot three-component synthesis of 19 novel bis(trifluoromethyl)-dimethyl-substituted dihydro-pyrrol-2-one derivatives, providing a promising scaffold for the development of new antimicrobial and anti-biofilm agents. The structures of the synthesized compounds were confirmed by NMR, FT-IR, MA
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-fullerene organic compounds are considered efficient photovoltaic materials in the development of solar cells. Therefore, considering the importance of non-fullerene organic compounds, a series of non-fullerene organic chromophores (SPF1-SPF6) was designed via molecular engineering at terminal acceptors of reference compound (SPFR). Further, owing to the interesting features of selenium than sulphur towards charge transfer, thiophene was replaced with selenophene in designed derivatives and analyzed using quantum chemical approach. Through benchmark study, CAM-B3LYP/6-311G(d, p) functional
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study addresses the morphological and chemical characterization of PGS scaffolds after (6, 12, 18, 24, and 30 min) residence in undoped pyrrole plasma (PGS-PPy) and the evaluation of cell viability with human dental pulp stem cells (hDPSCs). The results were compared with a previous study that used iodine-doped pyrrole (PGS-PPy/I). Analyses through SEM and AFM revealed alterations in the topography and quantity of deposited PPy particles. FTIR spectra of PGS-PPy scaffolds confirmed the presence of characteristic absorption peaks of PPy, with higher intensities observed in the nitrile and
СтатьяСравнительное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer ranks among the leading causes of mortality worldwide. However, the efficacy of commercially available anticancer drugs is compromised by the emerging challenge of drug resistance. This study aimed to investigate the anticancer and immunomodulatory potential of a recently developed a novel [2-(4-(2,5-dimethyl-1 H-pyrrol-1-yl)- 1 H-pyrazol-3-yl) pyridine]. The cytotoxic potential of the compound was assessed using the MTT assay on both cancerous HL60 (acute myeloid leukemia) and K562 (chronic myeloid leukemia) cell lines, as well as non-cancerous Vero cells and human peripheral blood mon
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a viable method to produce nanocrystalline graphene films on polycrystalline nickel (Ni) with enhanced N doping at low temperatures by a cold-wall plasma-assisted chemical vapor deposition (CVD) method. The growth of nanocrystalline graphene films was carried out in a benzene/ammonia/argon (C6H6/NH3/Ar) system, in which the temperature of the substrate heated by Joule heating can be further lowered to 100 °C to achieve a low sheet resistance of 3.3 kΩ sq-1 at a high optical transmittance of 97.2%. The morphological, structural, and electrical properties and the chemical compositions
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new and crucial synthon of 3-((diphenylmethylene)-amino)-oxindole was designed and synthesized, for which an organocatalytic and enantioselective Michael/cyclization reaction with a terminal vinyl ketone catalyzed by a cinchona base was disclosed. A wide variety (28 examples) of almost all new chiral spiro[oxindol-3,2'-pyrrols] were prepared in excellent yields (up to 99%) with excellent enantioselectivities (95-99% ee), of which a typical chiral spiro product was further reduced to chiral spiro[oxindole-3,2'-pyrrolidine].
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a preclinical study of a pyrrole-imidazole (PI) polyamide that targets the human transforming growth factor (hTGF)-β1 gene as a novel transcriptional gene silencer in a common marmoset primate model. We designed and then synthesized PI polyamides to target the hTGF-β1 promoter. We examined effects of seven PI polyamides (GB1101-1107) on the expression of hTGF-β1 mRNA stimulated with phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) in human vascular smooth muscle cells. GB1101, GB1105 and GB1106 significantly inhibited hTGF-β1 mRNA expression. We examined GB1101 as a PI polyamide to hTGF-β1 for
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования