Glioblastoma (GBM) is the deadliest adult brain cancer, and all patients ultimately succumb to the disease. Radiation therapy (RT) provides survival benefit of 6 mo over surgery alone, but these results have not improved in decades. We report that radiation induces a glioma-initiating cell phenotype, and we have identified trifluoperazine (TFP) as a compound that interferes with this phenotype conversion. TFP causes loss of radiation-induced Nanog mRNA expression, and activation of GSK3 with consecutive posttranslational reduction in p-Akt, Sox2, and β-catenin protein levels. TFP did not alter…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
P2X7, an ATP-gated cation channel, is involved in immune cell activation, hyperalgesia and neuropathic pain. By regulating cytokine release in the brain, P2X7 has been linked to the pathophysiology of mood disorders and schizophrenia. We here assess the impact of 123 drugs that act in the central nervous system on human P2X7. Most prominently, the tricyclic antipsychotics prochlorperazine (PCP) and trifluoperazine (TFP) potently inhibited P2X7-mediated Ca2+ entry, dye permeation and ionic currents. In divalent cation-containing bath solutions or after prolonged incubation, ATP-evoked P2X7 curr…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of trifluoperazine, a calmodulin inhibitor, on morphine-induced conditioned place preference was examined in rats. Morphine (5, 10 mg/kg, i.p.) produced significant place preference for the drug-associated place. Trifluoperazine significantly suppressed the development as well as the expression of morphine-induced place preference in a dose-dependent manner, but it neither produced place preference or aversion, nor affected locomotor activity. Injection of 0.5 and 1.0 mg/kg apomorphine, a dopamine receptor agonist, did not alter the inhibition by trifluoperazine of morphine-induced …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In isolated mitochondria, t-butylhydroperoxide (t-BuOOH) and other pro-oxidants cause a permeability transition characterized by increased permeability to small ions, swelling and loss of membrane potential. Cyclosporin A and trifluoperazine inhibit this permeability transition. Here, we investigated the role of the mitochondrial permeability transition in lethal cellular injury from t-BuOOH. Hepatocytes from fasted rats were isolated by collagenase perfusion, and cell viability was assessed by propidium iodide fluorescence. t-BuOOH caused dose- and time-dependent cell killing. Fructose, a sub…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The duration of ischemia resulting in 50% post-ischemic recovery of hemodynamic functions was 25 min in the control isolated working rat hearts and increased to 45 min in the hearts subjected to normothermic cardioplegia plus normothermic global ischemia (36 degrees C) and to 180 min in the hearts subjected to hypothermic cardioplegia and hypothermic ischemia (22 degrees C). Addition of 10(-6) M trifluoperazine to the normothermic St. Thomas' cardioplegic solution considerably improved the protective properties of the solution as assessed by the functional recovery of the heart. Under conditio…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of pharmacological doses of calcium ionophores, calcitonin and 1,25 (OH2)D3, and of the calmodulin inhibitor, trifluoperazine, on thyrotropin secretion at rest and TRH stimulated secretion were investigated as well as their mutual interactions in five groups of clinically healthy volunteers. The thyrotropic secretory response to TRH was inhibited by a single intravenous dose of 50 U synthetic salmon calcitonin or trifluoperazine administered by mouth seven days prior to the TRH test, 6-12 mg/day, and stimulated by 1,25(OH)2D3 administered by mouth four days before the TRH test -3 m…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Low concentrations of trifluoperazine (TFP) reversibly inhibited vegetative growth of Saccharomyces cerevisiae. The cell cycle was analysed by flow cytometry using haploid a cells synchronized by alpha-factor arrest and several temperature-sensitive cell division cycle mutants (cdc). Cells were pulse-labelled with fluorescein-labelled concanavalin A (ConA-FITC) to determine cell division or stained with propidium iodide to determine the stage of cell cycle arrest by TFP. Cell growth was estimated from the changes in the relative intensity of scattered light, and budding was determined microsco…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trifluoperazine (TFP) (50 mg/kg ip) administration to rats 6 or 10 hr after CCl4 (1 ml/kg ip in olive oil) significantly prevented liver necrosis but not fatty liver caused by the hepatotoxin at 24 hr as evidenced by either histology or electron microscopy. TFP given 6 hr after CCl4 significantly decreased the CCl4-induced increases in liver calcium content. TFP raised four to five times the liver glycogen content in control rats but was unable to modify decreased glycogen content of CCl4 poisoned animals. TFP administration increased phospholipid and protein synthesis as evidenced by studies …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Low concentrations of procaine (10(-6)-5 X 10(-5) mol/l) induced a significant increase of the spontaneous quantal transmitter release in th … y, a low Na+ Ringer. In the presence of caffeine no change of procaine-induced activation appeared. Trifluoperazine (TFP), in a concentration known to specifically block calmodulin, completely blocked the procaine-induced increase of mepp frequency. These data suggest that procaine presumably by way of a calmodulin-dependent mechanism is related to the free cytos …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of an inhibitor of calmodulin, trifluoperazine (TFP), were determined on the electrical activity of cultured cell reaggregates derived from chick embryonic hearts (15-day-old). The cells exhibited naturally occurring slowly rising action potentials (APs) having a maximum rate of rise (+Vmax) of less than 35 V/s. After superfusion with 100 microM TFP, the maximal diastolic potential (MDP) decreased, within 30 min, from -66.0 to -55.5 mV. The frequency of discharge decreased, and there was also a decrease in AP amplitude and in +Vmax (from 10.0 to 4.9 V/s). By 90 min, all spontaneous…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The specificity of the alpha-adrenergic blockade by trifluoperazine was tested in pithed rats. Trifluoperazine reduced the pressor effects of (-)-noradrenaline. The log dose-response curve to methoxamine, an alpha 1-agonist, was shifted to the right whereas the vasopressor responses to BHT-920, an alpha 2-agonist, were unaffected by trifluoperazine. It was concluded that trifluoperazine acts as a peripheral vascular alpha 1-antagonist in the rat.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cerebral edema and neurovascular dysfunction are reliable predictors of outcome after acute ischemic stroke (AIS), yet effective targeted therapies remain limited. We investigated the therapeutic potential of trifluoperazine (TFP), an FDA-approved antipsychotic and calmodulin inhibitor that modulates astrocytic aquaporin-4 expression. TFP administered after recanalization in a mouse model of AIS reduced infarct volume and improved early neurological recovery. Importantly, TFP restored neurovascular coupling and enhanced cerebral blood flow responses to spreading depolarizations, indicating imp…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two simple and selective spectrophotometric methods are described for the determination of trifluoperazine dihydrochloride (TFH) as base form (TFP) in bulk drug, and in tablets. The methods are based on the molecular charge-transfer complexation of trifluoperazine base (TFP) with either 2,4,6-trinitrophenol (picric acid; PA) or 2,4-dinitrophenol (DNP). The yellow colored radical anions formed are quantified at 410 run (PA method) or 415 nm (DNP method). The assay conditions were optimized for both the methods. Beer's law is obeyed over the concentration ranges of 1.5-24.0 pg/mL in PA method an…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A strong link between antipsychotic drug use and reduced human sperm quality has been reported. Trifluoperazine (TFP), a commonly used antipsychotic, is now being explored for anticancer applications. Although there are hints that TFP might affect the male reproductive system, its impact on human sperm quality remains uncertain. Using a human sperm and TFP in vitro coculture system, we examined the effect of TFP (12.5, 25, 50 and 100 μM) on human sperm function and physiological parameters. The results showed that 50 μM and 100 μM TFP induced the accumulation of reactive oxygen species (ROS) a…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: Glioblastoma multiforme (GBM) is one of the most common brain tumors with a poor prognosis. Previously, we reported that trifluoperazine (TFP), a well-known antipsychotic, has anti-glioma activity through the modulation of intracellular calcium levels. The present study aimed to investigate the anti-cancer mechanism of action of TFP on glioma cells.
MATERIALS AND METHODS: The effect of TFP on U87MG cells was examined using a viability assay, flow cytometry, enzyme-linked immunosorbent assay, quantitative real-time PCR, western blot analysis, colony formation, and immunocytoche…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The link between Ca2+ dysregulation, mitochondria damages, oxidative stress and cellular derangement is particularly evident in neurotoxicity induced by chemotherapeutic agents. In the current study, we investigated effects of trifluoperazine (TFP) as an inhibitor of calmodulin against the cytotoxicity induced by cytarabine (Ara-C) and Ifosfamide (IFOS) on isolated rat neurons and also the mechanisms involved in this toxicity. Isolated rat neurons were pretreated with TFP (100 µM) for 5 min at 37°C, then Ara-C (226 µM) and IFOS (290 µM) were added in separate experiments. After 3 h, the cytoto…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opening of the mitochondrial permeability transition pore has been recognized to be involved in cell death. The present study investigated the effect of trifluoperazine and W-7 on the MPP+-induced mitochondrial damage and cell death in undifferentiated PC12 cells. Calmodulin antagonists (trifluoperazine, W-7 and calmidazolium) at 0.5-1 microM significantly reduced the loss of cell viability in PC12 cells treated with 500 microM MPP+. Trifluoperazine and W-7 (0.5-1 microM) inhibited the nuclear damage, the loss of the mitochondrial transmembrane potential followed by cytochrome c release, and t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The protein calmodulin (apoCaM) undergoes a conformational change when it binds calcium. This structure of the protein (Ca4CaM) is a dumbbell-shaped molecule that undergoes a further profound conformational change on binding of the antipsychotic drug trifluoperazine (TFP). Experimental conditions were developed to prepare samples of apoCaM, Ca4CaM and Ca4CaM/TFP that were substantially free of sodium. The effects of the conformational changes of calmodulin on the charge-state distributions observed in positive ion and negative ion electrospray ionization (ESI) mass spectra were examined. Conve…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we show that safranine at the concentrations usually employed as a probe of mitochondrial membrane potential significantly protects against the oxidative damage of mitochondria induced by Fe(II)citrate. The effect of safranine was illustrated by experiments showing that this dye strongly inhibits both production of thiobarbituric acid-reactive substances and membrane potential decrease when energized mitochondria were exposed to Fe(II)citrate in the presence of Ca2+ ions. Similar results were obtained with the lipophylic compound trifluoperazine. It is proposed that, like triflu…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of the calmodulin antagonist trifluoperazine on hepatocarcinogenesis induced by N-nitrosomorpholine (NNM) and on the ornithine decarboxylase (ODC) activity and labeling index of the liver were investigated in male Sprague-Dawley rats. Rats were given drinking water containing NNM for 8 weeks, and from the beginning of the experiment, received s.c. injections of 15 or 30 mg/kg body weight of trifluoperazine in depot form every other day until the end of the experiment. Preneoplastic and neoplastic lesions staining positively for glutathione-S-transferase, placental type (GST-P) were …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования