BACKGROUND: Tamulotoxin (TmTx) from Buthus tamulus was found to be a highly venomous toxin which accelerates the neurotransmitter release that directly affects the cardiovascular tissues and the respiratory system leading to death. TmTx from red Indian scorpion is a crucial inhibitor for Ca(2+) activated K(+) channel in humans.
OBJECTIVE: The study is aimed at the identification of potential inhibitors of TmTx through pharmacophore based inhibitor screening and understanding the molecular level interactions.
MATERIALS AND METHOD: The potential inhibitors for TmTx were identified using pharma
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Congenital heart block (CHB) is a transplacentally acquired autoimmune disease associated with anti-Ro/SSA and anti-La/SSB mater … ts indicate that CHB maternal sera antibodies readily target an extracellular epitope of α1G T-type calcium channels in human fetal cardiomyocytes. CHB maternal sera also show reactivity for α1H suggesting that autoantibodies can target multiple fetal targets.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Dihydropyridine calcium channel blockers (CCBs) are more effective in reducing carotid intima-media thickness (IMT) than other classes of antihypertensive drugs due to their vascular effects. However, the mechanism remains to be elucidated.
FINDINGS: Ox-LDL induced HUVSMCs proliferation in a time- and dose-dependent manner. When pretreated with three CCBs before 50 μg/ml ox-LDL stimulation, 30 μM lacidipine and 3 μM amlodipine exhibited 27% and 18% decrease of pro-proliferative effect induced by ox-LDL, whereas (S-)-amlodipine did not have any anti-proliferative effect. 30 μM laci
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To compare the effects of clopidogrel combined with dihydropyridine calcium-channel blockers (CCBs) or non-dihydropyridine CCBs on coronary artery disease (CAD) in elderly patients.
METHODS: The study cohort was defined as all patients ≥60 years old hospitalized for CAD with the prescription of clopidogrel between January 2001 and February 2011. The primary endpoint was death of all causes, and the secondary endpoints were nonfatal myocardial infarction (MI), hospitalization for unstable angina, stroke, transient ischemic attack, or repeat revascularization (PCI or coronary artery
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Difenidol (1,1-diphenyl-4-piperidino-1-butanol hydrochloride) is an effective drug for the treatment of vertigo and dizziness. This drug is known to improve the blood flow in vertebral arteries, though the precise mechanism underlying this action remains unclear. In the present study, we investigated the effect of difenidol on voltage-gated calcium channel Ca(v)1.2 and α(1)-adrenoceptor subtypes that regulate the intracellular calcium concentration ([Ca(2+)](i)), as well as their possible involvement in the action of difenidol on vertebral artery relaxation and blood flow in dogs. In vitro bin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The combination therapy of an angiotensin receptor blocker (ARB) with a calcium channel blocker (CCB) or with a diuretic is favorably recommended for the treatment of hypertension. However, the difference between these two combination therapies is unclear. The present work was undertaken to examine the possible difference between the two combination therapies in vascular protection. Salt-loaded stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SHRSP) were divided into 6 groups, and they were orally administered (1) vehicle, (2) olmesartan, an ARB, (3) azelnidipine, a CCB, (4) hydrochlorothiazide,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcium-channel blockers (CCBs) constitute a diverse group of compounds but are often referred to as a single homogeneous class of drug and the clinical responses indiscriminately summarized. Even within the dihydropyridine subgroup, there are significant differences in formulations, pharmacokinetics, durations of action and their effects on blood pressure, heart rate, end organs and the sympathetic nervous system. Amlodipine and nifedipine in the gastrointestinal therapeutic system (GITS) formulation are the most studied of the once-daily CCBs. Amlodipine has an inherently long pharmacokineti
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
T-type calcium channels encoded by the Ca(V)3.2 isoform are expressed in nociceptive primary afferent neurons where they contribute to hyperalgesia and thus are considered as a potential therapeutic target to treat pathological pain. Here we report that the small organic state-dependent T-type channel antagonist TTA-A2 efficiently inhibits recombinant and native Ca(V)3.2 currents. Although TTA-A2 is a pan Ca(V)3 blocker, it demonstrates a higher potency for Ca(V)3.2 compared to Ca(V)3.1. TTA-A2 selectivity for T-type currents was demonstrated in sensory neurons where it lowered cell excitabili…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Premature ejaculation is one of the most common male sexual dysfunctions. Current pharmacological treatments involve reduction in penile sensitivity by local anesthetics or increase of ejaculatory threshold by selective serotonin reuptake inhibitors. α1-Adrenoceptors (α1-ARs) and L-type calcium channels are expressed in the smooth muscles of the male reproductive tract, and their activations play an important role in the physiological events involved in the seminal emission phase of ejaculation.
AIM: To evaluate if the inhibition of the contractility of the vas deferens and semi…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New analogues of nifedipine, in which the ortho-nitro phenyl group at position 4 has been replaced by 4(5)-chloro-5(4)-imidazolyl substituent and which are able to interact with the receptor by hydrogen binding were designed, synthesized, and evaluated as calcium channel antagonists. The designed dihydropyridines were synthesized using the Hantzsch condensation and evaluated as calcium channel antagonists using the high K+ contraction of guineapig ileal longitudinal smooth muscle. A docking study was performed using the AutoDock4 program, and QSAR equations were obtained using multilinear regr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Europace : European pacing, arrhythmias, and cardiac electrophysiology : journal of the working groups on cardiac pacing, arrhythmias, and cardiac cellular electrophysiology of the European Society of Cardiology2007eng
AIMS: The electrical remodelling is considered to play a role in promoting arrhythmogenic substrate of atrial fibrillation (AF), and intracellular calcium overload may play a key role, especially in its early phase. The effect of oral verapamil on repetitive paroxysmal AF (PAF) was evaluated in clinical cases.
METHODS AND RESULTS: Thirty-five patients with repetitive PAF (total PAF duration >2/24 h) were divided into two groups with and without verapamil administration (240 mg/day) and they were followed-up for 12 months. Before and after the follow-up period, 24 h Holter ECG was recorded. In
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To investigate the changes in spontaneous bladder smooth muscle contractions that occur during detrusor instability (DI), and to test the possibility that altered function or expression of ryanodine receptors (RyRs) could account for the increased bladder contractions.
MATERIALS AND METHODS: After 8 weeks of partial bladder outlet obstruction, DI was confirmed in female experimental rats by filling cystometry. Muscle strips were dissected from freshly isolated bladders, and isometric tension recorded in strips from DI and normal bladders. The contractions were recorded during elect
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate the role of potassium channels in the pathogenesis of airway hyperresponsiveness induced by cigarette smoking, the alteration in expression of large-conductance calcium-activated potassium channel (BKca) and voltage-dependent delayed rectifier potassium channel (Kv1.5) in bronchial smooth muscle cells were investigated in chronic cigarette smoking rats. Airway responsiveness was determined, hematoxylin and eosin staining, immuno-histochemistry, in-situ hybridization and western blot techniques were used. The results showed: (1) Chronic cigarette smoking down-regulated the protei
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peripheral nerve injury can lead to a persistent neuropathic pain state in which innocuous tactile stimulation elicits pain behavior (tactile allodynia). Spinal administration of the anticonvulsant gabapentin suppresses allodynia by an unknown mechanism. In vitro studies indicate that gabapentin binds to the alpha(2)delta-1 (hereafter referred to as alpha(2)delta) subunit of voltage-gated calcium channels. We hypothesized that nerve injury may result in altered alpha(2)delta subunit expression in spinal cord and dorsal root ganglia (DRGs) and that this change may play a role in neuropathic pai…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: We studied the effect of endothelin (ET)-1 on spontaneous contractions and the effects of nimodipine and isradipine on ET-1-induc … le effect of ET-1 in normal and diabetic myometrium is mediated partly by dihydropyridine-sensitive calcium channels since it is significantly reduced by nimodipine and isradipine. The promising data from this study warrant clinical studies on the definitive place of nimodipine and isradipine in the treatment of preterm labor, especially in a diabetic woman, to av …
Клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the addition of a calcium channel blocker, verapamil (20 mg/kg/day) to an ACE inhibitor, trandolapril (0.7 mg/kg/day) in a 6-month treatment on renal insufficiency development in rats with 5/6th nephrectomy, were studied. Every month we measured heart rate and arterial pressure by the tail-cuff method. Renal function studies were performed in metabolic cages. At the end of the study, renal tissue was prepared for light microscope analysis. Renal lesions were assessed by semiquantitative scores in a blind fashion. Corpuscular section area, intraglomerular and tubulointerstitial f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autosomal dominant spinocerebellar ataxias (SCAs) are clinically and genetically a heterogeneous group of neurodegenerative disorders. Recently, mild CAG repeat expansion in the alpha1A voltage-dependent calcium channel gene has been found to be associated with a type of autosomal dominant SCA (SCA6). We analyzed 98 Japanese families with autosomal dominant SCAs, for whom CAG repeat expansions of the SCA1, SCA2, Machado-Joseph disease/SCA3, and dentatorubral-pallidoluysian atrophy genes were excluded, and 5 apparently sporadic cases of cortical cerebellar atrophy. The diagnosis of SCA6 was con
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 48 amino acid peptides omega-Aga-IVA and omega-Aga-IVB are the first agents known to specifically block P-type calcium channels in mammalian brain, thus complementing the existing suite of pharmacological tools used for characterizing calcium channels. These peptides provide a new set of probes for studies aimed at elucidating the structural basis underlying the subtype specificity of calcium channel antagonists. We used 288 NMR-derived constraints in a protocol combining distance geometry and molecular dynamics employing the program DGII, followed by energy minimization with Discover to d…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Smooth muscle cells of the longitudinal muscle of the rabbit jejunum were dispersed by enzyme treatment and recordings of membrane current were made in the whole-cell mode by patch clamp technique. The action of pinaverium bromide on the voltage-dependent inward current of single isolated smooth muscle cells was studied in solutions containing normal concentrations of calcium or high concentrations of barium at room temperature. 2. Pinaverium reduced the voltage-dependent inward current with an IC50 of 1.5 microM. This IC50 is similar to those of verapamil, diltiazem and flunarizine on thes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Ca2+-channel blocker derived from funnel-web spider toxin (FTX) has made it possible to define and study the ionic channels responsible for the Ca2+ conductance in mammalian Purkinje cell neurons and the preterminal in squid giant synapse. In cerebellar slices, FTX blocked Ca2+-dependent spikes in Purkinje cells, reduced the spike afterpotential hyperpolarization, and increased the Na+-dependent plateau potential. In the squid giant synapse, FTX blocked synaptic transmission without affecting the presynaptic action potential. Presynaptic voltage-clamp results show blockage of the inward Ca2+
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.