Herein we report for the first time a series of 2-benzamido-N-(2-oxo-4-(methyl/trifluoromethyl)-2H-chromen-7-yl) benzamide 3a-f and substituted quinazolin-4(3H)-ones and 2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazin-3(4H)-one 1,1-dioxides (5, 6, 8 and 10a-c) as selective inhibitors of the tumor associated hCA IX and XII isoforms. Among the compounds reported the trifluoromethyl derivative 3d resulted the most potent against these CA isoforms with KIs of 10.9 and 6.7nM.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amisulpride, a substituted benzamide derivative, is a second-generation antipsychotic that preferentially binds to D2/D3 receptors in limbic rather than striatal structures. High dosage preferentially antagonizes postsynaptic receptors, resulting in reduced dopamine transmission; and low dosage blocks presynaptic receptors, resulting in enhanced transmission. Hyperprolactinaemia may occur in patients receiving amisulpride at low dose of 50 mg/day and results in galactorrhoea, amenorrhea and sexual dysfunction. The symptom ameliorates on withdrawing the drug, switching to non-prolactin-elevatin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The abnormal involuntary movements in tardive dyskinesia can be reduced by the dopamine antagonist drugs, phenothiazines and butyrophenones, but most cause an increase in Parkinsonian signs. Sulpiride, a benzamide derivative, and selective antagonist of D2 receptors had a significantly beneficial effect on most of 15 patients (p less than 0.01). In 12 patients the improvement was marked. The reduction of abnormal movements was observed even with low doses, and it was not necessary to increase the dose of sulpiride above 600 mg daily. There were no significant side effects during the trial nor
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tiapride, a benzamide compound, is a neuroleptic drug used in the treatment of some behavior troubles, especially in the alcohol withdrawal syndrome. We report a new case of malignant neuroleptic syndrome during a tiapride treatment in a 39 year-old alcoholic patient who had been admitted after a minor trauma. Symptoms were typical, with malignant hyperthermia in the absence of sepsis, coma, extrapyramidal syndrome, rhabdomyolysis, and severe metabolic acidosis. Dantrolene succeeded to reverse hyperthermia and rigidity; probably due to its delayed administration however, irreversible acidosis
Клинический случайАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we report four new arene ruthenium(II) complexes [RuII(η6-p-cymene)(L1)к1(S)Cl2] (C1), [RuII(η6-benzene)(L1)к1(S)Cl2] (C2) where L1 is N-((2,6-dimethylphenyl)carbamothioyl)benzamide (L1), and [RuII(η6-p-cymene)(L2)к1(S)Cl2] (C3), [RuII(η6-benzene)(L2)к1(S)Cl2] (C4) where L2 is N-((2,6-diisopropylphenyl)carbamothioyl)benzamide (L2) which were synthesized and evaluated for biological activity. The monodentate coordination of thione sulphur (S) to ruthenium ion along with two terminal chloride was confirmed by X-Ray diffraction analysis thus revealing a typical "piano-stool" pseudo tetrahe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Whether there are differences in the time to onset of drug-induced parkinsonism (DIP) depending on the type of drugs causing DIP remains uncertain, so that question was investigated here using a large real-world database. Fourteen DIP-related drug categories were defined to perform a disproportionality analysis using a large Japanese pharmacovigilance database containing more than 600,000 self-reported adverse events (AEs) recorded between April 2004 and September 2021 to identify AEs indicating "parkinsonism" in association with the defined drug categories. The time from drug administration t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer represents one of the main causes of mortality in developed countries. In particular, the overall survival of patients with renal cell carcinoma (RCC) remains poor and the available cytostatic agents are insufficient. Therefore, there is an urgent requirement to identify more effective and safer anticancer drugs. Recently, the evaluation of antitumor activity appeared to be promising for thiazolidinone derivatives. The present study presents the synthesis and the cytotoxicity assays of 1,3‑thiazolidin‑4‑ones. The newly synthesized substances were screened in vitro against selected cance
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel coordination compounds [Cu2(H tBuDea)2(OAc)2] (1) and [Cu2(H nBuDea)2Cl2]· nH2O (2) have been prepared through the reaction of the respective copper(II) salts with N- tert-butyldiethanolamine (H2 tBuDea, for 1) or N-butyldiethanolamine (H2 nBuDea, for 2) in methanol solution. Crystallographic analysis reveals that, in spite of the common binuclear {Cu2(μ-O)2} core, the supramolecular structures of the complexes are drastically different. In 1 binuclear molecules are linked together by H-bonds into 1D chains, while in 2 the neighboring pairs of binuclear molecules are H-bonded, formin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Seven unknown impurities in Repaglinide bulk drug batches at below 0.1% (ranging from 0.05 to 0.10%) were detected by an ultra-performance liquid chromatographic (UPLC) method. These impurities were isolated from the crude sample of Repaglinide using preparative high performance liquid chromatography (prep-HPLC). Based on liquid chromatography-electrospray ionization-mass spectrometry (LC-ESI/MS) study, the chemical structures of seven new impurities (8, 9, 10, 11, 13, 14, and 16) were presumed and characterized as 4-(cyanomethyl)-2-ethoxybenzoic acid (8), 4-(cyanomethyl)-2-ethoxy-N-(3-methyl-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Shank3/PROSAP2 gene mutations are associated with cognitive impairment ranging from mental retardation to autism. Shank3 is a large scaffold postsynaptic density protein implicated in dendritic spines and synapse formation; however, its specific functions have not been clearly demonstrated. We have used RNAi to knockdown Shank3 expression in neuronal cultures and showed that this treatment specifically reduced the synaptic expression of the metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5), but did not affect the expression of other major synaptic proteins. The functional consequence of Shank3 RNAi k
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-throughput screening (HTS) and DNA-encoded library (DEL) selection are cornerstones of drug discovery but suffer from high operational infrastructure requirements or constraints to affinity-only selections. Herein we report a robust on-DNA compound screening method that bridges this gap, enabling direct functional evaluation of DNA-linked small molecules while bypassing plate-based or selection-wash limitations. To validate this platform, a focused collection of trisubstituted benzamides was synthesized and screened directly on-DNA against p38α MAPK. This methodology rapidly prioritized a…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Open trials with tricyclics, classical monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or lithium in dysthymia yielded a response rate in 45% of subjects. A long-term treatment of dysthymia with 276 patients treated during 4 years with either moclobemide, tranylcypromine or a combination of amitryptiline plus chlordiazepoxide is described. After discontinuation there was a relapse rate of 89.1%. The controlled studies with tricyclics, MAOIs, reversible inhibitors of monoamine oxidase (RIMAs), specific serotonin reuptake inhibitor (SSRIs) or benzamides showed that drugs well-tolerated work better in dysth…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of N-(2-diethylaminoethyl)-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)-benzamide hydrochloride (tiapride, Tiapridex), a dopamine antagonist, on the serum levels of prolactin, luteinising hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH) was studied on 20 healthy individuals and 10 patients with dyskinesia resulting from extrapyramidal disorders. Daily doses of 300 mg in healthy subjects and 300-800 mg in patients with dyskinesia resulted from CNS disorders, were found to increase serum prolactin levels without causing amenorrhoea or galactorrhoea. The drug seemed to have no effect on LH and FSH
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Highly efficient synthesis of isoquinolones is achieved by a Rh-(III)-catalyzed C-H activation/annulation of N-chlorobenzamide derivatives with alkynes. This transformation leverages the N-Cl moiety as a highly effective internal oxidant, enabling the reaction to proceed smoothly under mild conditions and delivering the target products in excellent yields (up to 98% yield). Control experiments further reveal the superior oxidizing ability of the N-Cl benzamide relative to its N-OMe and N-OPiv analogues. Notably, the reaction proceeds with 85% yield even at an exceptionally low catalyst loading
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a 60-year-old immunocompetent patient with chronic biliary isosporiasis who failed to respond to orally administered cotrimoxazole prophylaxis and orally administered treatment with nitazoxanide, a 5-nitrothiazole benzamide compound. Severe malabsorption was regarded as responsible for the subtherapeutic levels of nitazoxanide in plasma and bile, resulting in treatment failure. Intravenously administered cotrimoxazole stopped the shedding of Isospora belli oocysts in bile within 5 days, excluding initially suspected resistance to cotrimoxazole. Patients with malabsorption and cholang
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dimethyl sulfoxide (DMSO), a solvent popularly used for dissolving water-insoluble compounds, is a weak inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase, that is a nuclear enzyme producing (ADP-ribose)n from NAD+. The inhibitory mode and potency depend on the concentration of substrate, NAD+, as well as the temperature of the reaction; at micromolar concentrations of NAD+, the inhibition by DMSO is biphasic at 37 degrees C, but is monophasic and apparently competitive with NAD+ at 25 degrees C. DMSO, on the other hand, diminishes dose-dependently and markedly the inhibitory potency of benzamide and ot
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parkinsonism induced by dopamine receptor antagonists, traditionally considered completely reversible following offending drug withdrawal, may unmask a degenerative parkinsonism in the patients with an underlying subclinical disease. In elderly patients, parkinsonism induced by the calcium channel blockers such as piperazine derivates cinnarizine and flunarizine may persist following drug discontinuation resulting in a permanent nonprogressive syndrome fulfilling the criteria for tardive parkinsonism. Whether this outcome occurs also following exposure to dopamine receptor antagonists such as
СтатьяКлинический случайПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-Sulfamoyl-N-(3-morpholinopropyl)benzamide (I-1), N-(3-morpholinopropyl)benzene-1,4-disulfonamide (I-2) and N-(4-diethylaminoethoxybenzyl)benzene-1,4-bis(sulfonamide (I-3), were prepared and assayed as inhibitors of four carbonic anhydrase (CA) isoenzymes hCA I, hCA II, hCA IV and hCA XII. These compounds exhibited nanomolar half maximal inhibitory concentration (IC(50)) ranging from 58 to 740 nmol/L. All three aromatic sulfonamides show different activities for the isoenzymes studied with lowest affinity against isoenzyme hCA XII.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment of gastrointestinal disorders in pediatrics is based on the use of prokinetic agents; amongst these prokinetic compounds, cholinomimetic drugs and dopamine antagonists (metoclopramide, domperidone) are principally available. Metoclopramide is an antidopaminergic benzamide with mainly antiemetic effects, due to the interaction with dopamine receptors in the central trigger zone. Another effect is to enhance the transit of material through the gastrointestinal tract. Disadvantages in the use of metoclopramide are neurological effects (asthenia, sleepiness), extrapyramidal dyskineti
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-(4-Methyl-piperazin-1-ylmethyl)-N-[6-methyl-5-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]-3-trifluoromethyl-benzamide (flumatinib, HH-GV678), an antineoplastic tyrosine kinase inhibitor, is currently in Phase I clinical trials in China for the treatment of chronic myelogenous leukemia (CML). The purpose of this study was to identify the metabolites of flumatinib in CML patients, with the aim of determining the main metabolic pathways of flumatinib in humans after oral administration. Ultra-performance liquid chromatography/quadrupole time-of-flight mass spectrometry revealed 34 metabo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования